酒石酸溴莫尼定滴眼液

药品名称：

通用名称：酒石酸溴莫尼定滴眼液
英文名称：ALPHAGAN (Brimonidine Tartrate Eye Drops)
商品名称：阿法根

成份：

酒石酸溴莫尼定

适应症：

本品适用于降低开角型青光眼及高眼压症患者的眼内压。部分患者长期使用本品时，其降低眼内压的作用逐渐减弱。作用减弱出现的时间因人而异，因此应予以密切监视.

用法用量：

滴入眼睑内。常规剂量滴患眼每日2次，每次1滴。眼内压在下午达高峰的患者或眼内压需额外控制的患者，下午可增加一滴。

不良反应：

约有10～30%的受试者曾出现以下不良反应，按降序排列，包括口干，眼部充血，烧灼感及刺痛感，头痛，视物模糊、异物感，疲劳/倦怠，结膜滤泡，眼部过敏反应以及眼部瘙痒。约有3～9%的受试者曾出现以下不良反应，按降序排列，包括角膜染色/糜烂，畏光，眼睑红斑，眼部酸痛/疼痛，眼部干燥，流泪，上呼吸道症状，眼睑水肿，结膜水肿，头晕，睑炎，眼部刺激，胃肠道症状，虚弱无力，结膜变白，视物异常以及肌肉痛。有不足3%的患者曾出现以下不良反应，包括眼睑痂，结膜出血，味觉异常，失眠，结膜分泌物增多，精神抑郁，高血压，焦虑，心悸，鼻干以及晕厥。

禁忌：

本品禁用于对酒石酸溴莫尼定或本品中任何成份过敏者。亦禁用于使用单胺氧化酶抑制剂治疗的患者。

注意事项：

一般注意事项：尽管临床研究中本品对患者的血压影响甚小，但有严重心血管疾患的患者使用时仍应谨慎。由于未进行肝或肾功能受损患者使用本品的研究，故在治疗此类患者时，应谨慎。精神抑郁，大脑或冠状动脉机能不全，雷诺氏现象，直立性低血压，血栓闭塞性脉管炎的患者，使用本品均应谨慎。研究期间某些患者使用本品的作用减弱。使用酒石酸溴莫尼定滴眼液治疗时，在第一个月观察到降眼压作用未必都能反映长期降眼压的水平，对每日2次用药尚不能很好控制眼内压的患者下午应再增加1滴。

对使用降眼压药物的患者，应按常规定期监测眼内压。患者须知：本品中使用的保存剂为苯扎氯铵，而苯扎氯铵有可能被软性接触镜吸收。因此应向配戴软性接触镜的患者说明，在滴用本品后至少等待15分钟再配戴。与各种a-肾上腺素能受体激动剂一样，本品亦可使某些患者产生疲劳和／或倦怠，因此应提醒从事危险作业的患者使用本品有出现精神集中下降的可能性。

药物相互作用：

虽然尚未对本品的药物间相互作用做过专门的研究，但与中枢神经系统抑制药(酒精，巴比妥类，鸦片制剂，镇静剂或麻醉剂)产生叠加作用或使之强化的可能性应予以考虑。临床研究中并未发现本品对脉搏或血压有明显影响，但由于a-受体激动剂也有使脉搏减慢或使血压降低的可能。

因此，在同时使用b-阻滞剂(眼局部用或全身用)，抗高血压药和／或强心甙药物时，亦应予以注意。文献中报道三环类抗抑郁药可使全身用氯压定(clonidine)的降压作用减弱。同时使用这类药物是否会干扰本品的降眼压作用，尚不明确。滴用本品后是否影响循环中的儿茶酚胺水平亦无资料可寻。然而，当患者服用能影响循环中胺类的代谢或摄取的三环类抗抑郁药时，应慎用本品。

毒理研究：

为期一年猴眼部安全性研究中滴用约4倍推荐剂量的酒石酸溴莫尼定也末见显著眼部毒性。致癌作用，致突变作用及对生殖能力的损害：在给小鼠和大鼠每日分别口服2．5mg/kg和1．0mg/kg剂量(按推荐的滴眼剂量计，分别约为人血浆中本品的77和118倍)，为期21个月和2年的研究观察中，均未见任何与药物有关的致癌作用。

在一系列体内及体外的研究，包括Ames试验，宿主-介导分析，中国仓鼠卵巢(CHO)细胞染色体畸变试验，小鼠促细胞发生的研究以及显性致死分析中，酒石酸溴莫尼定均无任何致突变或促细胞发生作用。

妊娠(致畸作用)：大鼠口服溴莫尼定O.66mg/kg的生殖研究表明，溴莫尼定不影晌动物的生殖能力，对胎鼠亦无任何损害。此剂量相当于给人多次滴眼后人血浆中药物浓度的100倍。

生产企业：

爱力根爱尔兰制药公司

药品监管分级：

滴眼剂为国家医保药物

药物分类：

治疗青光眼的制剂