注射用醋酸奥曲肽

药品名称:
通用名称:注射用醋酸奥曲肽
英文名称:Octreotide Acetate for Injection
商品名称:培新
成份:
本品主要成分为醋酸奥曲肽。
适应症:
  1. 肝硬化所致食道—胃静脉曲张出血的紧急治疗,与特殊治疗(如内窥镜硬化剂治疗)合用。

  2. 预防胰腺术后并发症。

  3. 缓解与胃肠内分泌肿瘤有关的症状和体征,有证据显示,本品对下列肿瘤有效:具类癌综合征的类癌瘤;VIP瘤;胰高糖素瘤。本品对下列肿瘤的有效率约为50%(至今应用本品治疗的病例有限):胃泌素瘤/Zollinger-Ellison综合征、胰岛瘤、生长激素释放因子瘤。

  4. 经手术、放射治疗或多巴胺受体激动剂治疗失败的肢端肥大症患者,可控制症状,降低生长激素(GH)及生长素介质C的浓度。也适用于不能或不愿手术的肢端肥大症患者,以及放射治疗尚未生效的间歇期患者。

用法用量:
  1. 食道—胃静脉曲张出血持续静脉滴注0.025毫克/小时。最多治疗5天,可用生理盐水稀释或葡萄糖液稀释。

  2. 预防胰腺术后的并发症0.1毫克皮下注射,每天3次,持续治疗7天,首次注射应在手术前至少1小时进行。

  3. 胃肠胰内分泌肿瘤初始剂量为0.05毫克皮下注射,每天一至二次,然后根据耐受性和疗效可逐渐增加剂量至0.2毫克,每天三次。

  4. 肢端肥大症初始量为0.05~0.1毫克皮下注射,每8小时一次,然后根据对循环GH浓度、临床反应及耐受性的每月评估而调整剂量。多数患者的最适剂量为0.2~0.3毫克/天,最大剂量不应超过1.5毫克/天。在监测血浆GH 水平的指导下治疗数月后可酌情减量。本品治疗1个月后,若GH浓度无下降、临床症状无改善,则应考虑停药。

不良反应:
  1. 注射局部反应,包括疼痛,注射部位针刺或烧灼感,伴红肿。这些现象极少超过15分钟。注射前使药液达室温,则可减少局部不适。

  2. 胃肠道反应,包括食欲不振、恶心、呕吐、痉挛性腹痛、胀气、稀便、腹泻和脂肪痢。在罕见的病例中,胃肠道反应可类似急性肠梗阻伴进行性严重上腹痛、腹部触痛、肌紧张和腹胀。

  3. 长期使用可能导致胆结石的形成。

  4. 由于本品可抑制GH、胰高糖素和胰岛素的释放,故本品可能引起血糖调节紊乱。由于可降低患者餐后糖耐量,少数长期给药者可引致持续的高血糖症,曾观察到低血糖的出现。

  5. 其他:少数报道出现急性胰腺炎,停药后可逐渐消失;罕见情况下,曾报道醋酸奥曲肽治疗引起患者脱发;长期应用本品且发生胆结石者也可能出现胰腺炎;个别患者发生肝功能失调,包括缓慢发生的高胆红素血症伴碱性磷酸酶、γ-谷氨酰转移酶和转氨酶轻度增高。

禁忌:
对本品成分过敏者禁用。
警告:
尚无证据表明,老年患者对本品的耐受性有所下降,故使用本品不须减少剂量。
注意事项:
  1. 由于分泌GH的垂体肿瘤有时可能扩散而引起严重并发症,故应仔细观察患者,若有肿瘤扩散的迹象,则应考虑转换其它治疗。

  2. 长期使用,应每隔6~12个月做胆囊超声波检查。

  3. 胰岛素依赖型糖尿病或已患糖尿病患者,应密切监测血糖水平。

  4. 对接受胰岛素治疗的糖尿病患者,给予本品后,其胰岛素用量可能减少。

  5. 避免短期内在同一部位多次注射。

  6. 在治疗胃肠胰内分泌肿瘤时,偶尔发生症状失控而致严重症状迅速复发。

药物相互作用:
本品可降低肠道对环孢素的吸收,使西咪替丁的吸收延迟。同时给予奥曲肽及溴隐停,可增加溴隐停的生物利用度。有限发表的数据显示,生长抑素类似物由于对生长激素的抑制作用可能减慢通过细胞色素P450酶代谢的物质的清除。虽然尚不能断言奥曲肽具有这样的效应,但对同时使用主要通过CYP3A4代谢且治疗指数窄的药物,如奎尼丁和特非那定等时,应特别注意。
毒理研究:

遗传毒性:实验室研究未见遗传毒性。

生殖毒性:大鼠和家兔给予奥曲肽,剂量按体表面积推算相当于人用最高剂量的16倍,未见对生育能力和胎仔的影响。

致癌性:小鼠皮下注射给予奥曲肽,剂量高达2mg/kg/天(按体表面积推算约为人暴露量的8倍),连续85~89周,未见致癌性。大鼠皮下注射给予奥曲肽,在最高剂量为1.25mg/kg/天(按体表面积推算约为人暴露量的10倍)时,可见注射部位出现肉瘤和鳞状细胞瘤,雄、雌动物的发生率分别为27%和12%,溶剂对照组发生率为8%~10%。但人连续使用奥曲肽5年,注射部位未见肿瘤发生。在该最高剂量组中,雌性动物子宫腺瘤的发生率为15%,而生理盐水组为7%,溶剂对照组为0%。雌性动物发生子宫腺瘤可能与老年动物中雌激素水平有关。
生产企业:
成都信立邦生物制药有限公司
药物分类:
脑垂体激素和相关药物
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