本品只限于滴眼用，不能用于结膜下注射，也不能直接滴入眼睛前房内。
和其他抗感染药一样，延长使用本品将可能导致非敏感微生物的过度生长，包括真菌。因此本品不应长期使用。
喹诺酮类药物全身用药时，即使只有一次，也有可能发生过敏反应，某些反应伴有心血管虚脱、丧失知觉、血管性水肿（包括咽、喉或脸部水肿）、气道阻塞、呼吸困难、荨麻疹、瘙痒等。如果发生皮疹或其他过敏反应的症状，应立即停止用药并咨询医生。严重者应采取相应救治措施。
使用时注意避免污染容器前端。
建议细菌性结膜炎、角膜炎患者不戴接触透镜。
有关本品的药物相互作用的研究暂时还没有进行。但是，已经证明左氧氟沙星与茶碱同时服用时可增加茶碱的血药浓度，如需同时应用，应监测茶碱的血药浓度，据以调整剂量。
与华法令或其衍生物同时应用时，应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。
与非甾体抗炎药物同时应用，有引发抽搐的可能。
与口服降血糖药同时使用时可能引起血糖失调，包括高血糖及低血糖，因此用药过程中应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适当处理。遗传毒性： Ames细菌突变试验（鼠伤寒沙门氏菌及大肠埃希氏菌）、CHO/HGPRT正向基因突变试验、小鼠微核试验、小鼠显性致死实验、大鼠程序外DNA合成试验及小鼠体内姐妹染色体互换试验证明左氧氟沙星无致突变性。体外染色体畸变（CHL细胞系）及体外姐妹染色单体互换（CHL/IU细胞系）试验结果为阳性。
生殖毒性：左氧氟沙星口服剂量高达360mg/kg/天时不损害大鼠生殖能力或生育力，该剂量是最高推荐人眼睛用剂量的3150倍。
大鼠口服左氧氟沙星810mg/kg/天（约相当于最高推荐人眼睛用剂量的7000倍），引起胎儿体重下降及死亡率升高。家兔口服左氧氟沙星剂量高达50mg/kg/天（约相当于最高推荐最大人眼睛用剂量的400倍），或静脉注射剂量高达25mg/kg/天（约相当于最高推荐人眼睛用剂量的200倍），均没有观察到致畸作用。尚未在妊娠妇女进行充分和严格对照的试验，因此怀孕期间只有在其潜在利益大于对胎儿的潜在危险性时，孕妇才可以使用本品。
尚未测定人乳中的左氧氟沙星，根据氧氟沙星的资料，推测左氧氟沙星可通过人乳排泄，因此哺乳妇女慎用本品。
致癌性：大鼠长期致癌试验，左氧氟沙星掺食给药2年无致癌性或潜在致瘤性，其最高剂量（100mg/kg/天）是最高推荐人眼睛用剂量的875倍。