口服。每日服药1次，饭前1小时服药，每次服药量如下：
本品不适用于体重30kg以下的患者。
本品应用于抗结核短程疗法的强化治疗阶段，即疗程的起初2个月。根据WHO建议，该阶段之后用利福平和异烟肼继续治疗至少4个月。
如果使用本品初期强化治疗阶段被中断，原因包括患者不愿服药或出现禁忌，继续治疗时，利福平、异烟肼、吡嗪酰胺、乙胺丁醇必须单独服用，因为利福平需要以较低的剂量再次服用。
或遵医嘱。据文献报道如下：
出现频率：
常见不良反应：>1/100
不常见不良反应：≥1/1000和≤1/100
罕见不良反应：≥1/10000和≤1/1000
极罕见不良反应：<1/10000
利福平连续和间歇治疗过程中的不良反应如下：
血液和淋巴系统失调：罕见：暂时性白细胞减少，嗜酸性粒细胞增多。在少数情况下，间歇治疗比连续治疗更容易出现血小板减少，血小板减少性紫癜的症状。有报道表明，如果在出现紫癜后继续服用利福平，会出现脑出血并发生死亡。溶血和溶血性贫血。
内分泌失调：罕见：月经紊乱（极少数情况下出现闭经）；引发艾迪生症患者出现危象。
精神失常：罕见：精神错乱。
神经系统失调：常见：疲劳、困倦、头痛、轻度头痛、眩晕。罕见：共济失调、肌无力、
眼部异常：常见：眼红，并可造成隐形眼镜永久变色。罕见：视力障碍。严重症状，例如渗出性结膜炎。
胃肠道异常：常见：厌食、恶心、腹痛和胃胀。 罕见：呕吐、腹泻、糜烂性胃炎及假膜性结肠炎。
皮肤及皮下组织异常：常见：脸红、瘙痒、皮疹、荨麻疹。罕见：严重的全身过敏反应，如：剥脱性皮炎、Lyell's综合症、类天疱疮。
肝胆异常：常见：无症状的肝药酶增高。罕见：肝炎、黄疸、诱导性卟啉病。
肾脏和泌尿系统异常：罕见：血尿素氮、尿酸含量增高，急性肾衰引起血红蛋白尿、血尿及慢性间质性肾炎、肾小球肾炎、肾小管坏死。
一般不良状况：常见：体液及分泌物如尿液、唾液、泪液、粪便、痰液及汗液可呈橘红色。罕见：虚脱，休克，水肿。
利福平间歇疗法或停药后恢复治疗的不良反应如下：
当患者使用利福平时，不是按每天的常规用药或暂时中断给药后的恢复治疗，常见“流感样综合症”发生，可能由于免疫病理反应引起的。表现为发热、震颤、头痛、头晕和肌肉疼痛等。偶可发生血小板减少、紫癜、呼吸困难、哮喘、溶血性贫血、休克和急性肾衰等。当利福平暂时停药恢复治疗或利福平给予每周一次剂量（≥25mg/kg）时，这种严重的综合症可能突然发生，而不出现在进行性的“流感样综合症”中。
异烟肼的不良反应
血液和淋巴系统异常：罕见：嗜酸性粒细胞增多、血小板减少、贫血（溶血性贫血、缺铁性贫血）。非常罕见：粒细胞缺乏。
内分泌异常：罕见：干扰个别激素的肝脏代谢、导致月经紊乱、男性乳房发育、库兴式综合症、难以控制的糖尿病、高血糖症、代谢性酸中毒。
精神异常：罕见：精神失常、过度兴奋、欣快、失眠。
神经系统异常：常见：周围神经炎（常见于剂量大、营养不良、酗酒、慢乙酰化和糖尿病患者）表现为手脚麻木、针刺感。 罕见：视觉神经损害、抽搐、头晕、头痛、病毒性脑炎、大剂量可提高癫痫病患者癫痫病发作频率。
胃肠道异常：常见：恶心、呕吐、上腹部疼痛。
肝胆异常：常见：肝功能障碍（通常血清转氨酶水平轻度或一过性增高），常见的前驱症状式食欲不佳、恶心、呕吐、疲劳、抑郁和虚弱。罕见：肝炎、重度肝炎。
一般不良状况：常见：过敏、药疹、发热。罕见：过敏、口干、烧心、尿频、风湿、全身性红斑狼疮症、糙皮症、血管炎、淋巴结病变、痤疮。
吡嗪酰胺的不良反应
血液和淋巴系统异常：罕见：血小板减少、缺铁性贫血、凝血障碍、脾肿大 。
胃肠道异常：常见：恶心、呕吐、厌食、腹痛。
肝胆异常：常见：早期治疗过程中血清转氨酶中度或一过性增高，卟啉病。罕见：与剂量有关的严重肝中毒、肝肿大、黄疸。
肾脏和泌尿系统异常：常见：高尿酸血症（通常无症状），痛风。罕见：慢性间质性肾炎，尿潴留。
一般不良状况：常见：过敏、轻度关节痛、肌肉痛。罕见：过敏、皮疹、光过敏、荨麻疹、瘙痒、发热、痤疮。
乙胺丁醇的不良反应
血液和淋巴系统异常：罕见：血小板减少、白细胞减少。
精神异常：不常见：幻觉。
精神系统异常：不常见：头晕、定向障碍、意识错乱、头痛、不适。罕见：外周神经炎（手脚麻木、刺痛、灼痛、虚弱）。
眼部异常：罕见：剂量依赖性眼球后视神经炎（视物模糊、眼痛、红绿色盲、失明）。
胃肠道异常：不常见：腹痛、食欲不振、恶心呕吐、厌食。
皮肤及皮下组织异常：不常见：瘙痒、荨麻疹、皮疹。
肾脏和泌尿系统异常：不常见：血尿酸增高，引起痛风急性发作（寒战、关节疼痛、肿胀，尤其是大拇指，踝关节和膝盖）。
一般不良状况：罕见：超敏反应（皮疹、发热、关节疼痛）、过敏反应。
对利福平、吡嗪酰胺、异烟肼、盐酸乙胺丁醇或任何辅料过敏者禁用。
肝功能不正常者、胆道梗阻者、3个月以内孕妇、痛风患者、精神病、癫痫病患者、糖尿病有眼底病变者、卟啉症禁用。
严重肾功能不全患者（肌酐清除率低于30ml/min）禁用。
禁忌与伏立康唑和蛋白酶抑制剂联合使用（详见【药物相互作用】）。
由于在人群中存在乙酰化亚型，所以对具有极快或极慢乙酰化能力的患者应该分别服用四种药物，从而使异烟肼的剂量易于调整。
在使用本品时如果发生严重的急性过敏反应要立即停用，如：血小板减少，紫癜，溶血性贫血，呼吸困难和类似哮喘的症状，休克或肾衰等，在使用利福平治疗极个别的病例中也可能出现这些不良反应，当患者出现上述不良反应时则不应该再服用利福平。
在其它过敏症状出现时也应停用，如：发热或皮肤反应。为安全起见，在治疗过程中不应继续使用或恢复使用利福平。
在使用本品治疗有视力方面缺陷的患者时，应多加注意。建议在开始使用和使用过程中（尤其是使用较高剂量时）应该定期做眼部检查，包括分辨力，颜色辨别和视野的检查。应该记录每位患者在治疗期间所作的视力检查，在临床治疗期间若出现视力疾病应建议患者停止继续使用。本品用药注意事项和利福平，异烟肼，乙胺丁醇和吡嗪酰胺各药品使用中的注意事项相同。
建议患者不间断治疗。
损害肝功能，营养不良，酗酒
利福平，异烟肼，乙胺丁醇，吡嗪酰胺主要在肝脏代谢，故在服用过程中通常会发生转氨酶升高，高于正常范围的上限（ULN）。在刚开始治疗的前几周可能会出现肝功能紊乱，但无需中断治疗，在治疗的第三个月会自然恢复到正常范围。
使用利福平时，虽然常出现轻度转氨酶升高，但黄疸或肝炎却极少见。在同时服用异烟肼和利福平的患者中，碱性磷酸酶升高主要是利福平引起，而转氨酶升高则可能由异烟肼，利福平，吡嗪酰胺分别引起的，或者是三者联合作用而引起的。
肝功能损害的患者在治疗时应当慎用，并严格进行药物监护。在这些患者中应当进行仔细的肝功能监测，尤其是出现血清谷丙转氨酶（SGPT/ALAT）和血清谷草转氨酶（SGOT/ASAT）时，治疗前和治疗中每一周或每两周进行肝功能监测。如果出现肝细胞损害的症状应立即停药。
胆红素和/或转氨酶中度升高不必停止治疗；但在对肝功能反复测试之后，应当对胆红素和/或转氨酶的变化趋势并与患者的临床身体状况联系起来做出判断。
当患者出现黄疸或转氨酶超过其正常范围上限（ULN）的3倍时，建议停止使用异烟肼。为了便于这种临床情况的治疗，应更换复合型药物的本品，而使用单一成分的利福平，异烟肼，吡嗪酰胺或乙胺丁醇。
如果肝功能未能恢复正常或转氨酶超过正常范围上限的5倍，应当停用利福平、吡嗪酰胺和乙胺丁醇。为了有利于治疗，应将固定剂量复合制剂的本品更换为单一成份药物制剂。
在使用异烟肼时，对有慢性肝疾病的患者应进行严密的监测。异烟肼可以导致严重的、甚至是致命的肝炎，这一情况可能在使用其治疗后的数月内发生。虽然由于使用异烟肼所导致的肝细胞毒性反应在20岁左右的患者中罕见，但其发生频率随着年龄的增长而增加，在50岁以上的患者中发生几率达到3%。严密的肝功能监测会使肝细胞毒性反应的发病率降低。应该监测患者和肝炎发生有关的前兆症状，如：疲劳、虚弱、不适、厌食、恶心、呕吐。一旦这些症状出现，或发现肝损害，应立即停止药物治疗。若继续应用本品治疗则可能加重肝损害程度。
慢性肝疾病患者同慢性酒精中毒和营养不良的患者一样，在使用本品治疗结核时应尽可能的减少本品对肝脏的损害。如果抗结核治疗是必需的，那么利福平、异烟肼、吡嗪酰胺、乙胺丁醇的剂量应该调整，而本品不适用于此类患者。
由于服用高剂量的异烟肼能使营养不良或老年患者维生素B6生成不足，故补充维生素B6可能是必要的。
损害肾功能
严重肾功能剂量不全的患者，异烟肼、吡嗪酰胺、乙胺丁醇消除缓慢，使体内药物浓度升高，不良反应增加，中度肾功能损害的患者（肌酸酐清除率30~60ml/min）应慎用本品。
痛风
有痛风病史的患者在应用吡嗪酰胺、乙胺丁醇时应慎用。服用期间定期检查血尿酸。当患者有痛风性关节炎时应停药。
血液病
当延长治疗时程，以及治疗有肝功能紊乱的患者时，应该做全血细胞检查。一旦出现紫癜或血小板减少时应立即停用利福平。吡嗪酰胺可能会影响凝血时间或血管完整性，应告知有咳血症状的患者。
糖尿病
已有报道，糖尿病患者服用异烟肼，将增加控制糖尿病病情的难度。
癫痫
由于异烟肼和乙胺丁醇有神经毒性作用，故在治疗有惊厥病史患者时，应严密观察。
神经病
有外周或视神经炎的患者应慎用。当患者有酗酒史时，应定期做神经系统方面的检查。补充维生素B6能延缓或降低异烟肼对患者神经系统的损害，尤其是年老和营养不良的患者。维生素B6的剂量应在执业医生的指导下用药。
避孕
在应用利福平治疗的过程中，应采用另外的非激素法避孕。
酒精
在应用本品治疗期间，患者应戒酒。
实验室检查
在治疗前和治疗过程中应定期做全血细胞计数检查、肝功能检查（SGPT/ALAT，SGOT/ASAT）、肾功能检查和尿酸监测等。在应用乙胺丁醇治疗时，建议做视力检查。
合并用药
利福平是细胞色素P450系统的有效诱导剂，可促进合并用药的药物代谢，使血药浓度降低，药效减弱。如果有能力监测药物在肝脏代谢并进行剂量调整，该药仍可以与利福平合用。
本品不适合与下列药物合用：奈韦拉平、辛伐他汀、口服避孕药和利托那韦（当低剂量用药时，血药浓度会时显降低）。
本品会轻度影响服药者的驾驶能力和使用机器的能力。乙胺丁醇引起的精神错乱、定向力障碍、幻觉、眩晕、不适和视觉障碍等不良反应可能影响服药者驾驶和使用机器的能力。其它药物对本品的影响
抗酸药物能降低利福平、异烟肼、乙胺丁醇的生物利用度。为避免此种情况的发生，本品应当在服用抗酸药前至少1小时服用。皮质激素能够通过促进异烟肼的代谢和/或增加肾清除率降低其血药浓度。
本品对其它药物的影响
利福平有很强的细胞色素P450系统（CYP450）的诱导作用，细胞色素P450系统主要由CYP3A和CYP2C两个亚族构成，占细胞色素P450系统同工酶的80%。联合用药时，利福平能加速联合应用药物的代谢，这些同时服用的药物部分或全部通过这两种同工酶代谢。而且利福平还能诱导尿苷-5’-二磷酸-葡萄糖醛酸苷转移酶（它是药物代谢的另一种酶），这将导致同时应用的其它药物的血药浓度低于治疗剂量的血药浓度，使副作用增加或降低疗效。异烟肼能抑制这些药物的代谢导致其血药浓度增高。
而且，利福平和异烟肼可以影响一些药物产生拮抗作用，如：苯妥英、华法林和茶碱。其净效应不可预测并且可能随时间变化。
主要通过肝脏代谢消除的药物，如果能够监测其血药浓度或不良反应，并且能够适当调整其给药剂量，仍可以和本品合用。服用本品期间及在停止治疗2~3周后应该定期检查。
利福平的作用在酶诱导下，十天内达到峰值，并于停药的两周以后逐渐降低，在使用本品的过程中如果增加了其他药物使用剂量，停用时需要考虑这些因素。
如果要考虑本品对伍用药物浓度是否有影响，可参考如下：
利福平的相互作用
严禁本品与下列药品同理使用：伏立康唑和蛋白酶抑制剂，但利托那韦在剂量充足或600mg每日两次剂量时除外。
本品不宜与下列药品同时使用：奈韦拉平，辛伐他汀，口服避孕药和利托那韦（当低剂量用药时，血药浓度会明显降低）。
本品与下列药品同时使用时，需要对一些特定参数进行监测或者进行临床监测，如：钙离子拮抗剂，Ⅰa型抗心律失常药（奎尼丁、达舒平），口服抗凝血药，吡咯抗真菌药（伏立康唑除外），丁螺环酮，卡维地洛（由于其在心肌能不全和对该症状时的低治疗窗），免疫抑制剂（如环孢素，他克莫司，西罗莫司），氯氮平，皮质类固醇，孕三烯酮，雌激素和结合孕激素替代治疗，氟派啶醇，甲状腺激素，美沙酮，吗啡，依法韦仑，普罗帕酮，特比萘芬，硫加宾，齐多夫定，唑吡坦，扎来普隆，卡马西平，苯妥英，茶碱，地西泮，洋地黄，氨苯砜，阿托伐醌，瑞格列奈和磺酰脲类口服糖尿病药，β受体拮抗剂（如经肝代谢的美托洛尔，普萘洛尔）,氯霉素，克拉霉素，泰利霉素，三环抗抑郁药，对氨基水杨酸，西米替丁，美西律，奈韦拉平，氟伐他汀，罗非考昔，咪达普利，托普西龙。
异烟肼的相互作用
本品与下列药品同时使用时，需要对一些特定参数进行监测或者进行临床监测，如：麻醉剂，糖皮质激素，酮康唑，苯妥英，吡嗪酰胺，司他夫定，卡马西平，地西泮，乙琥胺，茶碱。
吡嗪酰胺的相互作用
本吕与下列药品同时使用时，需要对一些特定参数进行监测或者进行临床监测，如：丙磺舒，苯磺唑酮。
利福平能够降低口服避孕药的作用，使用本品治疗的病人应使用非激素途径避孕。
同时使用抗生素可能使口服伤寒疫苗失活。
应避免食用富含酪氨酸和组氨酸的食物。异烟肼可能会抑制单胺氧化酶和双胺氧化酶。使用含酪氨酸（如奶酪，红酒）或者含组氨酸（如金枪鱼）的食物可能会引起头疼，心悸，潮红等症状。
在胆囊放射检查中，利福平可能会延迟胆汁的分泌。
在使用利福平期间，不能使用微生物方法来测定叶酸和氰钴酸（维生素B12）的血药浓度，因为利福平会和胆红素和BSP竞争。为了避免假阳性反应，在服用利福平的早晨应该进行BSP测试。利福平
雌性小鼠服用大剂量（临床最大剂量的2~10倍）利福平1年，可观察到小鼠肝脏癌细胞显著增多，其它种系的小鼠和大鼠的研究中没有发现致癌性。
研究表明，本品对细菌、小鼠体内无致突变性；用本品进行血细胞培养发现染色体增高；有研究报道，本品对家兔、小鼠、大鼠、豚鼠、体外淋巴细胞和人有免疫抑制作用。
妊娠期大鼠、小鼠和家兔每日剂量超过150mg/kg，可发生非特异性的胚胎毒；相同剂量可增加大鼠和小鼠的脊柱分裂和唇裂现象。
异烟肼
本品有较弱的遗传毒性，在形成毒性代谢物肼苯哒嗪和乙酰肼苯哒嗪的过程中产生前诱变剂；服用本品后患者淋巴细胞没有发现染色体的变化，但在联合用药时，染色体出现变化的频率增加。本品是否能诱发不能动物畸形尚有争议，但有研究证明本品具有胚胎毒作用，没有报道其在生殖方面的作用。少数资料显示小鼠以多种方式用药后可引起有肺癌，但有证据表明人体抗结核的治疗剂量和预防剂量无致癌性。
吡嗪酰胺
本品对大鼠和雄性小鼠无致癌作用，在Ames细菌试验中，本品无诱变作用，但可诱发人淋巴细胞染色体畸变。
乙胺丁醇
本品是否有遗传毒性尚有争议（人淋巴细胞培养试验结果阴性，大鼠细胞核试验结果阳性）。小鼠同时服用本品和亚硝酸钠，淋巴瘤和肺癌的发生率提高，而单用本品对癌症发生率无影响。
在小鼠的生殖毒性研究中，服用高剂量本品后动物可出现兔唇、脑畸形和脊柱畸形；大鼠和家兔服用高剂量的本品后，在其后代中偶尔会发生颈椎畸形、独眼、短肢缺陷唇裂和兔唇现象。