单纯疱疹病毒感染：用于免疫缺陷者初发和复发性粘膜皮肤感染的治疗以及反复发作病例的预防；也用于单纯疱疹性脑炎治疗。
带状疱疹：用于免疫缺陷者严重带状疱疹病人或免疫功能正常者弥散型带状疱疹的治疗。
免疫缺陷者水痘的治疗
仅供静脉滴注，每次滴注时间在1小时以上。
成人常用量
重症生殖器疱疹初治，按体重一次5mg/kg(按阿昔洛韦，下同)，一日3次，隔8小时滴注1次，共5日。
免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹或严重带状疱疹，按体重一次5-10mg/kg，一日3次，隔8小时滴注1次，共7-10日。
单纯疱疹性脑炎，按体重一次10mg/kg，一日3次，隔8小时滴注1次，共10日。成人一日最高剂量按体重为30mg/kg，或按体表面积为1.5g/m2。每8小时不可超过20mg/kg。
小儿常用量
重症生殖器疱疹初治，婴儿与12岁以下小儿，按体表面积一次250mg/m2(按阿昔洛韦计，下同)。一日3次，隔8小时滴注1次，共5日。
免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹，婴儿与12岁以下小儿，按体表面积一次250mg/m2，一日3次，隔8小时滴注1次，共7日，12岁以上按成人量。3.单纯疱疹性脑炎，按体重一次10mg/kg，一日3次，隔8小时滴注1次，共10日。
免疫缺陷者合并水痘，按体重一次10mg/kg或按体表面积一次500mg/m2，一日3次，隔8小时滴注1次，共10日。小儿最高剂量为每8小时按体表面积500mg/m2。
药液的配制：取本品0.5g加入10ml注射用水中，使浓度为50g/L，充分摇匀成溶液后，再用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释至至少100ml，使最后药物浓度不超过7g/L，否则易引起静脉炎，配制后的溶液应在12小时内使用。冰箱内放置会产生沉淀。本品不可用含苯甲醇的稀释液稀释。急性或慢性肾功能不全者不宜用本品静脉滴注，因为滴速过快时可引起肾功能衰竭。
常见的不良反应：注射部位的炎症或静脉炎，皮肤瘙痒或荨麻疹，皮疹、发烧、轻度头痛、恶心、呕吐，腹泻，蛋白尿，血液尿素氮和血清肌酐值升高，肝功能异常如血清氨基转移酶，碱性磷酸酶，乳酸脱氢酶，总胆红素轻度升高等。
少见的不良反应有：急性肾功能不全，白细胞和红细胞下降、血红蛋白减少、中性粒细胞减少、血小板减少性紫癜、胆固醇、甘油三酯升高，血尿，低血压，多汗、心悸、呼吸困难、胸闷等，本品上市后临床还观察到的不良反应有：
消化系统反应：包括胃肠道痉挛、腹泻、厌食等。
全身过敏性反应：包括发热、头痛、血管神经性水肿、皮疹、外周红肿等。
神经性反应：包括头痛、过度兴奋、易激惹、谵妄、共济失调、昏迷、意识模糊、头昏．眩昏、头痛，幻觉，局部神经麻痹、震颤、嗜睡，这些症状可能较显著，尤其是在老年人。
血液与淋巴系统：包括贫血，白血球及血小板减少、淋巴结病、脉管炎、DIC、溶血症等。
肝胆、胰腺：包括肝炎、高胆红素血症、黄疽等。
肌肉、骨骼系统：肌肉疼痛反应。
皮肤：秃发、光敏性皮疹、瘙痒症、Stevens-Johnson综合征，中毒性表皮坏死、风疹、多形性红斑等。
特殊感觉：视觉异常。
阿昔洛韦可引起急性肾功能衰竭。肾损害患者接受阿昔洛韦治疗时，可造成死亡。应用阿昔洛韦治疗时，需仔细观测有无肾功能衰竭征兆和症状(如少尿、无尿、血尿、腰痛、腹胀、恶心、呕吐等)，并监测尿常规和肾功能变化，一旦出现异常应立即停药。
应严格按照说明书推荐的适应症及用法用量用药，避免剂量过大、滴注速度过快、浓度过高。
静脉滴注时宜缓慢，否则可发生肾小管内药物结晶沉淀，引起急性肾功能衰竭。应用阿昔洛韦治疗，应摄入充足的水，防止药物沉积于肾小管内。
急性或慢性肾功能不全者不宜用本品静脉滴注因为滴速过快时可引起肾功能衰竭。对接受有潜在的肾毒性药物的病人使用阿昔洛韦时应特别注意，因为这可能增加肾功能障碍的危险性，以及增加可逆性的中枢神经系统症状。
老年人，孕妇及儿童应慎重使用阿昔洛韦，或在监测下使用。警告：肾损害者接受阿昔洛韦治疗时，可造成死亡，用药前或用药期间应检查肾功能。免疫功能不全的患者接受阿昔洛韦治疗时，可发生血栓形成、血小板减少性紫癜-溶血尿毒症综合征(TTP-HUS). 并可导致死亡。
急性或慢性肾功能不全者不宜用本品静脉滴注，因为滴速过快时可引起肾功能衰竭。
对接受有潜在的肾毒性药物的病人使用阿昔洛韦时应特别注意，因为这可能增加肾功能障碍的危险性，以及增加可逆性的中枢神经系统症状。
更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏。
以下情况需考虑用药利弊：脱水患者，本品剂量应减少。严重肝功能不全者，对本品不能耐受者，精神异常或以往对细胞毒性药物出现精神反应者，应用本品易产生精神症状，需慎用。
目前尚无带状疱疹急性发作超过72小时才开始治疗的研究资料，因此对于诊断为带状疱疹的病人应尽可能及早治疗。
水痘：对于健康儿童而言，水痘为自限性的轻度到中度疾病，而青少年和成人则比较严重。治疗应在水痘急性发作24小时内进行，尚无发病后期才开始治疗的有效治疗资料。
本品对生殖器疱疹感染不能根除病毒，对单纯疱疹病毒的潜伏期和复发无明显效果。没有资料证明本品是否能防止该病传染给他人。因为生殖器痘疹是性传播疾病，患者应避免接触患处并避免性交，以免感染配偶。生殖器癌疹也能在没有症状时传染，通过无症状的病毒排出。如果生殖器疱疹复发，病人应该在发现第一个症状或体征时立即治疗。由于生殖疱疹患者大多数容易患宫颈癌，因此患者至少应一年检查一次，以早期发现。
严重免疫功能缺陷者长期应用本品治疗后可能会引起耐药。如果单纯痘疹患者应用本品后皮肤损害不见改善者应当测试病毒对本品的敏感性。
静脉滴注时宜缓慢。否则可发生肾小球内药物结晶沉淀，引起肾功能损害的病例可达10%，并勿使之滑至血管外，以免引起疼痛及静脉炎。
静脉滴注后2小时，尿药浓度量高，此时应给病人充足的水，防止药物沉积于肾小管内。
一次血液透析可使血药浓度降低60%，救每次血液透析6小时应重复补给一次剂量。
肥胖患者的剂量应按标准体重计算。需要剂量调整时，可根据肌酐消除率调整。
对于诊断的干扰：可引起肾小管阻塞，使血肌酐和尿素氮增高，如剂量恰当，水分充足一般不会引起。
本剂呈碱性，与其他药物混合容易引起PH值改变，应尽量避免配伍使用
病人须知：如果感到有严重或令人烦恼的不良反应，已怀孕或准备怀孕者，准备哺乳的妇女，或有其它问题的病人，应咨询医生，在医生的指导下合理用药。
与干扰素或甲氨蝶呤(鞘内)合用，可能引起精神异常，应慎用。
与肾毒性药物合用可加重肾毒性，特别是肾功能不全者更易发生。
与齐多夫定(Zidovudine)合用可引起肾毒性，表现为深度昏睡和疲劳。
与丙磺舒竞争性抑制有机酸分泌，合并用丙磺舒可使本品的排泄减慢，半衰期延长，体内药物蓄积。
遗传毒性：
进行了16项遗传毒性试验，在4项微生物研究中未致突变作用；在小鼠淋巴瘤细胞和人淋巴细胞上进行的2项体外细胞遗传试验结果表明，本品具有致突变作用。在5项体外细胞遗传试验(3项为中国仓鼠的卵巢细胞，2项为小鼠淋巴瘤细胞)中，未见有致突变作用。
在免疫功能不全的，正断乳的，同源的幼鼠给药后所进行的2次体外细胞转化试验中，其中1次结果为阳性，可见细胞从形态上转变为肿瘤细胞，而在另一试验中，则未见同样的结果(原因可能是敏感性较低)。以人用药剂量的380-760倍给予中国仓鼠时，可引起染色体损伤；而大鼠以62—125倍剂量给药时，染色体的损伤无明显变化；小鼠的显性致死试验(在人用剂量的36-73倍剂量下)结果为阴性。
生殖毒性：
小鼠(450mg/kg/天，PO)和家兔(25mg/kg/天，SC)试验结果表明，本品对其生育力和生殖功能无影响。小鼠和大鼠的血浆药物浓度分别为人体血药水平的9-18倍和8-15倍；大鼠和家兔给予更高剂量(50mg/kg/天，SC，分别为人用水平的11-22倍和16-31倍)时，可降低着床，但不影响同窝仔的大小。
大鼠在产前和产后服用本品(50mg/kg/天，SC)，组间平均黄体、总着床位置和活存胎儿等均有统计学意义的明显下降。犬连续1个月给予本品(50mg/kg/天，IV，为人用剂量的21-41倍)(血药浓度为人的21-41倍)或连续1年(60mg/kg/天，PO，为人用剂量的6-12倍)。结果均未发现睾丸异常。在给大鼠和犬的更高剂量给药时，可见睾丸萎缩和精子减少。小鼠(450mg/kg/天，PO)，家兔(50mg/kg/天，SC或IV)和大鼠(50mg/kg/天，SC)的所给予的暴露剂量分别为人用剂量的9-18，16-106．11—22倍时，结果均未见致畸作用。
在孕妇中尚无充分的和严格对照的研究，但是有一项流行病学调查．共追踪了756名孕妇全身用药，结果对婴儿的出生缺陷发生率近似于普通人群，但这些数据尚不足以证明其对孕妇和胎儿是安全的。只有当本品对胎儿的治疗作用远大于其风险时，才可以考虑使用。哺乳期妇女用药，本品在乳汁中的浓度为其血药浓度的0.6-4.1倍。当哺乳期妇女服药剂量达到0.3mg/kg/天时，该浓度可能累及婴儿，所以哺乳期妇女使用时应谨慎，并只有在必要时才可使用。
致癌性：
在大鼠和小鼠的整个生命期，通过管饲给予本品450mg/kg，结果表明，给药组和对照组间发生肿瘤的动物数的差别无统计学意义，也不缩短肿瘤发生的潜伏期。小鼠和大鼠的最大血浆浓度分别为人用剂量水平的3-6倍和1-2倍。