溶液应澄明，药液宜现用现抽，抽吸时尽量减少空气吸入，药液抽入注射器后直接使用。剩余溶液应弃去。
硬膜外阻滞：根据需要阻滞的节段数和病人情况调节用量。成人常用量为10～15ml。肝、心功能不全者用量酌减；
神经干（丛）阻滞：每次15ml，极量20ml；
齿槽神经阻滞：用量2ml。
本品可作用于中枢神经系统，引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应。
可引起低血压及心动过缓，血药浓度过高，可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。
由于个体间耐受差异大，应先给小量试探，无特殊情况才给常用量或足量；
本品毒性较普鲁卡因为大，且易于扩散，故用于局部麻醉的剂量应较后者小1/3～1/2，同时应按规定稀释，严格掌握浓度和用药总量，超量可引起惊厥及心跳骤停；
本品扩散力强，一般不用于蛛网膜下腔阻滞，慎用于浸润麻醉；
肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用，原有室内传导阻滞者应慎用。
加用肾上腺素时，高血压患者慎用。
本品血管外注射时毒性约为普鲁卡因的1～1.5倍；静脉注射时毒性约为普鲁卡因的两倍，其体内代谢较普鲁卡因慢，连续滴注其速度应递减，因有蓄积作用，易引起中毒而发生惊厥。
用药期间应注意检查血压、血清电解质、血药浓度监测及监测心电图，并备有抢救设备；心电图P－R间期延长或QRS波增宽，出现其他心率失常或原有心率失常加重者应立即停药。
与西咪替丁以及β受体阻断剂如普萘洛尔、美托洛尔、纳多洛尔合用，利多卡因经肝脏代谢受抑制，利多卡因血浓度增加，可发生心脏和神经系统不良反应，应调整利多卡因剂量，并应用心电图监护及监测利多卡因血药浓度；
巴比妥类药物可促进利多卡因代谢，两药合用可引起心动过缓，窦性停搏；
与普鲁卡因胺合用，可产生一过性谵妄及幻觉，但不影响本品血药浓度；
异丙基肾上腺素增加肝血流量，可使本品的总清除率升高；去甲肾上腺素因减少肝血流量，可使本品总清除率下降；
与下列药品有配伍禁忌：苯巴比妥，硫喷妥钠，硝普钠，甘露醇，两性霉素B，氨苄西林，磺胺嘧啶。
