枸橼酸托瑞米芬片

药品名称:
通用名称:枸橼酸托瑞米芬片
英文名称:Toremifene Citrate Tablets
商品名称:枢瑞
成份:
本品主要成分为枸橼酸托瑞米芬
适应症:
绝经后妇女雌激素受体阳性或不详的转移性乳腺癌。
用法用量:
  1. 40mg:推荐剂量为每日一次,每次60mg(一片半)。肾功能衰竭者无须调整剂量,肝功能损伤患者慎用本品。

  2. 60mg:推荐剂量为每日1次,每次60mg(1片),肾功能损害者无须调整剂量,肝功能损伤患者慎用本品。

不良反应:

常见的不良反应为面部潮红、多汗、阴道出血、白带、疲劳、恶心、皮疹、瘙痒、头晕及抑制。这些不良反应通常很轻微,主要因为托瑞米芬的激素样作用。

不良反应按组织系统分组:

组织系统 非常普遍 普遍 不普遍 罕见 非常罕见
女性生殖系统不适 阴道出血、白带 子宫肥大 子宫息肉 子宫内膜增生、子宫内膜癌
一般不适 面部潮红、多汗 疲劳、水肿 体重增加、头痛
胃肠道不适 恶心、呕吐 食欲不振、便秘
皮肤及附属物不适 皮疹、瘙痒 脱发
中央及外周系统不适 头晕 失眠 眩晕
精神不适 抑郁
呼吸系统不适 呼吸困难
视力不适 一过性角膜不透明
血小板、出血及凝血因子异常 血栓栓塞事件
肝及胆管系统不适 转氨酶升高 黄疸

*不良反应按以下标准列入不同的频率窗口:

非常普遍(>1/10),普遍(>1/100,<1/10),不普遍(>1/1000, <1/100),罕见(>1/10000,<1/1000),非常罕见(<1/10000包括零散个别报告)

血栓栓塞事件包括深静脉栓塞及肺栓塞(详见注意事项)

用本品治疗有肝酶水平改变(转氨酶升高)及在非常罕见情形下出现严重肝功能异常(黄疸)。

有几例报告在骨转移患者用本品治疗初期出现有高钙血症。

由于本品的部分类雌激素作用,子宫内膜增厚可能在治疗期间发生。子宫内膜的改变包括增生、息肉及肿瘤的风险增加。这可能是由于潜在的机制/类雌激素刺激有关(详见注意事项)
禁忌:
  1. 预先患有西宫内膜增生症或严重肝衰竭患者禁止长期服用本品。

  2. 已知对本品过敏者禁用。

警告:
预先患有子宫内膜增生症或严重肝衰竭患者禁止长期服用本品、对本品过敏者禁用
用药须知:
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
注意事项:
  1. 骨转移患者在治疗开始时可能出现高钙血钙,对此类患者需密切监测;

  2. 有严重的血栓栓塞史患者一般不服用本品进行治疗;

  3. 目前临床上尚无系统性数据用于不稳定的糖尿病、严重功能状况改变或心衰竭患者;

  4. 对非代偿性心功能不全或严重心绞痛患者服用本品后需密切监测。

  5. 治疗前应严格检查是否已预先患有子宫内膜异常。之后最少每年进行一次妇科检查。附加子宫内膜癌风险患者,例如高血压或糖尿病患者,或肥胖高体重指数(>30)患者,或有用雌激素替代治疗史的患者应严密监测(参见不良反应)。

  6. 运动员慎用。

药物相互作用:
  1. 本品与使肾排泄钙减少的药物如噻嗪类药物合用后有使高钙血症增加的危险。

  2. 酶诱导剂如苯巴比妥,苯妥英和卡马西平可增加本品的代谢率,使其在血清中达稳态时的浓度下降,出现这种情况时应将本品的日剂量加倍。

  3. 已知抗雌激素药物与华法林类抗凝药合用后可导致出血时间过度延长,因此本品应避免与上述药物合用。

  4. 本品主要通过CYP3A酶系统进行代谢,因此CYP3A酶系统抑制剂如酮康唑及类似的抗真菌药、红霉素及三乙酰夹竹桃霉素在理论上抑制本品的代谢,故本品与此类药物合用时需慎重。

毒理研究:
本品的急性毒性低,小鼠和大鼠的LD50超过2000mg/kg。重复的毒性研究表明引起大鼠死亡的原因是胃扩张。在急性和慢性的毒性研究中,大多数的发现是与枸橼酸托瑞米芬的激素样作用有关,而其它的发现无毒理学意义。枸橼酸托瑞米芬在大鼠身上未表现出任何致基因毒性,也未发现致癌作用。而雌激素可诱发小鼠卵巢和睾丸肿瘤,以及骨肥大和骨肉瘤。枸橼酸托瑞米芬在小鼠具有动物种类特殊的雌激素样作用并且引起同样的肿瘤。这些发现对枸橼酸托瑞米芬应用在人的安全性意义不大,因为枸橼酸托瑞米芬在入主要作用是抗雌激素。
生产企业:
宁波市天衡制药有限公司
药物分类:
雌激素/孕激素及其相关合成药
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