尿激酶，其活性成份来源于新鲜人尿中提取的一种能激活纤维蛋白溶酶原的酶。它是由高分子量尿激酶(Mw54000)和低分子量尿激酶(Mw33000)组成的混合物。
1万单位注射用尿激酶辅科包括人血白蛋白、氯化钠、甘露醇、注射用水。
5万单位、10万单位、20万单位、25万单位、50万单位、IOO万单位、150万单位辅料包括人血白蛋白、甘露醇、磷酸氢二钠，磷酸二氢钠、注射用水。本品临用前应以注射用灭菌生理盐水或5%葡萄糖溶液配制。
肺栓塞初次剂量4400单位/公斤体重，以生理盐水或5%葡萄糖溶液配制，以90毫升/小时速度在10分钟内滴完；其后以每小时4400单位的给药速度，连续静脉滴注2小时或12小时。肺栓塞时，也可按每公斤体重15000单位生理盐水配制后肺动脉内注入；必要时，可根据情况调整剂量，间隔24小时重复一次，最多使用三次。
心肌梗死建议以生理盐水配制后，按6000单位/分速度冠状动脉内连续滴注2小时，滴注前应先行静脉给予肝素2500-10000单位。也可将本品200-300万单位配制后静脉滴注，45分钟到90分钟滴完。
外周动脉血栓以生理盐水配制本品（浓度2500单位/毫升）4000单位/分速度经导管注入血凝块。每2小时夹闭导管1次；可调整滴入速度为1000单位/分，直至血块溶解。
防治心脏瓣膜替换术后的血栓形成血栓形成是心脏瓣膜术后最常见的并发症之一。可用本品4400单位/公斤体重，生理盐水配制后10分钟到15分钟滴完。然后以4400单位/公斤体重/小时静脉滴注维持。当瓣膜功能正常后即停止用药；如用药24小时仍无效或发生严重出血倾向应停药。
脓胸或心包积脓常用抗生素和脓液引流术治疗。引流管常因纤维蛋白形成凝块而阻塞引流管。此时可胸腔或心包腔内注入灭菌注射用水配制（5000单位/毫升）的本品10000单位到250000单位。既可保持引流管通畅，又可防止胸膜或心包粘连或形成心包缩窄。
眼科应用用于溶解眼内出血引起的前房血凝块。使血块崩解，有利于手术取出。常用量为5000单位用2毫升生理盐水配制冲洗前房。
本品临床最常见的不良反应是出血倾向。以注射或穿刺局部血肿最为常见。其次为组织内出血，发生率5%一l1%，多轻微，严重者可致脑出血。
本品用于冠状动脉再通溶栓时，常伴随血管再通后出现房性或室性心律失常，发生率高达70%以上。需严密进行心电监护。本品抗原性小，体外和皮内注射均未检测到诱导抗体生成。
因此，过敏反应发生率极低。但有报告，曾用链激酶治疗的病人使用本品后少数人引发支气管痉挛、皮疹和发热。下列情况的病人禁用本品：急性内脏出血、急性颅内出血，陈旧性脑梗死、近两月内进行过颅内或脊髓内外科手术、颅内肿瘤、动静脉畸形或动脉瘤、出血素质、严重难控制的高血压患者。
相对禁忌症包括延长的心肺复苏术、严重高血压、近4周内的外伤、3周内手术或组织穿刺、妊娠、分娩后10天、活动性溃疡病。应用本品前，应对病人进行红细胞压积、血小板记数、凝血酶时间(TT)、凝血酶原时间(PT)、激活的部分凝血激活酶时间(APTT)的测定。TT和APTT应小于2倍延长的范围内。用药期间应密切观察病人反应，如脉率、体温、呼吸频率和血压、出血倾向等，至少每4小时记录1次。静脉给药时，要求穿刺一次成功，以避免局部出血或血肿。
动脉穿刺给药时，给药毕，应在穿刺局部加压至少30分钟，并用无菌绷带和敷料加压包扎，以免出血。下述情况使用本品会使所冒风险增大，应权衡利弊后慎用本品：近10天内分娩、进行过组织活检、静脉穿刺、大手术的病人及严重胃肠道出血病人；极有可能出现左心血栓的病人，如二尖瓣狭窄伴心房纤颤；亚急性细菌性心内膜炎患者；
继发于肝肾疾病而有出血倾向或凝血障碍的病人；孕娠妇女、脑血管病患者和糖尿病性出血性视网膜病患者。本品毒性很低，小鼠静脉注射半数致死量大于100万单位/公斤体重。亦无明显抗原性，致畸性、致癌性和致突变性。临床应用罕有过敏反应报道。
但是，鉴于本品增加纤溶酶活性，降低血循环中的未结合型纤溶酶原和与纤维蛋白结合的纤溶酶原，可能出现严重的出血危险。