本品适用于敏感细菌所引起的成人与儿童的下列感染:
中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染。
慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎等下呼吸道感染。
皮肤和软组织感染。
沙眼衣原体所致单纯性生殖器感染。
非多重耐药淋球菌所致的单纯性生殖器感染(需排除梅毒螺旋体的合并感染)。
用法:本品为细粒剂,使用时将本品加入适量凉开水中,溶解后口服。
成人用量:第1日,一次0.5g,一日1次;第2～5日,一次0.25g,一日1次。或一次0.5g,一日1次,连服3日。衣原体引起的尿道炎或宫颈炎,1g单剂口服。
小儿用量:治疗中耳炎、肺炎:第1日,一次10mg/kg(每日最大量不超过0.5g),一日1次;第2～5日,一次5mg/kg(每日最大量不超过250mg),一日1次。或按如下方法给药:
| 体重/kg | 第1日 | 第2～5日 |
| 15～25 | 0.2g,顿服 | 0.1g,顿服 |
| 26～35 | 0.3g,顿服 | 0.15g,顿服 |
| 36～45 | 0.4g,顿服 | 0.2g,顿服 |
治疗小儿咽炎、扁桃体炎:一次12mg/kg,一日1次(每日最大量不超过0.5g),连用5日。
6月以下小儿的剂量及给药方法尚未建立。轻度肾功能不全患者(肌酐清除率＞40ml/min)不需作剂量调整,但阿奇霉素对较严重肾功能不全患者中的使用尚无资料,给这些患者使用阿奇霉素时应慎重。
由于肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径,故严重肝病患者不应使用本品,现尚缺乏这方面的具体资料。
在接受麦角衍生物类药物的患者中,由于同时使用某些大环内酯类抗生素而曾出现麦角中毒,目前尚无麦角与阿奇霉素发生相互作用的报道,但理论上仍存在这一可能性,因此阿奇霉素与麦角不应同时服用。
如同任何抗生素制剂一样,在本品疗程中,应对非敏感菌包括真菌所致的二重感染征象进行观察。
避免与含铝或镁的抗酸剂同时服用,因可降低本品的血药峰浓度,必须同用时,阿奇霉素应在服用上述药物前1小时或后2小时给予。
与氨茶碱、卡马西平、地高辛合用时,应注意监测后者的血浓度。
与华法林合用时,应注意检查凝酶原时间。
与下列药物同时使用时,建议密切观察患者:
地高辛,使地高辛水平升高。
麦角胺或二氢麦角胺,急性麦角毒性,症状是严重的末梢血管痉挛和感觉迟钝(触物感痛)。
三唑仑,通过减少三唑仑的降解,而使三唑仑的药理作用增强。
细胞色素P450系统代谢药,提高血清中卡马西平、特非那定、环孢素、环已巴比妥、苯妥英的水平。
重复给药毒性:本品多次给药观察到小鼠、大鼠和狗某些组织中细胞内磷脂蓄积。在狗剂量以mg/kg表示仅高于推荐成人剂量的2倍。大鼠剂量相当于推荐成人剂量时,这种现象在大部分器官组织(如眼、背部神经节、肝脏、胆囊、肾脏、脾和胰腺)中得到证实。停止治疗后,这种作用仍可见。新生大鼠和狗在10天至30天期间每天给予本品也可观察到组织中同样程度的磷脂蓄积。基于药动学数据,大鼠剂量30mg/kg,其C<SUB>max值为1.3μg/ml(高于儿科用剂量时10mg/kg时C<SUB>max值0.216μg/ml的6倍),有磷脂蓄积。同样,狗剂量10mg/kg时,其C<SUB>max值1.5μg/ml(高于儿科用剂量C<SUB>max值的7倍),有此表现。以体表面积计,大鼠30mg/kg(135mg/m<SUP>2)和狗10mg/kg(79mg/m<SUP>2)剂量分别约是平均体重25kg儿科病人推荐量的0.4倍和0.6倍。这些发现在动物有意义,但在人尚不清楚。
遗传毒性:标准实验室试验包括小鼠淋巴瘤试验、人淋巴细胞染色体畸变试验,小鼠骨髓染色体畸变试验未发现潜在致突变性。
生殖毒性:本品对生育力损伤无证据。大鼠和小鼠给予适当高出母体毒性剂量200mg/kg/日(以体表面积计,分别为人用每日剂量500mg的4倍和2倍),未观察到对胎儿的损害。但尚未在妊娠妇女进行充分和严格对照的试验。由于动物生殖研究的结果并不总能预测人的情况,因此怀孕期间只有在确认必要时才可用本品。本品是否在人乳中排泄尚不清楚,由于多数药物可通过人乳排泄,哺乳期妇女慎用本品。
致癌性:在动物上尚未进行长期潜在致癌性研究。化学名称为：（2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R）-13-［（2，6-二脱氧3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核-已吡喃糖基）氧］-2-乙基-3，4，10-三羟基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-［［3，4，6-三脱氧-3-（二甲氨基）-β-D-木-已吡喃糖基］氧］-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15酮
分子式：C38H72N2O18
分子量：749.00