常见的不良反应：可引起恶心、呕吐、腹泻、胃部不适、食欲减退、口渴等。
少见的不良反应：头晕、头痛、发热、关节痛、白细胞下降、蛋白尿及尿素氮轻度升高、皮肤瘙痒等，长程给药偶见痔疮、失眠、月经紊乱。
罕见的不良反应有：昏迷、意识模糊、幻觉、癫痫、下肢抽搐、舌及手足麻木感、震颤、全身倦怠感等中枢神经系统症状。亦有报道免疫缺陷患者用药后发生血栓性血小板减少性紫癜一溶血尿毒综合性致死者。
以下症状如持续存在或明显应引起注意：长期口服本品出现关节疼痛、腹泻、头痛、恶心、呕吐、晕眩（较短程用药为多）。
对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏。
以下情况需考虑用药利弊：脱水或已有肾功能不全者，本品剂量应减少或慎用。严重肝功能不全者、对本品不能承受者、精神异常或以往对细胞毒性药物出现精神反应者，需慎用。
严重免疫功能缺陷者长期或多次应用本品治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对本品耐药。如单纯疱疹患者应用阿昔洛韦后皮损不见改善者应测试单纯疱疹病毒对本品的敏感性。
随访检查：由于生殖器疱疹患者大多易患子宫颈癌，因此患者至少应一年检查一次，以早期发现。
一旦疱疹症状与体征出现，应尽早给药。
进食对血药浓度影响不明显。但在给药期间应给予患者充足的水，防止本品在肾小管内沉淀。
生殖器复发性疱疹感染以间歇短程疗法给药有效。口服剂量与疗程不应超过推荐标准。生殖器复发性疱疹的长程疗法也不应超过6个月。
一次血液透析可使血药浓度减低60%，因此血液透析后应补给一次剂量。
本品对单纯疱疹病毒的潜伏感染和复发无明显效果，不能根除病毒。
本品不宜长期服用，以免引起月经紊乱或精子减少。
逾量处理：本品无特殊解毒药。主要采用对症治疗和支持疗法：给予充足的水分防止药物沉积于肾小管；血透有助于排泄血中的药物，对急性肾衰竭和血尿患者尤为重要。
药物不要放在孩童可触及的地方。
废弃药品包装不应随意丢弃。
与齐多夫定(Zidovudine)合用可引起肾毒性，表现为深度昏睡和疲劳。
与丙磺舒竞争性抑制有机酸分泌，合并用丙磺舒可使本品的排泄减慢，半衰期延长，体内药物量蓄积。
