口服，成人每次0.25g，每日3次，连用7天。肾功能不全患者应根据肾功能状况调整用法与用量，推荐剂量如下：
肌酐清除率 剂量
≥60ml/min 成人每次0.25g，每8小时一次
40-59ml/min 成人每次0.25g，每12小时一次
20-39ml/min 成人每次0.25g，每24小时一次
<20ml/min 成人每次0.125g，每48小时一次
肝功能代偿的肝病患者无需调整剂量，尚未对肝功能失代偿的肝病患者进行药代动力学研究。常见不良反应是头痛和恶心，此外尚可见下列反应：
神经系统：头晕、失眠、嗜睡、感觉异常等；
消化系统：腹泻、腹痛、消化不良、厌食、呕吐、便秘、胀气等；
全身反应：疲劳、疼痛、发热、寒颤；
其它反应：皮疹、皮肤搔痒、鼻窦炎、咽炎等。
泛昔洛韦对预防生殖器疱疹的复发，眼部带状疱疹、播散性带状疱疹及免疫缺陷患者疱疹的疗效尚未得到确认。
肾功能不全患者应注意调整用法与用量。
当本品与丙磺舒或其它由肾小管主动排泄的药物合用时，可能导致血浆中喷昔洛韦浓度的升高。
本品与其它由醛类氧化酶催化代谢的药物可能发生相互作用。
本品在体内迅速转化为有抗病毒活性的化合物喷昔洛韦，后者对Ⅰ型单纯疱疹病毒(HSV-1)，Ⅱ型单纯疱疹病毒(HSV-2)，水痘带状疱疹病毒(VZV)及乙型肝炎病毒有抑制作用。
作用机制如下：在感染上述病毒的细胞中，病毒胸苷激酶将喷昔洛韦磷酸化成单磷酸喷昔洛韦，后者再由细胞激酶将其转化为三磷酸喷昔洛韦。体外试验研究显示，三磷酸喷昔洛韦通过与三磷酸鸟苷竞争，抑制HSV-2多聚酶的活性，从而选择性抑制疱疹病毒DNA的合成和复制。在细胞培养研究中，喷昔洛韦对下述病毒有抑制作用(按作用强弱次序排列)：HSV-1、HSV-2、VZV。
病毒对喷昔洛韦的敏感性与多种因素有关。病毒胸苷激酶或DNA多聚酶的质变可导致HSV或VZV对喷昔洛韦耐药突变株的产生。常见到由于缺乏病毒胸苷激酶而对阿昔洛韦耐药的突变株对喷昔洛韦也耐药，若病人治疗临床疗效不佳时，应考虑病毒可能对喷昔洛韦耐药。