本品主要成份为奥扎格雷钠。
辅料:枸橼酸。治疗急性血栓性脑梗塞及其所伴随的运动障碍
每次80mg,溶于250ml电解质溶液中,每日1-2次,缓慢静脉滴注,2周一疗程。
改善蛛网膜下腔出血手术后的脑血管痉挛收缩和并发脑缺血症状
每次80mg,溶于250ml电解质溶液中,每日1次,可24小时连续进行静脉滴注,最好在蛛网膜下腔出血手术后尽早开始用药,2周一疗程。
血液:由于有出血的倾向,要仔细观察,出现异常立即停止给药。
肝肾:偶有GOT、GPT、BUN升高。
消化系统:偶有恶心、呕吐、腹泻、食欲不振、胀满感。
过敏反应:偶见荨麻疹、皮疹等,发生时停止给药。
循环系统:偶有室上心律不齐、血压下降,发现时减量或终止给药。
其他:偶有头痛、发烧、注射部位疼痛、休克及血小板减少等。
严重不良反应可出现出血性脑梗塞、硬膜外血肿、脑内出血、消化道出血、皮下出血等。
急性毒性LD50(mg/kg):小鼠静注为1940(雄),1580(雌);口服为3800(雄),3600(雌);皮下为2450(雄),2100(雌)。大鼠静注为1150(雄),1300(雌);口服为5900(雄),5700(雌);皮下为2300(雄),2250(雌)。狗静注为733(雄)。
亚急性、慢性毒性:静脉注射本品,大鼠高剂量组除发现轻度尿电解质排泄上升外,未见其他异常。最大耐受量大鼠125mg/kg,狗10-12.5mg/kg。
其他毒性:大鼠、兔生殖毒性试验结果,本品高剂量时发生抑制近亲系动物体重等毒性症状,胚胎、胎仔死亡,胎仔发育抑制,新生仔死亡等现象。另外,在大鼠SegⅡ试验中发现,高剂量组有内脏异常和骨骼异常的畸胎仔数轻度增加,抗原性、变异性及局部刺激性试验均为阴性。
以蛛网膜下腔出血术后患者为对象,在术后早期开始给予本品10-14天,在该药的高剂量组(每日400mg)、低剂量组(每日80mg)以及普拉西泮对照组中进行双盲试验。结果低剂量组、高剂量组的有效率及疗效都明显优于对照组。另外,高剂量组脑血管挛缩发生频率也较对照组明显低。