成人
本品的推荐剂量为2片，每日2次。本品可以与食物同服或不与食物同服。本品应该整片咽下，不能咀嚼、掰开或压碎。
合并治疗
依非韦仑、奈韦拉平、安泼那韦，Fosamprenavir或奈非那韦
本品可以推荐剂量（2片，每日2次）和上述这些药物合并使用, 而不需要调整剂量。
儿童患者
成人的推荐剂量（2片，每日2次）可以用于体重大于等于40kg的儿童或体表面积（BSA＝SQR RT[身高（cm）× 重量（kg）]/3600）大于1.3m<SUP>2的儿童。体重小于40kg的儿童或体表面积（BSA）低于1.3m<SUP>2的儿童推荐使用儿童剂量的洛匹那韦利托那韦口服液。发生频率最多的与本品治疗相关的不良反应是轻微至中度程度的腹泻。
下面按身体系统器官分类列出了发生的不良反应，其发生频率按以下的方法分级：极常见；常见；不常见。
| 成人患者在临床研究中发生的不良反应 | ||
| 感染和传染病 | 不常见 | 中耳炎，支气管炎，窦炎，疖病，细菌感染，病毒感染，咽炎，流感，肠胃炎，涎腺炎 |
| 肿瘤（包括良性、恶性和未说明的） | 不常见 | 皮肤良性肿瘤，囊肿 |
| 血液和淋巴系统异常 | 不常见 | 贫血，白细胞减少症，淋巴结病 |
| 免疫系统异常 | 不常见 | 过敏反应 |
| 内分泌异常 | 不常见 | 男性性功能减退，库兴氏综合征，甲状腺机能减退 |
| 营养和代谢紊乱 | 不常见 | 维生素缺乏，脱水，食欲增强，乳酸酸血症，肥胖，食欲减退，糖尿病，体重增加 |
| 精神异常 | 不常见 | 梦异常，兴奋，焦虑，精神错乱，消沉，情绪不稳，性欲降低，神经过敏，思维反常，冷漠 |
| 神经系统异常 | 常见 不常见 | 头痛，失眠头晕，健忘，共济失调，脑病，面部瘫痪，张力亢进，神经病，感觉异常，外周神经炎，嗜睡，震颤，味觉缺失，味觉异常，偏头痛，运动障碍，脑梗塞，痉挛 |
| 眼部异常 | 不常见 | 视觉异常，眼部不适 |
| 耳部和耳蜗异常 | 不常见 | 耳鸣，眩晕 |
| 心脏异常 | 不常见 | 心悸，心房颤动 |
| 血管系统异常 | 不常见 | 高血压，血栓性静脉炎，血管炎，静脉曲张，深部血栓性静脉炎，血管异常，体位性低血压 |
| 呼吸、胸廓和纵隔异常 | 不常见 | 呼吸困难，鼻炎，哮喘，肺水肿 |
| 胃肠功能紊乱 | 极常见常见不常见 | 腹泻恶心，呕吐，腹痛，大便异常，消化不良，胃肠胀气腹部增大，便秘，口干，吞咽困难，小肠结肠炎，嗳气，肠炎，食管炎，大便失禁，胃炎，出血性结肠炎，口腔溃疡，胰腺炎，口腔炎，溃疡性口腔炎，牙周炎 |
| 肝胆异常 | 不常见 | 胆囊炎，肝炎，胆管炎，黄疸 |
| 皮肤及附属器 | 常见不常见 | 皮疹，脂肪代谢障碍脱发、皮肤干燥、湿疹、剥脱性皮炎斑丘疹、指甲异常、瘙痒、脂溢性皮炎、皮肤变色、皮肤溃疡、面部水肿，痤疮，出汗 |
| 骨骼肌肉和结缔组织异常 | 不常见 | 关节痛，关节病，肌痛，背部痛和骨坏死。 |
| 肾脏和泌尿系统异常 | 不常见 | 肾结石，尿异常，肾炎 |
| 生殖系统和乳房异常 | 不常见 | 异常射精、乳房增大、男性乳房女性化 |
| 全身性异常和用药部位情况 | 常见不常见 | 乏力胸部疼痛，胸骨下的胸部疼痛，寒战，发热，不适，疼痛，外周水肿，药物相互作用，水肿，肥胖 |
实验室检查异常
下表2列出了成年患者在应用包括本品在内的联合方案治疗时发生3-4级实验室检查异常的百分数。
表2：成年患者中报告率≥2%的3-4级实验室检查异常
| 研究863 | 研究888 | 其它研究 | ||||||
| 未进行过抗逆转录病毒治疗的患者（48周） | 使用过蛋白酶抑制剂的患者（48周） | 研究720 （204周） | 研究9572和研究7653 (84-144周) | |||||
| 变量 | 判断标准1 | 本品 400/100mg BID+d4T+ 3TC(N=326) | 奈非那韦 750mgTID +d4T+3TC (N=327) | 本品400/100mg BID+NVP+NRTIs (N=148) | 研究者选的PI(s)+NVP+ NRTIS(N=140) | 本品 BID+ NNRTIs + NRTIs (N=127) | ||
| 生化 | 高 | |||||||
| 血糖 | >250 mg/dL | 2% | 2% | 1% | 2% | 4% | 5% | |
| 尿酸 | >12 mg/dL | 2% | 2% | 0% | 1% | 3% | 1% | |
| 总胆红素 | >3.48mg/dL | <1% | 0% | 1% | 3% | 1% | 1% | |
| SGOT/AST | >180 U/L | 2% | 4% | 5% | 11% | 9% | 8% | |
| SGPT/ALT | >215 U/L | 4% | 4% | 6% | 13% | 9% | 10% | |
| GGT | >300 U/L | N/A | N/A | N/A | N/A | 6% | 29% | |
| 总胆固醇 | >300 mg/dL | 9% | 5% | 20% | 21% | 22% | 39% | |
| 甘油三酯 | >750 mg/dL | 9% | 1% | 25% | 21% | 22% | 36% | |
| 淀粉酶 | >2× ULN | 3% | 2% | 4% | 8% | 4% | 8% | |
| 生化 | 低 | |||||||
| 无机磷酸盐 | <1.5 mg/dL | 0% | 0% | 1% | 0% | 0% | 2% | |
| 血液学 | 低 | |||||||
| 中性粒细胞 | 0.75× 109/L | 1% | 3% | 1% | 2% | 5% | 5% | |
ULN = 正常范围的上限；N/A ＝ 不适用；
包括来源于剂量组400/100 mg BID (N=29)和剂量组533/133 mg BID (N=28)治疗84周后的临床实验室检查的数据。患者应用了洛匹那韦/利托那韦联合NRTIs和依非韦仑用药。
包括来源于剂量组400/100 mg BID(N=36)和剂量组400/200mg BID(N=34)治疗144周后的临床实验室检查的数据。患者应用了洛匹那韦/利托那韦联合NRTIs和奈韦拉平用药。
儿科
治疗急性不良事件
已在100名年龄在6个月至12岁的儿童患者中对洛匹那韦/利托那韦进行了研究。在一项临床试验中所见的不良事件情况与在成年患者所见的相似。
儿童患者使用包括洛匹那韦/利托那韦在内的联合方案治疗48周，最常见的与药物相关的不良事件是味觉异常、呕吐和腹泻。皮疹（报告率3%）是唯一与药物有关的、发生率≥2%的中重度不良事件。
实验室检查异常
表3：儿童患者中报告率≥2%的3-4级实验室检查异常
| 变量 | 判断标准+ |
洛匹那韦/利托那韦BID + RTIs (N=100) |
| 生化 | 高 | |
| 钠 | >1.49mEqL | 3% |
| 总胆红素 | >2.9×ULN | 3% |
| SGOT/AST | >180 U/L | 8% |
| SGPT/ALT | >215 U/L | 7% |
| 总胆固醇 | >300 mg/dL | 3% |
| 淀粉酶 | >2.5×ULN | 7%++ |
| 化学 | 低 | |
| 钠 | <130 mEq/L | 3% |
| 血液学 | 低 | |
| 血小板计数 | <50×109/L | 4% |
| 中性粒细胞 | <0.40×109/L | 2% |
上市后经验
应用洛匹那韦/利托那韦治疗的患者有发生肝炎的报道。
斯蒂文斯－约翰逊综合征（Stevens Johnson 综合征）和多形红斑也有报道。
缓慢性心律不齐也有报告发生。本品禁用于已知对洛匹那韦、利托那韦或者任何辅料过敏的患者。
本品不能与那些主要依赖CYP3A清除且其血药浓度升高引起严重和/或致命不良事件的药物同时用药。这些药物列在下表1中：
表1：禁止与本品合用的药物
| 药物类别 | 该类药物中禁止与本品合用的药物 |
| 抗组胺药物 | 阿司咪唑，特非那定 |
| 麦角衍生物 | 二氢麦角胺，麦角新碱，麦角胺，甲基麦角新碱 |
| 胃肠动力药 | 西沙必利 |
| 精神抑制药物 | 匹莫齐特 |
| 苯并二氮杂卓类 | 咪达唑仑，三唑仑 |
抗分枝杆菌
本品不能与利福平合用，因其能够大幅降低洛匹那韦的血药浓度，从而显著降低其治疗效果（参见药物相互作用）。
皮质类固醇
本品与氟替卡松丙酸酯联合使用可增加血浆中氟替卡松丙酸酯浓度，并导致血清中皮质醇浓度明显降低。接受利托那韦并吸入或鼻内给药氟替卡松丙酸酯的患者报告具有包括柯兴综合征和肾上腺抑制症状在内的全身性皮质类固醇症状。本品与其它吸入性皮质类固醇（如布地奈德）合用时会产生和氟替卡松 联合使用相似的代谢效果。当本品与吸入性皮质类固醇联合使用时一定要谨慎。
治疗勃起功能障碍的药物
在接受本品治疗的患者中，处方给予 西地那非、他达拉非和伐地那非 时，应该特别谨慎。这些药物和本品合用时被认为可导致这些药物浓度的连续增加而增加例如低血压和勃起时间延长等不良事件（参见药物相互作用）。
植物药
不推荐同时使用本品和圣约翰草 （贯叶连翘提取液 ）或含圣约翰草 的制品。同时使用这些药物会 降低蛋白酶抑制剂的浓度，可导致洛匹那韦疗效丧失 ，并使病毒对洛匹那韦或这类蛋白酶抑制剂产生耐药性（参见药物相互作用）。
还原酶抑制剂
建议不要同时使用本品和洛伐他汀或辛伐他汀。如果在服用包括本品在内的HIV蛋白酶抑制剂的同时使用其它经肝脏CYP3A4途径代谢的HMG-CoA还原酶抑制剂（如阿托伐他汀），务必格外谨慎。HIV蛋白酶抑制剂，包括本品在内，与这些药物合用时，发生肌病（包括横纹肌溶解）严重不良反应的风险可能会增高（参见药物相互作用）。
糖尿病/高血糖
在对接受蛋白酶抑制剂治疗的HIV感染患者进行的上市后监察中，曾报告了新发糖尿病 、原有糖尿病加重和高血糖的病例。一些病人需要开始使用胰岛素或调整胰岛素或口服降糖药的剂量来治疗这些反应。有些病例发生了糖尿病性酮症酸中毒。那些停用蛋白酶抑制剂治疗的病人中，有些人仍持续高血糖。因为这些事件是在临床实践中自发报告的，因此无法对发生频率作出估计，而这些事件与蛋白酶抑制剂治疗的因果关系也尚未明确。
胰腺炎
曾在接受本品治疗的病人中观察到胰腺炎，其中有些病人 甘油三酯显著升高 。有些病例会死亡。尽管尚未明确这一现象与本品的因果关系，但甘油三酯显著升高是发生胰腺炎的危险因素。HIV疾病恶化的病人甘油三酯升高和发生胰腺炎的风险增大，有胰腺炎病史的患者在用本品治疗期间复发胰腺炎的机会也增大。肝损伤
本品主要经肝脏代谢；因此，当对有肝损害的病人给药时应小心，本品现无在重度肝损伤患者中的研究。携带乙型或丙型肝炎病毒的中重度肝损害的患者的药代动力学研究表明其洛匹那韦的血药浓度大约增加30％，而其血浆蛋白结合率 降低。患有乙型或丙型肝炎患者，或者在治疗前转氨酶就显著升高的病人，转氨酶进一步升高的风险较大。有些本品上市后的研究报告了患者肝功能障碍情况，包括一些死亡的病例。这些病例一般见于原来有慢性肝炎或肝硬化的晚期HIV病患者合用多种药物的情况。对于AST/AlT升高的患者应该考虑给予监测，特别是接受本品治疗的初始几个月内。
耐药性/交叉耐药性
在蛋白酶抑制剂间观察到了不同程度的交叉耐药性。本品对随后使用的其它蛋白酶抑制剂疗效的影响正在研究之中。
血友病
曾有患A型或B型血友病患者接受蛋白酶抑制剂治疗时出血增多的报告，包括自发性皮肤血肿和关节积血。有些患者给予了辅助因子Ⅷ。报告病例中一半以上继续或重新使用蛋白酶抑制剂进行治疗。尚未明确蛋白酶抑制剂治疗与这些事件的因果关系。
脂肪再分布
曾在接受抗逆转录病毒治疗的患者观察到身体脂肪的再分布或堆积，包括向心性肥胖、背颈部脂肪增多（水牛背）、四肢消瘦、面部消瘦、乳房增大和“库兴氏综合征面容”等症状。这些症状的发生机理和远期后果目前未知。尚未确定其因果关系。
脂质升高
洛匹那韦/利托那韦治疗可引起总胆固醇和甘油三酯浓度大幅上升。在开始用本品治疗过程中以及在治疗的间歇期应定期检测甘油三酯和胆固醇水平。应采取恰当的临床措施处理脂质紊乱。
免疫重组综合症
已经有报告在联合使用抗逆转录酶病毒剂治疗时会发生免疫重组综合症，包括洛匹那韦/利托那韦。在联合抗逆转录酶病毒剂治疗的初始阶段，那些患者的免疫系统应答可能会产生对无症状感染 或残余机会感染的炎症反应（如分支杆菌感染，细胞巨化病毒，卡氏肺孢子虫肺炎或结核），可能需要进一步进行评价和治疗。本品是P450同功酶CYP3A的体内外抑制剂。同时给予本品和主要由CYP3A代谢的药物(例如二氢吡啶类钙通道阻断剂，HMG- CoA还原酶抑制剂，免疫抑制剂和西地那非)可导致合用药物浓度升高，这会增强或延长合用药物的疗效和不良反应。当那些可被CYP3A广泛代谢和具有较强首过效应的药物与本品合用时, 其AUC可能会大幅增加（超过3倍）。由于能够升高其血药浓度从而引起潜在的严重不良事件，故禁止应用的药物参见禁忌项下的表1。
本品由CYP3A代谢。本品与诱导肝脏CYP3A活性的药物合用会降低洛匹那韦的浓度，导致治疗效果降低。尽管目前在合用酮康唑没有观察到下述现象，但同时给予本品和其它抑制肝脏CYP3A的药物可能会升高洛匹那韦的血浆浓度。
抗HIV药物
核苷类逆转录酶抑制剂（NRTIs）：
司他夫定和拉米夫定
当单独服用洛匹那韦/利托那韦或与司他夫定和拉米夫定联合使用时，洛匹那韦的药代动力学参数无改变。
去羟肌苷
建议去羟肌苷在空腹时服用；因此本品可以在没有进食的情况下与去羟肌苷同时服用。
齐多夫定和阿巴卡韦
本品可以诱导葡萄糖苷化，因此本品会潜在的降低齐多夫定和阿巴卡韦的血药浓度。这种潜在的相互作用是否有显著的临床意义还是未知的。
泰诺福韦
有研究显示洛匹那韦/利托那韦会增加Tenofovir的血药浓度。目前，这一相互作用的机制还不清楚。使用本品 和 tenofovir 的患者应当接受与tenofovir相关的不良事件的监测。
所有的
使用蛋白酶抑制剂，特别是与NRTIs合用时会有CPK增高，肌痛，肌炎，以及罕见横纹肌溶解的报告。
非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTIs）：
奈韦拉平
健康志愿者在联合应用奈韦拉平和洛匹那韦/利托那韦时，结果显示洛匹那韦的药代动力学参数无改变。但在HIV阳性的儿童患者联合应用奈韦拉平的研究结果表明洛匹那韦的血药浓度降低。因此可以预测其对HIV阳性的成年患者的影响会与儿童患者相近似，其洛匹那韦的血药浓度可能会降低。这种药代动力学中的相互作用是否有显著的临床意义还是未知的。
依非韦仑
与依非韦仑联合用药时，增加本品的剂量至600/150（3片），BID后，与不服用依非韦仑，而本品的剂量为400/100（2片），BID相比会使洛匹那韦的血药浓度显著增加36％，使利托那韦的血药浓度显著增加56%-92%。
注意：
依非韦仑和奈韦拉平可以诱导CYP3A的活性，当与本品联合应用时，会有降低其它蛋白酶抑制剂血药浓度的可能性。
地拉韦定
地拉韦定有增加洛匹那韦血药浓度的可能性。
蛋白酶抑制剂（PIs）：
安泼那韦
本品与安泼那韦联合应用，会增加安泼那韦的血药浓度（安泼那韦750 mg BID 与洛匹那韦/利托那韦联合应用会使AUC增加, Cmax相近，Cmin增高，与安泼那韦1200 mg BID时的参数相当)，而降低洛匹那韦的血药浓度。
Fosamprenavir
本品与Fosamprenavir联合应用的研究结果表明安泼那韦和洛匹那韦的血药浓度降低。还没有确定安全有效的联合用药的合适剂量。
茚地那韦
本品可能会增加茚地那韦的血药浓度（茚地那韦600 mg BID 与洛匹那韦/利托那韦联合应用时其AUC近似, Cmax会降低，Cmin会增高，与茚地那韦800 mg TID时的参数相当)
在与本品400/100mg, BID合用时，茚地那韦剂量可能需要降低。
奈非那韦
本品与奈非那韦联合应用，会增加奈非那韦的血药浓度及增强奈非那韦的M8代谢物（奈非那韦1000 mg BID 与洛匹那韦/利托那韦联合应用会使AUC相近似, Cmax相近似，Cmin增高，与奈非那韦1250 mg BID时的参数相当)，而降低洛匹那韦的血药浓度。
利托那韦
当洛匹那韦/利托那韦与额外的利托那韦100mg，BID联合用药时，与洛匹那韦/利托那韦400/100mg（3粒软胶囊），BID相比，洛匹那韦的AUC增加33％，Cmin增加64％。
沙奎那韦
本品可能会增加沙奎那韦的血药浓度（沙奎那韦800 mg BID 与洛匹那韦/利托那韦联合应用时会使AUC增加, Cmax增高，Cmin增高，与沙奎那韦1200 mg TID时的参数相当)
沙奎那韦在与本品合用时，其剂量可能需要降低。
其它药物
抗心律失常药
胺碘酮、芐普地尔、利多卡因 (全身用)和奎尼丁：与本品合用时，其药物浓度会增加。
如果可以的话，当与本品合用时，必须小心监测抗心律失常药物的治疗药物浓度。
地高辛：文献报道地高辛与利托那韦（300mg，BID）合用会导致地高辛浓度显著升高。因此，地高辛与本品合用时，必须小心监测地高辛的血药浓度。
抗凝药
华法林：与本品合用时，可能影响华法林药物浓度。建议监测国际标准化比值(INR)。
抗抑郁剂
曲唑酮：曲唑酮和利托那韦共同使用可增加曲唑酮的浓度。在服用曲唑酮和利托那韦后可观察到恶心、头晕、低血压及晕厥等不良事件。如果曲唑酮与CYP3A4抑制剂（如洛匹那韦/利托那韦）联合使用，应小心谨慎，且应考虑使用低剂量的曲唑酮。
抗惊厥药物
卡马西平, 苯巴比妥, 苯妥英：这些药物已知会诱导CYP3A4酶，可能会降低洛匹那韦的浓度。
抗真菌药
酮康唑，伊曲康唑：与本品合用，可能会增加酮康唑和伊曲康唑的血药浓度。不建议使用高剂量的酮康唑或伊曲康唑(>200 mg/day)。
伏立康唑：每12小时给予400mg利托那韦和伏立康唑合用时可平均降低伏立康唑稳态AUC 82%。因此建议伏立康唑和本品不要联合用药。
抗感染药物
克拉霉素：与本品合用，克拉霉素的AUC会有中度的升高。对于肝肾功能损伤的患者，应当考虑下调克拉霉素剂量。
抗分枝杆菌
利福布汀：利福布汀与洛匹那韦/利托那韦联合应用10天，利福布汀（母药和其活性代谢物25-O-desacetyl）的Cmax和AUC会分别增加3.5倍和5.7倍。因此与本品合用时，建议至少降低75%的利福布汀常规剂量(也就是说，150mg每周3次或每隔一天给药)。 必要时进一步降低利福布汀剂量。
利福平：由于会大幅降低洛匹那韦的血药浓度，所以利福平不能与本品联合使用（见警告）。与本品合用，会导致病毒无应答，并可能产生对本品或其它蛋白酶抑制剂或其它联合使用的抗病毒药物的耐药性。对利福平600 mg QD与洛匹那韦/利托那韦800/200 mg BID 或洛匹那韦/利托那韦400/100mg + 利托那韦 300 mg BID的治疗方案进行了评价。本研究的药动学和安全性结果表明不建议使用该方案。9位患者 (28%)表现出ALT/AST 值2级或2级以上升高。，其中7名病人(21%)提前中断治疗。基于该实验设计，无法决定所观察到的ALT/AST升高频率或倍数是否高于单独使用利福平。
抗寄生虫药
阿托伐醌：与本品合用可能会降低阿托伐醌的血药浓度。因此有必要增加阿托伐醌的剂量。
二氢吡啶类钙通道阻滞剂
非洛地平、硝苯地平、尼卡地平等：与本品合用可能会增加这些药的血药浓度。
治疗勃起功能障碍药物
西地那非：谨慎使用西地那非，降低剂量为每48小时25 mg，并监测不良事件。
他达拉非：谨慎使用他达拉非，降低剂量为每72小时10 mg，并监测不良事件。
伐地那非：谨慎使用伐地那非，降低剂量为每72小时2.5 mg，并监测不良事件。
植物药
圣约翰草（St.John’s Wort）：不推荐同时使用本品和圣约翰草（贯叶连翘提取液）或含圣约翰草的制品。同时使用会大幅降低本品的血药浓度，这可能在于圣约翰草诱导CYP3A4，从而导致洛匹那韦失去疗效，并使病毒产生耐药性。
HMG-CoA 还原酶抑制剂
洛伐他汀和辛伐他汀：HMG-CoA还原酶抑制剂，高度依赖CYP3A4途径代谢的药物如洛伐他汀和辛伐他汀，在与本品合用时，会显著增加药物的血药浓度。由于HMG-CoA还原酶抑制剂浓度的增加可能会引起100-711-201肌病， 包括横纹肌溶解的发生，故建议这些药物不要与本品同时使用。
阿伐他汀：阿伐他汀CYP3A4途径代谢的依赖性较弱。当阿伐他汀与洛匹那韦/利托那韦合用时，阿伐他汀的Cmax和AUC分别增高4.7倍和5.9倍。因此使用本品时，阿伐他汀的剂量应使用最低有效浓度。
普伐他汀和氟伐他汀：
洛匹那韦/利托那韦和普伐他汀的药物相互作用的研究结果表明两者之间没有临床显著相互作用。普伐他汀和氟伐他汀的代谢不是依赖于CYP3A4的代谢途径，故其血药浓度不受本品的影响。若需要考虑使用HMG-CoA 还原酶抑制剂，那么推荐使用普伐他汀和氟伐他汀。
免疫抑制剂
环孢素、他克莫司和西罗莫司等：当与本品联合使用时，会增加这些药物的血药浓度，建议更加经常监测这些治疗药物浓度，直至其达稳定的血药浓度。
美沙酮
当与本品联合用药时，会降低美沙酮的血药浓度，建议监测美沙酮血药浓度。
口服避孕药和避孕贴片
当雌激素口服避孕药或避孕贴片与本品合用时，由于乙炔雌二醇浓度可能会降低，建议改用或增加其它避孕方法。
预期不会有临床意义的药物相互作用
基于已知的代谢模式，正常肝肾功能的患者在使用本品和地昔帕明（CYP2D6探针）、氟伐他汀、氨苯砜、甲氧苄氨嘧啶/磺胺甲基异<SUP>口恶唑、阿奇霉素或氟康唑时预计不会有具有临床意义的相互作用。分子式：参见洛匹那韦和利托那韦项下
分子量：参见洛匹那韦和利托那韦项下