口服。
一次2.5～5.0g(1～2袋)，一日4次，儿童酌减或遵医嘱。恶心、呕吐、腹泻和腹部不适较为多见
皮疹、药物热等过敏反应。少见偶可发生过敏性休克。
头晕、复视、耳鸣、抽搐等神经系统反应。
应用本品期间偶有出现肾损害。
偶有患者出现血清氨基转移酶升高、Coombs试验阳性。溶血性贫血罕见，中性粒细胞减少和伪膜性结肠炎也有报告。
甲氧苄啶对叶酸代谢的干扰可产生血液系统不良反应，可出现白细胞减少，血小板减少或高铁血红蛋白性贫血。一般白细胞及血小板减少系轻度，及时停药可恢复，也可加用叶酸制剂。
用本品前须详细询问患者对头孢菌素类、青霉素类及其他药物过敏史，有青霉素类药物过敏性休克史不可应用本品，其他患者应用本品时必须注意头孢菌素类与青霉素类存在交叉过敏反应的机会约5%～7%，需在严密观察下慎用。一旦发生过敏性反应，立即停用药物。如发生过敏性休克，必须立即就地抢救，包括保持气道通畅、吸氧和肾上腺素、糖皮质激素的应用等措施。
有胃肠道疾病史的患者，尤其有溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗菌药物相关性结肠炎(头孢菌素很少产生伪膜性肠炎)者以及肾功能减退者应慎用本品。
对诊断的干扰：应用本品时可出现直接Coombs试验阳性反应和尿糖假阳性反应(硫酸铜法)少数患者的碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶
和门冬氨酸氨基转移酶皆可升高。
每天口服剂量超过4g(无水头孢氨苄)时。应考虑改用注射用头孢菌素类药物。
头孢氨苄主要经肾排出，肾功能减退患者应用本品须减量。
下列情况应慎用：肝功能损害；由于叶酸缺乏的巨幼红细胞性贫血或其他血液系统疾病；肾功能损害。
本品为口服制剂，不宜用于严重感染。
与考来烯胺(消胆胺)合用时，可使头孢氨苄的平均血药浓度降低。
丙磺舒可延迟本品的肾排泄，也有报告认为丙磺舒可增加本品在胆汁中的排泄。
骨髓抑制剂与本品合用时发生白细胞、血小板减少的机会增多。
本品不宜与抗肿瘤药2，4-二氨基嘧啶类药物同时应用，也不宜在应用其他叶酸拮抗药治疗的疗程之间应用本品，因为有产生骨髓再生不良或巨幼红细胞贫血的可能。
环孢素合用可增加肾毒性。
头孢氨苄属第一代头孢菌素，抗菌谱与头孢噻吩相仿，但其抗菌活性较后者为差。除肠球菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌外，肺炎链球菌、溶血性链球菌、产或不产青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株对本品敏感。
本品对奈瑟菌属有较好抗菌作用，但流感嗜血杆菌对本品的敏感性较差，本品对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌和志贺菌都有一定抗菌作用。其余肠杆菌科细菌、不动杆菌，铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌均对本品呈现耐药。梭杆菌属和韦容球菌一般对本品敏感，厌氧革兰阳性球菌对本品中度敏感。甲氧苄啶属抑菌剂，其作用机制是干扰细菌的叶酸代谢。