最常见的不良反应为用药后有一过性刺痛或灼热感。临床研究报告中使用本品患者中有40%出现此反应。小于5%的不良反应有过敏反应、眼刺激、浅表层眼部感染及浅层角膜炎。
偶有过敏反应，角膜水肿，眼干、视力模糊等症状。
罕有角膜溃疡，头痛，充血等反应。
本品对乙酰水杨酸、苯乙酸衍生物及其他非甾体抗炎药可能有交叉过敏反应，因此，对上述药物过敏反应者应慎用本品。
曾有报道眼科手术时，局部应用非甾体抗炎药，可增加眼组织出血。本品应慎用于有出血倾向的患者或避免合并应用可能延长出血时间的药物。
避免配戴隐形眼镜等软性接触镜时用药。
使用前或使用过程中，发现药物浑浊应避免使用或停用。
使用本品感觉不适可再用。
为避免本品污染，不要将滴头接触眼脸表面。
每支开启后不可再用。
本品与抗生素、β-阻滞剂、睫状肌麻痹剂、散瞳剂合用较安全。
由于酮洛酸氨丁三醇在酸性较强的情况下，可析出酮咯酸，有可能引起眼部刺激，并影响药物的吸收，因此应避免与强酸性药物合用。
遗传毒性： Ames试验中本品未出现致突变作用。小鼠在体的微核试验中，本品不会使染色体发生断裂，在中国仓鼠卵巢细胞培养中，本品剂量达到1596μg/ml（相当于人血浆中平均水平的一千倍）或浓度更高时，染色体畸变发生率增高。致癌性：在一项为期18个月的研究中，给小鼠口服本品，其剂量相当于人体胃肠道外给药的最高推荐剂量（MRHD），另一项为期24个月的大鼠研究中，口服给药，计量等于人体胃肠道外给药MRHD的二倍半。这两项研究中均未见任何致致癌作用。
生殖毒性：给雄性或雌性大鼠口服本品，剂量分别为9mg/kg(53.1mg/m2)及16mg/kg(94.4mg/m2)时，大鼠生育力未受损害。在器官形成阶段，家兔每日口服3.6mg/kg（42.35mg/m2），大鼠每日10mg/kg（59mg/m2），结果对胎儿无致畸作用，妊娠17天的大鼠口服本品1.5mg/kg（8.8mg/m2相当于人口服量的一半）可治难产，大鼠死亡率增高。对妊娠妇女尚无足够的对照研究。因此，对于妊娠期妇女，必须权衡利弊，只有当可能获得的疗效确实大于可能的危险时方可应用本品。