睾酮贴剂

药品名称:
通用名称:睾酮贴剂
英文名称:Testosterone Patch
商品名称:睾酮贴剂
成份:

睾酮

本品主要辅料为:丙烯酸压敏胶。
适应症:
本品适用于男性性腺机能减退的睾酮替代治疗,如睾丸切除后、无睾症、睾丸炎、克氏综合征、垂体功能低下、内分泌性阳痿;中、老年男性部分雄激素缺乏综合征等。
用法用量:

每晚大约10点在相同时间使用。揭掉贴剂保护膜后,应立即贴敷于背部、腹部、上臂或双股内侧清洁、干燥、无外伤的皮肤上,并用手掌压大约十秒钟以保证良好的接触,尤其是边缘。

本品用量一日一次,一次4贴,贴用24小时更换。
为确保适宜的给药剂量,应定期监测清晨血清睾酮浓度。使用给药系统一周后,应测定清晨血清睾酮浓度。如果血清睾酮浓度在正常范围(参考值:8.40~34.7nmol/L)以外,经确认后,需增加或降低日给药剂量。

为避免或减少局部皮肤刺激反应,每日更换用药部位。
不良反应:

在一项随机双盲、安慰剂平行对照的多中心临床试验中,有69例患者使用本品治疗达8周时间,不良事件发生率为23.1%。临床研究显示,本品耐受性好,未发生严重不良事件。发生频率最高的不良事件为:局部皮肤的刺激反应。

69例接受本品治疗八周,发生率超过1%的不良反应

[表1]

(http://drugs.dxy.cn/image/2012/10/12/1350029699.jpg)

用药后在用药部位使用氢化可的松软膏可改善轻度的皮肤刺激。
国外文献报道,104名患者采用睾酮透皮贴剂治疗三年的临床研究中,发生率超过1%的不良反应如下:

[表2]

(http://drugs.dxy.cn/image/2012/10/12/1350029725.jpg)

以上患者人群中,1%使用者报告以下症状:记忆减退、瞳孔扩张、肝脏酶异常、阴囊蜂窝组织炎、深静脉炎、良性前列腺肥大、前列腺上方的直肠粘膜损伤、血尿症/膀胱癌,阴囊乳头状瘤和充血性心力衰竭。
禁忌:

对给药系统中任何成分过敏患者禁用。

对乳癌和己知或者怀疑有前列腺癌的男性禁用。

本品尚未对女性患者做过评价,禁止用于女性。睾酮可能对胎儿有伤害。
警告:
运动员慎用
注意事项:
  1. 患者出现下列任何一种情况时请及时向医生报告:

    阴茎勃起频率过多或持续时间过长

    恶心、呕吐,黄疸或者脚踝肿胀

    呼吸障碍,包括与睡眠相关的呼吸障碍

  2. 对于以前患有心脏、肾脏或肝脏疾病的患者,可能并发伴随或不伴随充血性心脏衰竭的水肿。在这种情况下,除了让患者停止用药外,可能需要使用利尿剂进行治疗。

  3. 文献报道,局部使用睾酮溶液的男性可以引起女性伴侣男性化。经皮给药的霜剂可以在皮肤上残留睾酮。如果本品不留意转移到女性伴侣身上,应当立即除去并清洗接触的皮肤。如果女性伴侣的体毛分布改变或者痤疮明显增加,那么应当去医院就医。

  4. 实验室检查:

    1. 对于长期接受雄激素治疗的患者,应该周期性的检查血红蛋白和血细胞比积(检测红细胞增多症)。

    2. 应该周期性检测肝功能、前列腺特异抗原(PSA)、总胆固醇和高密度脂蛋白。若PSA升高过快或PSA>4ng/mL,应停止用药。

    3. 为确保适宜的剂量,应定期测定血清睾酮浓度。

  5. 运动员慎用。

药物相互作用:

抗凝血剂:

据报道,C-17位被取代的睾酮衍生物,如去氢甲睾酮,可以降低患者对口服抗凝血剂的需求量。使用口服抗凝血剂的患者需要密切监护,尤其是当他们开始或者停止使用雄激素时。

羟基保泰松:

同时使用羟基保泰松和雄性激素,可以导致羟基保泰松的血清浓度上升。

胰岛素:

对于糖尿病患者,雄性激素的代谢可以使血糖降低,因此降低了胰岛素的需求量。

普萘洛尔:

一项注射用睾酮产品药代动力学的研究报道,给予环戊丙酸睾酮可以导致大多数受试患者普萘洛尔清除率的增加。

皮质醇:

睾酮和促肾上腺皮质激素(ACTH)或皮质醇的合用可以增加水肿的形成。所以这类药物必须谨慎使用,尤其是对患有心脏病或者肝病的患者。
毒理研究:

文献报道的动物试验资料:通过给小鼠和大鼠皮下注射或埋植睾酮进行试验。埋植剂引起了小鼠子宫颈瘤,这种肿瘤有时候还会发生转移。

有证据表明,一些种属的雌性小鼠注射睾酮会增加对肝细胞瘤的易感性。并且,睾酮还可以增加肿瘤的数量,降低大鼠肝脏对致癌化学物质的分化程度。
生产企业:
北京紫竹药业有限公司
药物分类:
雄激素及其相关合成药
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