本品适用于下列系统性真菌感染的治疗：
念珠菌病。慢性皮肤粘膜念珠菌病、口腔念珠菌感染、尿路念珠菌感染，局部治疗无效的慢性、复发性阴道念珠菌病。
皮炎牙生菌病。
球孢子菌病。
组织胞浆菌病。
着色真菌病。
副球孢子菌病。
口服。
成人每日0.2～0.4g，顿服或分2次服。2岁以上儿童每日3.3～6.6mg/kg，顿服或分2次服。肝毒性：本品可引起血清氨基转移酶升高，属可逆性。偶有发生严重肝毒性者，主要为肝细胞型，其发生率约为0.01%，临床表现为黄疸、尿色深、异常乏力等，通常停药后可恢复，但也有死亡病例报道，儿童中亦有肝炎样病例发生。
胃肠道反应，如恶心、呕吐、纳差等。
男性乳房发育及精液缺乏，此与本品抑制睾酮和肾上腺皮质激素合成有关。
其他尚有皮疹、头晕、嗜睡、畏光等不良反应。
下列情况应慎用：
治疗前及治疗期间应定期检查肝功能。血清氨基转移酶的升高可能不伴肝炎症状，然而，如果血清氨基转移酶值持续升高或加剧，或伴有肝毒性症状时均应中止酮康唑的治疗。
如同时应用西咪替丁或呋喃硫胺，应至少于服用本品2小时后服用。
本品可引起光敏反应，故服药期间应避免长时间暴露于明亮光照下，可佩戴有色眼镜。
服药期间禁服酒精类饮料。如发生头晕、嗜睡时需引起注意。
肾功能损害者应用本品不需减量。
本品对血-脑脊液屏障穿透性差，不宜用于真菌性脑膜炎的治疗；本品对曲霉、毛霉或足分支菌感染的疗效亦不佳，亦不宜选用。
对诊断的干扰：可致血清氨基转移酶增高，也可引起血胆红素升高。
酒精和肝毒性药物与本品合用时，肝毒性发生机会增多。
本品与华法林、香豆素、茚满二酮衍生物等抗凝药同时应用可增强其作用，导致凝血酶原时间延长，对患者应严密观察，监测凝血酶原时间，调整抗凝药的剂量。
环孢素与本品同时使用会升高前者的血药浓度，并可能使肾毒性发生的危险性增加。当两药同时使用时，应对环孢素的血药浓度进行监测。
制酸药、抗胆碱能药物、解痉药、组胺H2受体阻滞药、奥美拉唑、硫糖铝等同时应用时可使本品吸收明显减少，因此应于服用本品2小时后应用此类药物。
利福平与本品同时服用时，前者会降低后者的血药浓度，增加肝脏毒性，因此两药不应同时服用。与异烟肼同用时可降低本品的血药浓度，故应谨慎合用。
苯妥因与吡咯类合用时，可使苯妥因的代谢减缓，导致苯妥因血药浓度升高，同时使吡咯类血药浓度降低。
本品与西沙必利、阿司咪唑、特非那定合用属禁忌，因合用时抑制细胞色素P-450代谢通道，可导致心律紊乱。
去羟肌苷（didanosine，DDI）所含缓冲剂可使消化道PH升高，影响本品吸收，必须合用时需间隔2小时以上。
本品与两性霉素B有拮抗作用，合用时疗效减弱。
