通常，成人一日1-4g，分2-3次，静脉注射或静脉滴注。可随年龄和症状的不同适当增减用量，严重感染时可增加至一日6g。 4周以上儿童一日50mg/kg，分2-3次，静脉注射或静脉滴注。
肾功能肄常者，根据肾功能程度适当调整用药量及用药间隔。如同时伴有肝功能损伤者更应加以注意，适当调整剂量。
溶液配制方法：
静咏注射：将1g本品溶解于5ml注射用水中，在2-3分钟内缓慢注射。
静脉滴注：用适量注射用水、生理盐水或5%葡萄糖溶液溶解本品后静脉滴注，滴注时间最少持续30分钟。
本品对光不稳定，溶解后的药液宜立即使用，并注意在使用前观察溶液外观。
过敏反应：主要表现为发热，皮疹，红斑等过敏反应，如出现应立刻停药，并注意观察，罕见休克发生，应于给药后注意观察，若发生舌头喉咙肿胀，支气管痉挛，呼吸困难，低血压等症状，应立即停药，必要时抢救。
消化系统：偶见恶心、呕吐、食欲不振等症状。注射速度过快可引起恶心，通过减慢注射速度可以避免。罕见发生伪膜性肠炎等伴有血便的重症肠炎，若因应用本品而出现腹痛或频繁腹泻时，应立即停药并做适当处置。肠梗阻患者忌用本品。
神经系统：偶见头痛，头晕等症状。
血液循环系统：偶见凝血功能障碍，有致出血的报道。极少数情况下可出现白细胞、血小板和中性粒细胞减少，贫血。
泌尿生殖系统：偶见血清肌酐和血尿素氮一过性升高，罕见闻质性肾炎。
肝和胆管：偶见碱性磷酸酶、谷草转氨酶、谷丙转氨酶升高，罕见胆汁淤积性黄疸型肝炎。
局部反应：偶可引起注射部位瘀血红肿。极个别情况下，可以引起血栓。
其他：长期用药可致菌群失调，发生二重感染；也有引起维素生缺乏的报道。
以下患者禁用
由于有发生休克的可能，给药前应详细同诊，最好任用药前进行皮肤敏感试验。
应事先做好发生休克的急救处置准备，应让用药患者保持安静状态，充分观察。
以下患者慎用本品：
对青霉素类抗生素有过敏既往史者；
本人或父母易引起变态反应性疾病体质者；
肾、肝功能障碍音；
血友病、血小板减少者；
胃肠道溃疡者；
经口摄取不良的患者或采取非经口营养的患者、高龄音、全身状态不佳者因可能出现维生素K缺乏症，要充分进行观察。
为防止耐药菌的产生，建议进行细菌敏感性试验。
药物对检验值或诊断的影响：
直接抗人球蛋白试验(Coombs)呈阳性反应。
以非酶法测定尿糖可呈假阳性。
与氨基糖苷类抗生素合用有增加肾毒性的可能，故应慎用。另外本品与氨基糖苷类抗生素有配伍禁忌，两者不能混合于同一注射器中给药或同瓶滴注。
与多粘菌素β、多粘菌素E、大剂量利尿药合用有增加肾毒性的可能，故应慎用。
与大剂量口服抗凝血药（肝素等）合用，可干扰凝血功能，应注意观察。
