外科手术麻醉：硬膜外麻醉（包括剖腹产术硬膜外麻醉）；局部浸润麻醉。
急性疼痛控制： 用于术后或分娩镇痛，可采用持续硬膜外输注，也可间歇性用药，局部浸润麻醉甲磺酸罗哌卡因仅供有麻醉经验的临床医生或在其指导下使用。
本品用10ml注射用水溶解后， 常用麻醉的参考剂量见下表，或遵医嘱。
一般情况，外科麻醉（如硬膜外用药）需要较高的浓度和剂量。对于镇痛用药（如硬膜外用药）控制急性疼痛，建议使用较低的浓度和剂量。
本品的推荐剂量（见下表）（根据本品动物试验结果，本品的用药浓度不宜超过8.94mg/ml）。
罗哌卡因的不良反应和其它长效酰胺类的局麻药是类似的，除了不小心注射进血管或过量等意外事件，局麻的副反应几乎是少见的。要将其与阻滞神经本身引起的生理反应相区别，如硬膜外麻醉时的血压下降和心动过缓。
用药过量和不小心注射入血管可引起严重的全身反应。
过敏反应：对酰胺类的局麻药是很少见的（最严重的过敏反应是过敏性休克）神经并发症,神经系统的疾病以及脊柱功能不良（如前脊柱血管综合症，蛛网膜炎马尾综合症）和区域麻醉有关，而和局部麻醉药几乎无关。
急性全身性毒性：只有在高剂量或意外将药物注入血管内而使药物学浆浓度豁然上升或者是药物过量的情况下，罗哌卡因才会造成急性毒性反应，曾有一例患者因左≥臂神经丛阻断时，无意中将200mg药物注入血管内后，发生惊厥。
大部分和麻醉有关的不良反应都和神经阻滞的影响和临床情况有关，很少和药物的反应有关，在临床研究治疗中病人低血压发生率为39%恶心发生率为25%。一般临床报道不良反应（＞1%）是低血压、恶心、心动过缓、焦虑、感觉减退。对酰胺类局麻药过敏者禁用。
严重肝病患者慎用。
低血压和心动过缓者慎用。
慢性肾功能不全伴有酸中毒及低血浆蛋白患者慎用。
年老或伴其它严重疾患即需施用区域麻醉的患者，在施行麻醉前应尽力改善患者状况，并适当调整剂量。
区域麻醉的实施必须在人员和设备完善的基础上进行。用于监测和紧急复苏的药物和设备应随手可得。在实施较大麻醉前应先给病人建立静脉通路。有关临床医务人员应进行适当的培训并能熟悉副作用、全身毒性和其它并发症的诊断和治疗。
有些局部麻醉如头颈部的注射，严重不良反应的发生率较高，而与所有的局麻药无关。对于年老或伴有其它严重疾患而需施用区域麻醉的病人，应特别注意。为降低严重不良反应的潜在危险，在施行麻醉前，应尽力改善病人的状况，药物剂量也应随之调整。
由于罗哌卡因在肝脏代谢，所以严重肝病患者应慎用，由于药物排泄延迟，重复用药时需减少剂量。通常情况下肾功能不全病人如用单一剂量或短期治疗不需调整用药剂量。慢性肾功能不全患者伴有酸中毒及低蛋白血症，发生全身性中毒的可能性增大。
硬膜外麻醉会产生低血压和心动过缓，如预先输液扩容或使用血管性增压药物，可减少这一副作用的发生，低血压一旦发生可以用5-10mg麻黄素静脉注射治疗，必要时可重复用药。
对驾驶及操作机械的影响：即使没有明显的中枢神经系统毒性，局部麻醉会轻微的影响精神状况及共济失调，还会暂时损害运动和灵活性，这些作用与剂量有关。
药品未加防腐剂只能一次性使用，任何残留在打开容器中的液体必须抛弃。遗传毒性:体外小鼠淋巴瘤试验显示罗哌卡因具有微弱的致突变作用。但其它遗传毒性试验结果均为阴性,提示体外小鼠淋巴瘤试验的结果可能不会在体内出现。
生殖毒性:一般生殖毒性试验结果显示罗哌卡因对两代在鼠未见对生育力及一般生殖行为的影响。大鼠和家兔在致畸敏感期皮下注射分别以罗哌卡因5.3、11、26mg/kg和1.3、4.2、13mg/kg。大鼠和家兔的最高剂量按mg/m2推算,相当于最大推荐人用剂量(硬膜外,770mg/24小时)的1/3,在此最高剂量下未见致畸作用。雌性大地围产期皮下注射给予按体表面积折算约为人用最大剂量的1/3),未见罗哌卡因具有致畸作用。大鼠在围产期皮下注射给予5.3、11、26mg/kg,未见对胎仔后期发育、分娩、哺乳、新生幼仔生存力及子代生长的影响。在另外一项研究中,在剂量为23mg/kg时可见幼仔出生后前3天死亡率增加,认为可能是由于母体毒性继发的对幼仔的哺育能力降低造成的。