近年来由于许多临床常见病原菌对本品往往呈现耐药，故治疗细菌感染时需参考药敏结果，本品的主要适应症为敏感菌株所致的下列感染：
大肠埃希菌、克雷伯菌属、场杆菌属、奇异变形杆菌、普遍变形杆菌和莫根菌属敏感菌株所致的尿路感染。
肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致2岁以上小儿的急性中耳炎。
肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致的成人慢性支气管炎急性发作。
由福氏或宋氏志贺菌敏感菌株所致的肠道感染、志贺菌感染。
治疗卡氏肺孢子虫肺炎，本品系首选。
卡氏肺孢子虫肺炎的预防，可用已有的卡氏肺孢子虫病至少一次发作史的患者，或HIV成人感染者，其CD4淋巴细胞计数≤200mm3或少于总淋巴细胞数的20%。
由产肠毒素大肠埃希菌（ETEC）所致旅游者腹泻。
成人常用量 治疗细菌性感染，一次甲氧苄啶160mg和磺胺甲噁唑800mg(2片)，每12小时服用1次。治疗卡氏肺孢子虫肺炎，一次甲氧苄啶3.75~5mg/kg和磺胺甲噁唑18.75~25mg/kg，每6小时服用1次。成人预防用药：初予甲氧苄啶160mg和磺胺甲噁唑800mg(2片)，一日2次，继以相同剂量一日服1次，或一周服3次。
小儿常用量 2个月以下婴儿禁用。治疗细菌感染，2个月以上体重40kg以下的婴幼儿按体重口服1次SMZ20~30 mg/kg及TMP4~6 mg/kg，每12小时1次；体重≥40 kg的小儿剂量同成人常用量。
治疗寄生虫感染和卡氏肺孢子虫肺炎，按体重一次口服SMZ18.75~25mg/kg及TMP3.75~5mg/kg，每6小时1次。
慢性支气管炎急性发作的疗程至少10~14日；尿路感染的疗程7~10日；细菌性痢疾的疗程为5~7日；儿童急性中耳炎的疗程为10日；卡氏肺孢子虫肺炎的疗程为14~21日。
过敏反应较为常见 ,可表现为药疹 ,严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等 ;也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。偶见过敏性休克。
中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。
溶血性贫血及血红蛋白尿。这在缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的患者应用磺胺药后易于发生,在新生儿和小儿中较成人为多见。
高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于本品与胆红素竞争蛋白结合部位, 可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善, 对胆红素处理差, 故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸, 偶可发生核黄疸。
肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退, 严重者可发生急性肝坏死。
肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿；偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死的严重不良反应。
恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等, 一般症状轻微。偶有患者发生艰难梭菌肠炎，此时需停药。
甲状腺肿大及功能减退偶有发生。
中枢神经系统毒性反应偶可发生, 表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。
偶可发生无菌性脑膜炎, 有头痛、颈项强直、恶心等表现。本品所致的严重不良反应虽少见, 但常累及各器官并可致命,如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。艾滋病患者的上述不良反应较非艾滋病患者为多见。
对SMZ和TMP过敏者禁用；
由于本品阻止叶酸的代谢，加重巨幼红细胞性贫血患者叶酸盐的缺乏，所以该病患者禁用本品。
孕妇及哺乳期妇女禁用本品。
小于2个月的婴儿禁用本品。
重度肝肾功能损害者禁用本品。
因不易清除细菌，下列疾病不宜选用本品作治疗或预防用药:
交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药也可能过敏。
肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死，故有肝功能损害患者宜避免应用。
肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿，故服用本品期间应多饮水，保持高尿流量，如应用本品疗程长、剂量大时，除多饮水外，宜同服碳酸氢钠，以防止此不良反应。失水、休克和老年患者应用本品易致肾损害，应慎用或避免应用本品。肾功能减退患者不宜应用本品。
对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者,对磺胺药亦可过敏。
下列情况应慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、血卟啉症、叶酸缺乏性血液系统疾病、失水、艾滋病、休克和老年患者。
用药期间须注意检查:
全血象检查,对疗程长、服用剂量大、老年、营养不良及服用抗癫痫药的患者尤为重要。
治疗中应定期尿液检查(每2～3日查尿常规一次)以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。
肝、肾功能检查。
严重感染者应测定血药浓度,对大多数感染疾患者游离磺胺浓度达50～150μg/ml（严重感染120～150μg/ml）可有效。总磺胺血浓度不应超过200μg/ml，如超过此浓度，不良反应发生率增高。
不可任意加大剂量、增加用药次数或延长疗程，以防蓄积中毒。
由于本品能抑制大肠杆菌的生长，妨碍B族维生素在肠内的合成，故使用本品超过一周以上者，应同时给予维生素B以预防其缺乏。
如因服用本品引起叶酸缺乏时，可同时服用叶酸制剂，后者并不干扰TMP的抗菌活性，因细菌并不能利用已合成的叶酸。如有骨髓抑制征象发生，应即停用本品，并给予叶酸3～6mg肌注，一日1次，使用2日或根据需要用药至造血功能恢复正常，对长期、过量使用本品者可给予高剂量叶酸并延长疗程。
