推荐剂量为每日一次，每次1片(60毫克)。
肾功能不全患者：不需调整剂量。
肝功能损害者： 应谨慎服用托瑞米芬(参见药代动力学）常见的不良反应为面部潮红、多汗、子宫出血、白带、疲劳、恶心、皮疹、瘙痒、头晕、及抑郁。这些不良反应一般都为轻微，主要因为托瑞米芬的激素样作用。
不良反应按组织系统分组。
| 组织系统 | 非常普遍* | 普遍* | 不普遍* | 罕有* | 非常罕有* |
| 女性生殖系统 不适 | 阴道出血，白带 | 子宫肥大 | 子宫息肉 | 子宫内膜增生，子宫内膜癌 | |
| 一般不适 | 面部潮红， 多汗 | 疲倦，水肿 | 体重增加，头 痛 | ||
| 胃肠道不适 | 恶心、呕吐 | 食欲不振、便秘 | |||
| 皮肤及附属物 不适 | 皮疹、瘙痒 | 脱发 | |||
| 中央及外周神 经系统不适 | 头晕 | 失眠 | 眩晕 | ||
| 精神不适 | 抑郁 | ||||
| 呼吸系统不适 | 呼吸困难 | ||||
| 视力不适 | 过度性角膜不透明 | ||||
| 血小板，出血 及凝血因子不 适 | 血栓栓塞事件 | ||||
| 肝及胆管系统 不适 | 转氨酶升高 | 黄疸 |
*不良反应按以下标准列入不同的频率窗口：
非常普遍（＞1/10），普遍（＞1/100，＜1/10），不普遍（＞1/1000，＜1/100），罕有（＞1/10000，＜1/1000），非常罕有（＞1/10000包括零散个别报告）
血栓栓塞事件包括深静脉栓塞及肺栓塞（详见注意事项）
用托瑞米芬治疗有肝酶水平改变（转氨酶升高）及在非常罕有情形下出现较严重肝功能异常（黄疸）。
有几个报告在骨转移患者开始用托瑞米芬治疗有高血钙症。
由于枸橼酸托瑞米芬的部份类雌激素作用，子宫内膜增厚可能在治疗期间发生。子宫内膜的改变包括增生，息肉及肿瘤的风险增加。这可能是由于潜在的机制/类雌激素刺激有关（详见注意事项）预先患有子宫内膜增生症或严重肝衰竭患者禁止长期服用枸橼酸托瑞米芬。
禁用于已知对枸橼酸托瑞米芬及辅料过敏者。治疗前进行妇科检查，严谨检查是否已预先患有子宫内膜异常。之后最少每一年从复妇科检查。附加子宫内膜癌风险患者，例如高血压或糖尿病患者，肥胖高体重指数（＞30）患者，或有用雌激素替代治疗历史患者应观密监测（参见不良反应）。
既往有血栓性疾病历史的患者一般不接受枸橼酸托瑞米芬治疗（详见不良反应）。
对非代偿性心功能不全及严重心绞痛患者要密切观察。
骨转移患者在治疗刚开始时可能出现高钙血症，故对这类患者要观密监测。
尚无系统性数据用于不稳定的糖尿病、严重功能状况改变或心衰竭患者。
对驾驶及操作机械者能力的影响
无影响
运动员慎用未进行特别的相互作用研究。
减少肾排泄钙的药物例如噻嗪类利尿剂可增加高钙血症。
酶诱导剂例如苯妥英钠、苯巴比妥和卡马西平可加速托瑞米芬的排泄，使稳态血清浓度下降。出现这种情况时可能要将每日剂量加倍。
已明确抗雌激素药物与法华令类抗凝血药物有协同作用引起出血时间严重增长。所以应避免与此类药物同时服用。
理论上托瑞米芬的主要代谢途径为CYP3A酶系统，对该酶系统有抑制作用的药物例如酮康唑及类似的抗真菌药，红霉素和三乙酰夹竹桃霉素均可抑制托瑞米芬的代谢。故与此类药物同时应用要小心考虑。枸橼酸托瑞米芬的急性毒性低，小鼠和大鼠的LD50超过2000mg/kg。重复的毒性研究表明致大鼠死亡原因是胃扩张。在急性和慢性的毒性研究中，大多数的发现是与枸橼酸托瑞米芬的激素样作用有关。而其它的发现无毒理学意义。枸橼酸托瑞米芬在大鼠身上未表现出任何致基因毒性，也未发现致癌作用。
而雌激素可诱发小鼠卵巢和睾丸肿瘤，以及骨肥大和骨肉瘤。枸橼酸托瑞米芬在小鼠具有动物种类特殊的雌激素样作用并且引起同样的肿瘤。这些发现对枸橼酸托瑞米芬应用在人的安全性意义不大，因为枸橼酸托瑞米芬在人主要作用是抗雌激素。