本品主要成份为利多卡因,其化学名称为:N-(2,6-二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺。
分子式:C14 H22 N2 0
分子量:234.34用法: 将本品除去帽罩壳,插上带有导管的喷头,竖直握住喷雾瓶,按需对准给药部位揿压喷头,即有药液粒喷出。
用量:口、鼻腔、咽喉部小手术,局部喷雾二次,二次间隔1-2分钟,每次三揿,每揿4.5mg,总量27mg。喷后1-2分钟后施术。
胃镜、喉镜镜检插管:咽喉部喷雾二次,二次间隔3分钟,每次二揿,每揿4.5mg,总量18mg。气管镜镜检插管:咽喉部喷雾二次,二次间隔1-2分钟,每次二揿,每揿4.5mg,总量27mg。本品成人一次用量不得超过100mg(22揿)。本品偶可引起高敏反应和过敏反应;
对呼吸道高敏病人,可引起支气管痉挛;
本品剂量过大、吸收太快可导致中毒反应,表现为耳鸣、激动、烦燥等中枢神经兴奋症状,并可迅速发展为抽搐、昏迷、血压下降等;
血药浓度过高,可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞、室颤和心搏骤停。
肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用。原有室内传导阻滞者也应慎用。
本品个体间耐受差异大。
本品毒性较普鲁卡因为大,且易于扩散,严格掌握用药总量,超量可引起惊厥及心跳骤停。
用药期间应注意检查血压及监测心电图,并备有抢救设备。
本品为压力容器,切勿受热,保存在40℃以下,并避免撞击或自行拆启,以防危险。
使用过的导管应消毒后使用。
与西咪替丁以及β-受体阻断剂如,普萘洛尔、美托洛尔、纳多洛尔合用,利多卡因经肝脏代谢受抑制,利多卡因血浓度增加,可发生心脏和神经系统不良反应,应调整利多卡因剂量,并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度;
巴比妥类药物可促进利多卡因代谢,两药合用可引起心动过缓,窦性停搏;
与普鲁卡因胺合用,可产生一过性谵妄及幻觉,但不影响本品血药浓度;
异丙基肾上腺素因增加肝血流量,可使本品的总清除率升高;去甲肾上腺素因减少肝血流量,可使本品总清除率下降;
与下列药品有配伍禁忌:苯巴比妥,硫喷妥钠,硝普钠,甘露醇,两性霉素B,氨苄西林,磺胺嘧啶。
利多卡因为酰胺类局麻药,血液吸收后对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用,且可无先驱的兴奋,血药浓度较低时,出现镇痛和思睡、痛阈提高;随着剂量加大,作用或毒性增强,亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用;当血药浓度超过5μg•ml–1 可发生惊厥。
本品在低剂量时,可促进心肌细胞内k+ 外流,降低4相斜率,减慢舒张期自动去极化,降低心肌的自律性,而具有抗室性心率失常作用;在治疗剂量时,对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响;血药浓度进一步升高,可引起心脏传导速度减慢,房室传导阻滞,抑制心肌收缩力和使心排血量下降。