最常见的不良反应是眼烧灼感及刺痛，偶有角膜知感减退及浅层点状病变、视网膜脱落、黄斑出血等。
心血管系统：心动过缓，心率失常，低血压。
神经系统：头晕，偶见头痛，乏力和皮肤过敏反应，加重重症肌无力的症状，感觉异常，嗜睡，失眠，恶梦，抑郁，焦虑，精神错乱，幻觉，晕阙，恶心，腹泻等。
呼吸系统：支气管痉挛，呼吸衰竭，呼吸困难，鼻腔充血，咳嗽，上呼吸道感染。
内分泌系统：掩盖糖尿病患者应用胰岛素或降糖药后的低血糖症状。
支气管哮喘患者或有支气管哮喘史者，严重慢性阻塞性肺部疾病患者禁用。
窦性心动过缓，Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞，明显心衰，心源性休克者禁用。
对本品过敏者禁用。
孕妇、哺乳期妇女、小儿禁用。
当出现呼吸急促、脉搏明显减慢、过敏等症状时，请立即停止使用本品。
使用中若出现脑供血不足症状时应立即停药。
心功能损害者，使用本品时应避免服用钙离子拮抗剂。
对无心衰史的患者，如出现心衰症状应立即停药。
正在服用儿茶酚胺耗竭药（如利血平）者，使用本品时应严密观察。
冠状动脉疾忠、糖尿病、甲状腺机能亢进和重症肌无力患者，用本品滴眼时需遵医嘱。
本品慎用于自发性低血糖患者及接受胰岛素或口服降糖药治疗的患者，因β受体阻滞剂可掩盖低血糖症状。
本品不宜单独用于治疗闭角型青光眼。
与其他滴眼液联合使用时，请间隔10分钟以上。
定期复查眼压，根据眼压变化调整用药方案或遵医嘱。
用前应摇匀，避免容器尖端接触眼睛，防止滴眼液污染。
运动员慎用。
眼用制剂在启用后最多可使用4周。
与肾上腺索合用可引起瞳孔扩大。
不主张两种局部β受体阻断剂同时应用。
本品与钙通道拮抗剂合用应慎重，因可引起房室传导阻滞，左心室衰竭及低血压。对心功能受损的患者，应避免两种药合并使用。
正在服用儿茶酚胺耗竭药（如利血平）者，使用本品时应严密观察，因可引起低血压和明显的心动过缓。
本品与洋地黄类和钙通道拮抗剂合用可进一步延长房室传导时间。
本品与奎尼丁合用能引起心率减慢等全身β受体阻断的副作用。可能的原因是奎尼丁可抑制P450酶和CYPZD 6对噻吗洛尔的代谢作用。
致癌性：
动物实验显示长期大量口服马来酸噻吗洛尔可使雄性大鼠肾上腺嗜铬细胞瘤，雌性小鼠良性及恶性肺部肿瘤，良性子宫息肉及乳腺癌的发生率明显增高。
生殖毒性：
动物实验显示大剂量口服马来酸噻吗洛尔，对雄、雌性小鼠的生殖功能均无影响。