本品可用于由敏感菌引起的感染，包括：
呼吸系统感染：如急性咽炎、急性扁桃体炎、中耳炎、副鼻窦炎、支气管炎、支气管扩张并感染、肺炎等；
泌尿生殖系统感染：如膀胱炎、肾盂肾炎、前列腺炎、淋菌性尿道炎、非淋菌性尿道炎、子宫附件炎、子宫颈炎、前庭大腺炎等及由溶脲脲原体、沙眼衣原体所致的泌尿生殖道感染；
胆道感染：如胆囊炎、胆管炎等；
肠道感染：如细菌性痢疾、伤寒、感染性肠炎、沙门氏菌肠炎等；
皮肤、软组织感染：如脓包疮、集族性痤疮、毛囊炎、疖、疖肿、痈、丹毒、蜂窝组织炎、淋巴结炎、淋巴管炎、皮下脓肿、汗腺炎、乳腺炎、外伤及手术伤口感染等；
口腔感染：如牙周组织炎、牙冠周炎、颚炎等；
在临床试验中，实际上大多数不良反应都为轻至中度，并是暂时性的。在推荐剂量的临床试验中，1585位病人服用司帕沙星，因为不良反应停止治疗的比例为6.6%。
在美国进行的Ⅲ期临床试验中，使用推荐剂量司帕沙星治疗的病人出现的最常见的不良反应为：光敏感反应（7.9%），腹泻（4.6%），恶心（4.3%），头痛（4.2%），消化不良（2.3%），头昏（2.0%），失眠（1.9%），腹痛（1.8%），搔痒症（1.8%），味觉异常（1.4%），QTc间期延长（1.3%）.呕吐（1.3%），胃肠胀气（1.1%）和血管舒张（1.0%）。
美国短期治疗的Ⅲ期临床试验与推荐剂量相比，最常见的不良反应为：头痛（8.1%），恶心（7.6%），头昏（3.8），光敏感反应（3.6%），搔痒症（3.3%），腹泻（3.2%），阴道念珠菌病（2.8%），腹痛（2.4%），衰弱（1.7%），消化不良（1.6%），嗜睡（1.5%），口干（1.4%）和皮疹（1.1%）。
在美国Ⅲ期临床试验的病人中发生的可能相关的其他不良反应不到1%，如下：
全身：发烧、胸痛、一般疼痛、过敏反应、蜂窝织炎、后背痛、寒战、脸浮肿、不适、意外伤害、中毒性反应、感染、颈痛、类风湿性关节炎。
心血管：心悸、高血压、心动过速、窦性心动过缓、PR间期缩短、心绞痛、心房纤维性颤动、心房扑动、房室传导阻滞、出血、偏头痛、外周血管疾病、室上性及室性期外收缩、体位性低血压。
胃肠道：便秘、厌食、齿龈炎、念珠菌病、口腔炎、胃肠炎、食欲增加、口腔溃疡、胃肠胀气、呕吐。
血液：淤癍、淋巴结病。
代谢：痛风、四肢浮肿、口渴。
肌与骨骼：关节痛、关节炎、肌痛。
中枢神经系统：感觉异常、感觉迟钝、紧张、嗜睡、多梦、忧郁、幻觉、感觉过敏、痉挛、睡眠紊乱、运动功能减退、眩晕、步态失调、兴奋、头昏、情感不稳定、欣快感、思维不正常、健忘症、抽搐。
呼吸系统：哮喘、鼻出血、肺炎、鼻炎、咽炎、支气管炎、咳血、窦炎、咳嗽加剧、呼吸困难、喉头痉挛、肺部疾病、胸膜炎。
皮肤过敏性：皮疹、斑丘疹、皮肤干燥、单纯疱疹、多汗、风疹、剥落性皮炎、痤疮、斑秃、血管性水肿、接触性皮炎、真菌性皮炎、疖肿、脓疱、皮肤变色、带状疱疹、淤癍。
特殊感官：耳痛、弱视、夜盲、耳鸣、结膜炎、复视、调节异常、睑炎、眼睛疼痛、流泪、中耳炎。
泌尿生殖器：阴道炎、排尿困难、痛经、血尿、月经过多、夜尿症、多尿症、尿道感染、肾区痛、白带、子宫出血、阴道出血。
化验改变：在美国进行的Ⅲ期临床试验中，使用推荐剂量，不考虑药物关系，最常见发生化验参数改变的有：ALT （SGPT） （2.0%）、ASP《SGOT） （2.3%）和白细胞（1.1%）的升高。
上市后不良反应：下列为司帕沙星或其他喹诺酮类药物在世界销售后所报道的其他不良反应（不考虑药物关系）：酸中毒、急性肾衰、中性粒细胞缺乏症、蛋白尿、血管性水肿、嗅觉缺乏症、运动性共济失调、大疱疹、念珠菌尿、心肺障碍、脑血栓形成、痉挛、结晶尿、味觉障碍、失语症、栓塞、结节性红斑、重症肌无力加重、胃痛、溶血性贫血、肝坏死、肝炎、打嗝、色素过度沉着、间质性肾炎、间质性肺炎、肠穿孔、黄疸、喉或肺水肿、狂躁、麻木、眼球震颤、口腔黏膜疼痛、胰腺炎、恐怖症、凝血时间延长、伪膜性结肠炎、Quincke‘s水肿、肾结石、横纹肌溶解、感觉障碍、Stevens-Johnson症状、磷状细胞癌、腱断裂、颤动、血小板减少症、血小板减少性紫癜、中毒性表皮坏死松解症、精神病、尿滞留、眼色素层炎、念珠菌病、脉管炎。
化验变化：升高血浆甘油三酸酯、血浆胆固醇、血糖，血钾、降低白细胞、红细胞、血色素、血细胞比容及血小板，升高GOT、GPT、ALP、LDH、γ-GTP及总胆红素。有过敏反应或光过敏反应病史者禁用司帕沙星。
本品禁与丙吡胺、胺碘酮等延长QTc的抗心率失常药物{如Ia类抗心率失常药物（如奎尼丁、普鲁卡因胺）、Ⅲ类抗心率失常药物（索他洛尔和苄普地尔）}合用。已知QTc延长的病人或合用会导致QTc延长和/或torsade de pointes药物（特非那定）治疗的病人禁用司帕沙星。治疗期间及治疗停止5天内避免暴露于阳光、明亮自然光和紫外光下是非常必要的。
生活方式或职业中无法避免光毒性的病人禁用司帕沙星。
在治疗过程中或治疗后暴露于直接或间接阳光下或人工紫外线（如太阳灯）下的病人已发生过中至重度光毒性反应。这种反应也发生在过暴露于阴暗或散射光中的病人身上。当病人第一次出现光毒性反应症状时，如皮肤灼烧感、发红、发胀、水泡、皮疹、发痒或皮炎，应停用司帕沙星。
在使用司帕沙星治疗过程中和治疗停止5天内，避免直接或间接暴露于阳光（包括穿过玻璃，使用了遮光剂或防晒霜，反射光和阴天）和人工紫外光（如太阳灯）下。如果无法避免短暂的暴露于阳光下，要用衣服尽量多的遮盖病人的皮肤。
对已经出现司帕沙星光毒性反应的病人要避免再次暴露于阳光或紫外光下，直到光毒性反应问题已经解决或病人的光毒性反应已完全康复或5天后至更长时间。在极少数病例中，停止司帕沙星治疗儿周后反应可再复发。
有报道，使用喹诺酮类药物（包括司帕沙星）的病人可能出现痉挛和严重精神病。喹诺酮也会引起颅内压升高和刺激中枢神经系统，进而导致震颤、不安、兴奋、忧虑、紧张、轻率、意识模糊、幻觉、妄想、消沉、失眠、极少数出现自杀意识或行为。这些反应可能在首次给药时发生。因此服用司帕沙星的病人出现上述症状要停止用药并采取适当的措施。和其他喹诺酮药物一样，对已知或怀疑有可能导致发作或发作阀的降低（如严重的脑动脉硬化，癫痫）的中枢神经系统紊乱疾病的病人或存在其他引起发作或发作阈降低（如一定的药物治疗，肾功能紊乱）危险因素的病人要慎重使用司帕沙星。
有报道服用喹诺酮类药物的病人首次服用后可出现严重的偶然致命性超敏反应（包括过敏性样的或过敏性的）。一些反应伴随着血管松弛、低血压/休克、癫痫发作、知觉丧失、麻刺感、血管性水肿（包括舌、喉、嗓和面部水肿）、气管阻塞（包括支气管痉挛、气短和急性呼吸窘迫）、呼吸困难、风疹和/或发痒。因此发生司帕沙星过敏反应，要立即停药，并给予对症治疗。
据少数报道，接受喹诺酮治疗的病人出现严重甚至致命的不良反应，一些是因为过敏反应，一些则不明病因。这些不良反应可能比较严重，通常发生在多剂量用药。临床表现为以下一种或多种症状：发热、皮疹或严重的皮肤病（如毒性皮肤坏死溶解，Stevens-Johnson综合症）；脉管炎；关节痛；肌痛；血清疾病；过敏性肺炎；间质性肾炎；急性肾损伤或衰竭；肝炎；黄疸，急性肝坏死或衰竭，贫血（包括溶血性和再生障碍性）；血小板减少症，包括血栓形成性血小板减少性紫癜；白细胞减少；粒性白血球缺乏症；全血细胞减少症和/或其他溶血异常。首次出现皮疹或其他超敏反应症状时要立即停止用药，并采取适当的治疗措施。
据报道几乎使用所有的抗生素都出现伪膜性结肠炎，包括司帕沙星，程度有轻度至重度，甚至致命。因此，考虑对服用本品并发腹泻的病人进行诊断是非常重要的。
有报道服用司帕沙星和其他喹诺酮药物出现需进行手术修复的肩、手和跟腱断裂或延长劳动能力丧失的现象。如果病人出现疼痛、发炎或腱断裂要停止使用司帕沙星，需休息并通过锻炼恢复，直至经诊断腱炎或腱断裂已完全排除。腱断裂可能发生在使用司帕沙星治疗过程中和治疗后的任何时刻。
司帕沙星可能导致神经不良反应（如头昏），因此病人在驾驶汽车、操纵机器、进行其他需要智力的活动或协调前要了解司帕沙星是怎样起作用的。
服用司帕沙星的病人要保证有充分的水合作用，防止形成高浓度尿。
肾功能异常者慎用或适当降低剂量。
同依诺沙星、诺氟沙星、环丙沙星一样，本品与非甾体抗炎药（如联苯丁酮酸、丙酸衍生物等）合用时，有引起痉挛的罕见报告：
地高辛：司帕沙星不改变地高辛的药动学。
甲基黄嘌呤：司帕沙星不增加茶碱的血浆浓度，因为二者无相互作用，可能与其他甲基黄嘌呤如咖啡因有相互作用。
华法林：司帕沙星不增加华法林的抗凝作用。
西咪替丁：西咪替丁不影响司帕沙星的药动学。
解酸药和硫糖铝：解酸药和硫糖铝中镁和铝离子与司帕沙星形成螯合物，在服用司帕沙星前后2小时服用铝-镁混悬剂会降低司帕沙星的口服生物利用度。同样，在服用司帕沙星前后2小时服用去羟基苷也会降低司帕沙星的口服生物利用度。服用司帕沙星4小时后服用铝-镁混悬剂不会降低司帕沙星的口服生物利用度。
锌/铁盐：这些制剂会明显降低喹诺酮的吸收，可以在服用司帕沙星4小时后服用这些制剂。
羧苯磺丙胺：羧苯磺丙胺不改变司帕沙星的药动学。致癌性：给小鼠和大鼠分别服用人体每日最大剂量（400mg）的3.5和6.2倍司帕沙星，给药104周，无致癌作用。以上试验中小鼠体内血药浓度与人体内最大血药浓度相当，大鼠体内血药浓度为人体内最大血药浓度的2.2倍。
在小鼠中进行重复性暴露试验（每周5天，40周）研究，用少量阳光模拟紫外线照射，平均皮肤瘤发作时间为43周。口服司帕沙星（6.0或12.5mg/kg/天），瘤平均发作时间提前到38和32周。平均发作时间的降低与小鼠单独暴露于大量阳光模拟紫外线中的时间相似。
致突变：司帕沙星和其他喹诺酮药物对鼠伤寒沙门氏菌TA102有诱发突变作用，促进大肠杆菌DNA的修复，这可能是由于它们对细菌DNA旋转酶的抑制作用。司帕沙星达到细胞毒性浓度时在体外使仓鼠肺细胞染色体畸变，但是，小鼠口服司帕沙星后未发现骨髓细胞染色体畸变的增加。
生育力的损伤：雌性和雄性大鼠口服人体最大剂量（400mg）15.4倍（约等于人体最大血浆浓度的12倍）司帕沙星，对其生育或生产能力没有影响。
致畸作用：在大鼠、兔子和猴子中进行繁殖试验研究，分别口服人体最大剂量的6.2倍、4.4倍和2.6倍药物（猴子和大鼠的剂量分别相当于人体血浆浓度的4.5和6.5倍），结果未出现任何致畸作用。在这些剂量中，司帕沙星使兔子和猴子出现明显的母体毒性，大鼠有轻微的母体毒性。给怀孕大鼠服用能导致明显的母体毒性剂量（≥人体最大剂量的9.3倍）的司帕沙星时，胎鼠出现剂量依赖性心室隔膜损伤。