麻醉用
成人常用量：
表面麻醉：2%～4%溶液一次不超过100mg (1支)。注射给药时一次量不超过4.5mg/kg (不用肾上腺素) 或每7mg/kg (用1：200000浓度的肾上腺素)。
骶管阻滞用于分娩镇痛：用1.0%溶液，以200mg为限。
硬脊膜外阻滞：胸腰段用1.5%～2.0%溶液，250～300mg。
浸润麻醉或静注区域阻滞：用0.25%～0.5%溶液，50～300mg。
外周神经阻滞：臂丛 (单侧) 用1.5%溶液，250～300mg；牙科用2%溶液，20～100mg；肋间神经 (每支) 用1%溶液，30mg，300mg为限；宫颈旁浸润用0.5%～1.0%溶液，左右侧各100mg；椎旁脊神经阻滞 (每支) 用1.0%溶液，30～50mg，300mg为限；阴部神经用0.5%～1.0%溶液，左右侧各100mg。
交感神经节阻滞：颈星状神经用1.0%溶液，50mg；腰麻用1.0%溶液，50～100mg。
一次限量，不加肾上腺为200mg (4mg/kg)，加肾上腺素为300～350mg (6mg／kg)；静注区域阻滞，极量4mg/kg；治疗用静注，第一次初量1～2mg/kg，极量4mg/kg，成人静滴每分钟以1mg为限；反复多次给药，间隔时间不得短于45～60分钟。
小儿常用量：
随个体而异，一次给药总量不得超过4.0～4.5mg/kg．常用0.25%～0.5%溶液，特殊情况才用1.0%溶液。
抗心律失常：
常用量
静脉注射：1～1.5mg/kg体重 (一般用50～100mg) 作首次负荷量静注2～3分钟，必要时每5分钟后重复静脉注射1～2次，但1小时之内的总量不得超过300mg。
静脉滴注：一般以5%葡萄糖注射液配成1～4mg/ml药液滴注或用输液泵给药。在用负荷量后可继续以每分钟1～4mg速度静滴维持，或以每分钟0.015～0.03mg/kg体重速度静脉滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量减少、肝或肾功能障碍时应减少用量，以每分钟0.5～1mg静滴。即可用本品0.1%溶液静脉滴注，每小时不超过100mg。
极量静脉注射：1小时内最大负荷量4.5mg/kg体重 (或300mg)。最大维持量为每分钟4mg。
本品可作用于中枢神经系统，引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应。
可引起低血压及心动过缓。血药浓度过高，可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。
对局部麻醉药过敏者禁用；
阿-斯氏综合征(急性心源性脑缺血综合征)、预激综合征、严重心传导阻滞（包括窦房、房室及心室内传导阻滞）患者静脉禁用。
防止误入血管，注意局麻药中毒症状的诊治。
肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用。
对其他局麻药过敏者，可能对本品也过敏，但利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼汀间尚无交叉过敏反应的报道。
本品严格掌握浓度和用药总量，超量可引起惊厥及心跳骤停。
其体内代谢较普鲁卡因慢，有蓄积作用，可引起中毒而发生惊厥；
某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有α1-酸性蛋白及蛋白率增加，利多卡因蛋白结合也增加而降低了游离血药浓度。
用药期间应注意检查血压、监测心电图，并备有抢救设备：心电图P-R间期延长或QRS波增宽，出现其他心律失常或原有心律失常加重者应立即停药。
与西咪替丁以及与β受体阻滞剂如，普萘洛尔、美托洛尔、纳多洛尔合用，利多卡因经肝脏代谢受抑制，利多卡因血浓度增加，可发生心脏和神经系统不良反应。应调整利多卡因剂量，并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度。
巴比妥类药物可促进利多卡因代谢，两药合用可引起心动过缓，窦性停搏。
与普鲁卡因胺合用，可产生一过性谵妄及幻觉，但不影响本品血药浓度。
异丙基肾上腺素因增加肝血流量，可使本品的总清除率升高；去甲肾上腺素因减少肝血流量，可使本品总清除率下降。
与下列药品有配伍禁忌：苯巴比妥，硫喷妥钠，硝普钠，甘露醇，两性霉素B，氨苄西林，美索比妥、磺胺嘧啶钠。
