复方甘菊利多卡因凝胶

药品名称:
通用名称:复方甘菊利多卡因凝胶
英文名称:Compound Chamomile and Lidocaine Hydrochloride Gel
商品名称:甘美达
成份:

复方甘菊利多卡因

本品为复方制剂,其组分为每克凝胶中含:盐酸利多卡因(20毫克)麝香草酚 (1毫克)洋甘菊花酊(1:5.5)(200毫克)

其他成分为:苯扎氯胺、聚丙稀酸、糖精钠、氨基丁三醇、桂皮油。
适应症:
  1. 用于牙龈. 唇以及口腔黏膜的炎症性疼痛。

  2. 可以缓解乳牙和智齿萌出过程中所出现的局部症状及由于配戴正畸矫治器所致的局部症状等。

  3. 可作为配戴义齿后所出现的疼痛不适及刺激性和/或过敏性反应的辅助性治疗。

用法用量:
  1. 牙龈或口腔黏膜炎症性疼痛:每日3次,每次涂约0.5厘米凝胶于疼痛或发生炎症的牙龈区,稍加按摩。

  2. 治疗与配戴义齿有关的症状或病损:可用约豌豆大小的凝胶,按摩患处。

不良反应:

本品一般无不良反应,但大剂量使用时可能在特殊部位吸收。如 :1名11个月大的儿童由于牙齿萌出不适,在疼痛部位使用2%的利多卡因溶液,使用6倍于每日推荐剂量后1周,儿童的利多卡因血药浓度为10 ug/mL,出现惊厥,通常血药浓度高于6 ug/mL易于产生毒性症状,尚不知儿童是否意外吞咽了利多卡因溶液。因此本品仅用于年龄较大的儿童以缓解恒牙萌出时的不适,应避免意外吞咽。

利多卡因可触发迟发变态反应和速发变态反应,可与其它酰胺类药物发生交叉过敏反应,频繁地局部使用利多卡因,特别是用于黏膜,可触发变态反应。
禁忌:
本品禁用于对甘美达凝胶中各种成分已知有过敏反应的患者。
警告:
尚无有关资料
注意事项:
请将本品置于儿童不可触及处。
药物相互作用:
未见甘美达凝胶中各成分间发生相互作用或与其他药物发生不良的相互作用的报道。
毒理研究:

盐酸利多卡因(Lidocaine HCL) :在本凝胶中的含量为20 mg/g。试验证实利多卡因口腔局部应用和在甘美达凝胶中使用剂量是一种安全的剂量。

口服急毒在小鼠LD50为220 mg/kg ;

静脉急毒在人体(男性)的最小毒性剂量为14 mg/kg ;大鼠LD50为21 mg/kg ;小鼠LD50为22 mg/kg。

除非在皮肤/黏膜大面积使用,盐酸利多卡因一般无明显全身中毒现象。由于个人的耐受性、年龄、性别、全身健康状态及组织血管形成等不同,人类毒性反应存在很大的个体差异。当血浆中利多卡因的浓度>5 ug/mL时,可造成肌肉颤动、抽搐以及呼吸停止。利多卡因极易吸收,但在甘美达凝胶中的剂量仅为裸鼠血浆中治疗剂量的1/5。临床试验证实利多卡因是一种安全外用止痛剂。

麝香草酚 (Thymol) :在本凝胶中的含量为1.0 mg/g。该药毒性很低。其毒性仅为苯酚的。

口服急毒在大鼠LD50为980 mg/kg ;小鼠LD50为1800 mg/kg ;豚鼠LD50为880 mg/kg。

静脉急毒在小鼠LD50为74 mg/kg。

慢性毒性反应在0大鼠日口服10,000 PPM×19周,无毒性。人体口服1 g的麝香草酚,无明显的不良反应,仅在胃部有灼热感。剂量多于1 g时,可引起胃肠道不适,乏力,出汗,心率下降和虚脱。

洋甘菊花酊( Chamomile tincture) :在本凝胶中的含量为200 mg/g。

药典(Chamomile Flower Master Monograph, Bundesanzeiger , Federal Gazette of Germany No.228)中详细说明未发现该药有毒性反应发生。毒性资料显示本品及其成分有很高的治疗指数。

急性毒性 : 冻干的洋甘菊花提取物在小鼠无毒性剂量为1440 mg/kg,引起不良反应的α-bisabolol(没药醇)最小剂量在小鼠为6.35 mg/kg,大鼠口服为6.35 mg/kg,狗15.9 mg/kg,猴(恒河猴)0.5 mg/kg。

亚急性毒性 : (α-没药醇) 大鼠使用6周无毒性剂量为1.0 mg/kg,大鼠使用4周出现早期症状的剂量为2.0 mg/kg,比格犬使用2周无毒性剂量为1.0 mg/kg。

苯扎氯胺(Benzalkonium Chloride) :在本凝胶中的含量为1.0 mg/g。该药为低毒药。

口服急毒在大鼠 LD50 为450-750 mg/kg, 小鼠LD50 为300 mg/kg。

静脉急毒在小鼠LD50 为20 mg/kg。

亚急性毒性 : 大鼠每日口服剂量为550 ppm × 3个月,无毒性。

其他有关该药在动物及人体进行的皮肤刺激、敏感试验、蓄积性试验、慢性毒性试验及致突变性试验结果等均显示该药的安全性。0.1%的苯扎氯胺是在人和动物中不产生致敏作用的。

小结 : 毒理学试验表明本凝胶各活性成分无特别危险性。本品中各活性成分合用时未见不良相互作用发生。α-没药醇有助于其他活性成分的渗透。但尚未证明这作用是否包括利多卡因,外用时也未见与其它药物发生不良的相互作用。
生产企业:
德国史达德大药厂STADA Arzneimittel AG
药物分类:
口咽部制剂
相关药品:

西吡氯铵含漱液
溶菌酶含片
地喹氯铵含片
盐酸羟甲唑啉喷雾剂
碘甘油