偶见下列局部不良反应：视物模糊、畏光、角膜着色，出现暂时性眼烧灼、眼刺痛及流泪、结膜充血。
长期连续用于无晶体眼或有眼底病变者时，偶可发生黄斑部水肿、浑浊，故需定期测定视力，进行眼底检查。
偶见下列全身不良反应：心率减慢、呼吸困难、无力、头痛、头晕。
罕见不良反应：恶心。
支气管哮喘者或有支气管哮喘史者，严重慢性阻塞性肺部疾病。
窦性心动过缓，Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞，明显心衰，心源性休克。
对本品过敏者。
本品慎用于已知是全身β-肾上腺能阻滞剂禁忌症的患者，包括异常心动过缓，Ⅰ度以上房室传导阻滞。
对有明显心脏疾病患者应用本品应监测心率。
本品慎用于对其他β-肾上腺能阻滞剂过敏者。
已有肺功能低下的患者慎用。
本品慎用于自发性低血糖患者及接受胰岛素或降糖药治疗的患者，因β受体阻滞剂可掩盖低血糖症状。
本品不易单独用于治疗闭角型青光眼。
与其他滴眼液联合使用时，请间隔10分钟以上。
本品含氯化苯烷铵，戴软性角膜接触镜者不宜使用。
定期复查眼压，根据眼压变化调整用药方案。
用前应摇匀，避免容器尖端接触眼睛，防止滴眼液污染。
运动员慎用。
与肾上腺素合用可引起瞳孔扩大。
正在服用儿茶酚胺耗竭药（如利血平）者，使用本品时应严密观察，因可引起低血压和明显的心动过缓。
不主张两种局部β受体阻滞剂同时应用，对正在应用β受体阻滞剂口服治疗的患者应慎用本品。
本品与钙通道拮抗剂合用应慎重，因可引起房室传导阻滞，左心室衰竭及低血压。对心功能受损的患者，应避免两种药合并使用。
本品与洋地黄类和钙通道拮抗剂合用可进一步延长房室传导时间。
酚噻嗪类药物可增加β受体阻断剂的降血压作用，因可使相互的代谢途径受到抑制。
非临床毒理研究：
致癌性：动物实验显示对大鼠和小鼠大量口服盐酸卡替洛尔连续2年不产生致癌毒性。
致突变性：体内外动物实验未显示盐酸卡替洛尔有致突变活性。
生殖毒性：动物实验显示大剂量口服盐酸卡替洛尔，对雄、雌性大鼠及小鼠的生殖功能均无影响。