对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺胺类、碳酸肝霉抑制药及其它磺胺类药物呈现过敏者,对本品亦会过敏。
本品在放置过程中有时栓体表面会析出白霜系基质所致。属正常现象,不影响疗效。
有些患者用药后大便时会发现有黄色颗粒状物排出,这些物质是药物在肠道内分解产物以及未完全吸收的药物,属正常现象。若用药后不久即排便并发现有大量黄色颗粒状排出,则应补用药栓一粒。如果患者用药数小时后排便时药栓仍以原型整粒排出则属异常现象。这种现象若重复发生数次,则停用栓剂治疗。
与尿碱化药同时使用可增强磺胺药在碱性尿中的溶解度,使排泄增多。
对氨基苯甲酸可代替磺胺被细菌摄取,对磺胺药的抑菌作用发生拮抗,因而两者不宜合用。
下列药物与磺胺药合用时,后者可取代这些药物的蛋白结合部位,或抑制其代谢,以致药物作用时间延长或毒性发生,因此当这些药物与磺胺药合用,或在应用磺胺药之后使用时需调整其剂量,此类药物包括口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠。
骨髓抑制药与磺胺药合用时可能增强此类药物对造血系统的不良反应。如有指征需两类药物合用时,应严密观察可能发生的毒性反应。
避孕药(雌激素类),长时间与磺胺药合用可导致避孕的可靠性减少,并增加经期外出血的机会。
溶栓药物与磺胺药合用时,可能增大其潜在的毒性作用。
肝毒性药物与磺胺药合用,可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能。
光敏药物与磺胺药合用可能发生光敏的相加作用。
接受磺胺药治疗者对维生素K的需要量增加。
乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛,后者可与磺胺形成不溶性沉淀物。使发生结晶尿的危险性增加,因此不宜两药合用。
磺胺药可取代保泰松的血浆蛋白结合部位,当两者合用时可增强保泰松的作用。
磺吡酮(sulfinpyrazone)与磺胺类药物同用时可减少后者自肾小管的分泌,其血药浓度升高且持久,从而产生毒性,因此在应用磺吡酮期间或在应用其治疗后可能需要调整磺胺药的用量。当磺吡酮疗程较长时,对磺胺药的血药浓度宜进行监测,有助于剂量的调整,保证安全用药。
与洋地黄类或叶酸合用时,后者吸收减少,血药浓度降低,因此须随时观察洋地黄类的作用和疗效。
与丙磺舒合用,会降低肾小管磺胺排泌量,致磺胺的血药浓度上升,作用延长,容易中毒。
与新霉素合用,新霉素抑制肠道菌群,影响本品在肠道内分解,使作用降低。
毒理研究
遗传毒性:在Ames试验及L51784小鼠淋巴瘤细胞HGRT基因试验中SSZ均未表现出致突变作用。但在大鼠、小鼠骨髓核试验及小鼠外周RBC试验、姐妹染色体互换试验、染色体畸变试验及人淋巴细胞核试验中,其致突变作用尚不明确。
生殖毒性:雄性大鼠给药量为800mg/kg/日(4800mg/m<SUP>2)时,出现雄性生育力损害,临床上有柳氮磺吡啶给药引起精子减少症和不育的报道,停药后可自行恢复。大鼠及家兔给药剂量达人用量的6倍时,雌性动物生育力和胎仔未出现明显损害。
致癌性:进行了F344/N大鼠和B6C3F1小鼠经口给药两年的致癌性研究。大鼠给药量分别为84mg/kg/日(496mg/ m<SUP>2)、168mg/kg/日和337.5mg/kg/日,结果雄性大鼠尿道膀胱移行细胞乳头瘤的发生率升高(统计学有显著意义),雌性大鼠337.5mg/kg/日剂量组有2例(4%)出现肾脏移行细胞乳头瘤;大鼠尿道膀胱和肾脏瘤发生率的增加与肾结石的形成和移行细胞上皮的增生有关。小鼠给药量分别为675mg/kg/日(2025mg/ m<SUP>2)、1350mg/kg/日和2700mg/kg/日时,各给药组雌、雄小鼠肝细胞腺瘤、癌的发生率均明显高于对照组。化学名称为:5-[对-(2-吡啶胺磺酰基)苯]偶氮水杨酸。
分子式:C18H14N4O5S
分子量:398.39