给药途径：口服。本品须在有经验医生指导下服用。
乳腺癌：推荐每日500-1500mg，甚至每日高达29（大剂量可分成每天2-3次用药）。
子宫内膜癌、前列腺癌及肾癌等激素依赖性肿瘤：每日100-500mg。一般一次lOOmg，
一日三次；或一次口服500mg，每日一次。应用孕激素治疗偶见或罕见以下不良反应，按照不良反应的严重程度而非发生频率依次罗列如下：
过敏和过敏样反应
血栓栓塞性疾病
中枢神经系统：神经过敏、失眠、嗜睡、疲乏、抑郁、眩晕和头痛
皮肤和粘膜：荨麻疹、瘙痒、皮疹、痤疮、多毛症和脱发
胃肠道：恶心、呕吐和腹泻。
乳房：胀痛和溢乳
其他：高热、满月脸、糖耐量减低、体液潴留和体重变化、胆汁淤积性黄疸、性欲减退、阴道出血、闭经、宫颈糜烂度或宫颈分泌的改变。
动脉高血压恶化或血压正常患者出现血压升高
已知对醋酸甲羟孕酮或赋形剂过敏的患者。
血栓性静脉炎、血栓栓塞性疾病、脑卒中或患有上述疾病相关的病史。严重肝功能不全、骨转移患者出现高钙血症、流产、妊娠、原因不明的阴道或尿道出血、不明原因的乳腺疾病。警告
醋酸甲羟孕酮片应在对癌症化疗有经验的医生指导下进行。
在治疗乳腺癌时偶有高钙血症的报导。
由于醋酸甲羟孕酮有增强血凝结的能力,若出现血栓栓塞性疾病、偏头痛、突发性部分或完全失明、复视、视神经乳头水肿、视网膜血管损害等症状,应立即停药。
若出现阴道出血,应进行仔细检查以明确诊断。如需要做组织学检查,应告知实验室人员该患者正接受孕激素类药物的治疗。
注意事项
如遇以下情况,需谨慎使用:
虽然应用醋酸甲羟孕酮与诱发血栓栓塞性疾病并无因果关系,但任何出现血栓栓塞性疾病症状和/或体征的患者在继续应用本品治疗前应进行进一步的再次评估。
对某些癌症患者应用大剂量本品治疗(每天大于或等于500mg)时,必须注意监测治疗所可能导致的肾上腺功能抑制。
在某些患者中会出现柯兴氏征表现:满月脸、体液潴留、糖耐量减低和血压升高。因孕激素可能会导致不同程度的体液潴留、癫痫、偏头痛、哮喘、心脏或肾脏功能不全等,需密切观察。
某些患者可能主诉在应用醋酸甲羟孕酮治疗期间会出现类似经期前的情绪抑郁症状。任何有精神抑郁病史的患者应密切观察,若抑郁症状加重需停止用药。
某些患者在应用孕激素时会出现糖耐量减低。其机制不明。因此,糖尿病患者在接受孕激素治疗期间应严密观察。
使用醋酸甲羟孕酮之前,应该仔细评估患者的全身状况。
本品应该在专科医师的监督指导下使用,且患者须进行定期随访。
绝经期前患者应用孕激素治疗,可能会掩盖更年期的起始。
在长期治疗期间出现不明原因的阴道出血应咨询医师。
既往或目前患有肝功能不全的患者应用该药物治疗应特别谨慎。
病理科医师在检查患者子宫内膜或子宫颈组织时应被告知患者正在接受本品治疗。
有许多实验室检查可能会受本品治疗所影响(见相互作用)。
骨密度的降低
尚无口服醋酸甲羟孕酮对骨密度影响的研究。
然而有一项临床研究显示,成年育龄女性使用醋酸甲羟孕酮避孕,每3个月肌肉注射150mg,5年后腰椎骨密度平均下降了5.4%,在停药后最初两年内至少有部分骨丢失得以恢复。
另一项类似的临床试验也表明,青春期女性使用醋酸甲羟孕酮避孕,每3个月肌肉注射150mg,也出现类似的骨密度降低,并且在给药的最初两年更为明显,停药后骨密度也至少有部分的恢复。由于醋酸甲羟孕酮引起的血清雌激素水平的下降可能导致绝经前女性骨密度降低,也可能增加以后患骨质疏松症的风险。
建议所有患者应摄取足量的钙和维生素D。
某些长期使用醋酸甲羟孕酮的患者可适当做骨密度评估。氨鲁米特与醋酸甲羟孕酮同时使用时，可以显著地抑制醋酸甲羟孕酮的生物利用度。和所有的孕激素类药物相同，本品联合巴比妥、苯妥英、扑米酮、卡马西平、利福平和灰黄霉素等酶诱导剂治疗会增加肝脏的分解代谢。
孕激素能抑制环孢霉素代谢，从而增加血浆环孢霉素浓度，因此增加其毒性作用。在某些患者中观察到应用孕激素时会出现糖耐量减低。其机制不明。
因此，糖尿病患者在接受孕激素治疗期间应严密观察。在应用醋酸甲羟孕酮治疗时或治疗后，有必要调整降糖治疗方案。
与其他药物的相互作用及其他形式的相互作用以下实验室检查结果可能受应用本品治疗所影响：
绒毛膜促性腺激素水平
血浆孕酮水平
尿孕二醇水平
血浆睾酮水平（男性）
血浆雌激素水平（女性）
血浆皮质醇水平
糖耐量试验
美替拉酮试验
有关研究试验动物应用醋酸甲羟孕酮后的毒理学数据显示：
LD50，口服一小鼠：大于10000mg/Kg；
LD50，腹膜内用药一小鼠；
6985mg/Kg大鼠和小鼠中口服用药（334mg/Kg/死亡）和狗口服用药（167mg/Kg/死亡）30天，未观察到毒性效应。
在大鼠和狗应用3、10和30mg/kg/天，连续用药6个月的慢性毒性研究显示在以上剂量水平未发现任何毒性效应。
更高剂量时唯一观察到的效应是预期的激素效应。
在妊娠小猎犬中研究致畸作用，每天口服应用1、10和50mg/kg的醋酸甲羟孕酮，结果显示在应用高剂量治疗的妊娠小猎犬产下的雌小狗身上观察到阴蒂肥大。未在雄性小狗身上发现异常。
为了验证应用醋酸甲羟孕酮治疗的雌性动物后代的生殖能力进行了后续研究，未发现任何生育力下降。
研究在猴子、狗和大鼠肠外应用醋酸甲羟孕酮后的长期毒性，发现有以下效应：
小猎犬应用剂量为3和75mg/kg，每90天一次，持续7年，发生乳房结节，但在对照组动物中也有发生。对照组中的结节为间断性发作，而用药组为大结节、多发、且持续存在，大剂量组中有2只动物发生恶性乳腺肿瘤。
两只猴子应用的剂量为150mg/kg，每90天一次，持续10年，发生子宫未分化癌。而在对照组和应用3和30mg/kg，每90天一次，持续应用10年的治疗组中没有发生。间断性乳房结节在对照组和应用3和30mg/kg的治疗组中观察到，但在150mg/kg治疗组中未发现。10年后的尸体解剖发现仅3只30mg/kg治疗组的猴子有结节。组织病理学检查显示该结节为增生性结节。
大鼠应用2年，未在子宫和乳腺组织观察到变化。
应用沙门氏微粒体试验（Ames试验）和微核试验研究醋酸甲羟孕酮的致突变作用，未发现其有致突变作用。
其他研究未发现在观察组动物的第一代或第二代有生育力变化。
还不确定以上研究结果是否适用于人类。