铁羧葡胺注射液

药品名称:
通用名称:铁羧葡胺注射液
英文名称:Ferucarbotran injection
商品名称:内二显
成份:
1毫升磁共振成像(MRI)对比剂铁羧葡胺注射液含28毫克铁,以铁羧葡胺的形式存在
适应症:
铁羧葡胺注射液是一种肝脏磁共振成像对比剂,有助于病灶的检出(如数量,大小,肝段的分布和显著性),并且能够对局灶性肝脏病变的分类和定性提供更多的诊断信息,从而提高诊断信心。
用法用量:

一般资料

使用铁羧葡胺注射液必须遵守MRI检查的常规安全规范,如禁用于心脏起搏器及铁磁性植入物携带者。

恶心和呕吐是所有对比剂已知可能发生的不良反应。因此,患者在检查前2小时必须禁食,以避免误吸。

尚无在18岁以下患者中使用的临床经验。

剂量

将成品铁羧葡胺注射液通过附带的过滤器进行静脉内团注,随后用无菌生理盐水(10-20毫升)冲洗静脉输液管。(参见【使用操作说明】)

下列剂量指导原则适用于成年人

  • 体重为35至小于60-kg的患者:铁羧葡胺注射液0.9毫升(相当于25.2毫克铁)

  • 体重为60kg或以上的患者:铁羧葡胺注射液1.4毫升(相当于39.2毫克铁)

在人体试验的最大剂量是铁羧葡胺注射液0.08ml/kg体重(相当于2.24mg铁),仍显示有良好的耐受性。

团注注射铁羧葡胺注射液后,推荐立即采用T2<SUP>*加权或T1加权梯度回波序列(GRE)进行动态成像。

对比剂聚积期的成像可以在注射后10分钟至至少8小时进行,采用T2或T2<SUP>*加权MR技术,如常规T2自旋回波(SE)或快速自旋回波序列(FSE/TSE)。

对比剂能够为肝内血管病变提供诊断信息,如:在注射铁羧葡胺注射液后20分钟内,用时间飞跃法技术(TOF)进行血管造影。
不良反应:

大多数不良反应的程度为轻到中度。基于在1000多例患者使用的经验,研究者将临床试验中已经观察到的下列相关(可能、很可能、肯定)不良反应并进行分类:

  • 全身反应:疼痛,虚弱和背部疼痛,在小于1%的病例中出现;

  • 心血管:血管扩张,在小于2%的病例中出现;胸痛,在小于1%的病例中出现;高血压和静脉炎,在小于0.1%的病例中出现;

  • 胃肠道:恶心和呕吐,在小于1%的病例中出现;

  • 神经系统:感觉异常,在小于2%的病例中出现;头痛,在小于1%的病例中出现;感觉减退、焦虑、头晕和惊厥,在小于0.1%的病例中出现;

  • 特殊感觉:味觉异常,在小于1%的病例中出现;嗅觉异常,在小于0.1%的病例中出现;

  • 呼吸系统:呼吸困难、咳嗽加重和鼻炎,在小于0.1%的病例中出现;

  • 皮肤:瘙痒和皮疹,在小于1%的病例中出现;湿疹和荨麻疹,在小于0.1%的病例中出现;

  • 局部刺激:注射部位反应,在小于1%的病例中出现;

  • 过敏反应:在小于0.1%的病例中出现;

    与第XI因子活性下降有关,偶见部分凝血活酶时间(PTT)一过性和轻微延长,但对Quick实验没有影响。

    注射铁羧葡胺注射液后,观察到血浆铁和铁蛋白的水平呈剂量依赖性升高,24小时后达峰,但总铁结合力不受影响。

上市后:

为了给出近似的发生率,对于下文中所使用的 “常见”,“少见”和“罕见” 采用了下列的定义。

  • 常见: 发生率≥?1: 100

  • 少见: < 1: 100, 但≥?1: 1000

  • 罕见: 发生率 < 1: 1000

    类过敏反应/过敏反应

    使用铁羧葡胺注射液后发生类过敏反应/过敏反应的报告少见。

这些报告包括与变态反应相关的临床体征和症状谱, 包括皮肤,心血管,胃肠道和呼吸系统表现。迟发性皮肤反应报告罕见(参见【注意事项】)。需要紧急治疗的重度的即刻反应如类过敏性休克报告罕见。
禁忌:
已知对铁羧葡胺注射液的任何成分过敏。
注意事项:

涉及对比剂使用的诊断操作过程应在经过先期必要培训并对整个操作过程有全面了解的医师指导下进行。

已知右旋糖酐诱导的过敏反应非常罕见,即使是在右旋糖酐抗原滴定度高的患者。尽管铁羧葡胺注射液含有低分子量羧基右旋糖酐,但也不能排除会发生过敏/过敏样反应(参见【不良反应】和毒理研究)。在进行检查时,检查室应该配备急救药品和设备(如气管插管和氧气呼吸机)。

在使用铁羧葡胺注射液后曾观察到类过敏反应/过敏反应(参见【不良反应】)。包括类过敏性/过敏性休克在内的严重反应也可能发生。这些反应大多发生在铁羧葡胺注射液给药后一小时内。但是,也可能发生迟发性的皮肤反应(在数小时到数天内)。

有过敏倾向的患者,包括有哮喘病史,在决定使用铁羧葡胺注射液前必须仔细权衡利弊。

对于有铁负荷过多相关疾病的患者(如含铁血黄素沉积症),应注意到肝脏内的高铁含量会影响肝脏的信号强度。因此,期望通过注射铁羧葡胺注射液所得到的对比度可能会受到影响。

为避免静脉旁注射导致局部皮肤持续色素样变色(参见毒理研究),在注射铁羧葡胺注射液前,必须先注射无菌生理盐水以确保注射针的位置正确。(参见【使用操作说明】)

由于缺乏相容性研究,该药品不得与其他药品混合使用。
FDA妊娠药物分级:
药物相互作用:
尚未发现。
毒理研究:

毒理研究

全身毒性

大鼠和犬单次和重复静脉给药的全身耐受性研究未发现任何提示铁羧葡胺注射液不可以在人体使用的毒性表现。

遗传毒性和致癌性

体外和体内试验结果未显示铁羧葡胺注射液有潜在的遗传毒性。

此外,在对大鼠和犬单次和重复给药达一年的长期观察的全身耐受性研究中,未观察到铁羧葡胺注射液对快速生长的组织有毒性损害。在通常情况下,仅给患者使用一次铁羧葡胺注射液,可以推论在人体使用无致癌危险,因此,没有进行铁羧葡胺注射液潜在致癌性的研究。

生殖毒性

在对生育力、胚胎、胎儿及出生前后发育影响的实验中,未发现诊断性使用铁羧葡胺注射液有生殖毒性。

局部耐受性和潜在接触致敏性

血管内(静脉内,动脉内)给药后进行的局部耐受性研究表明铁羧葡胺注射液有良好的局部耐受性,但在药品注射到静脉旁,肌内和皮内时,给药部位可出现轻微的局灶性炎性反应。

铁羧葡胺注射液在被注射到静脉旁时,在给药部位可能导致长期皮肤色素样变色。因此,人体使用铁羧葡胺注射液时应严格遵守血管内给药的原则。(参见【注意事项】)

在豚鼠使用最大剂量的实验中,未显示铁羧葡胺注射液有致敏(接触-过敏)的可能性。

已观察到对右旋糖酐过敏的犬对铁羧葡胺注射液也有过敏反应。在罕见的情况下,这些反应也可能在人体发生。(参见【注意事项】)
生产企业:
拜耳先灵医药
药物分类:
造影剂
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