单纯疱疹病毒感染：用于生殖器疱疹病毒感染初发和复发病例，对反复发作病例口服本品用作预防。
带状疱疹：用于免疫功能正常者带状疱疹和免疫缺陷者轻症病例的治疗。
免疫缺陷者水痘的治疗。
生殖器疱疹初治和免疫缺陷者皮肤黏膜单纯疱疹：
成人常用量一次0.2g（相当于2片），一日5次，共10日；或一次0.4g（相当于4片），一日3次，共5日；
复发性感染一次0.2g（相当于2片），一日5次，共5日；
复发性感染的慢性抑制疗法，一次0.2g（相当于2片），一日3次，共6个月，必要时剂量可加至一日5次，一次0.2g（相当于2片），共6～12个月。
带状疱疹：成人常用量一次0.8g（相当于8片），一日5次，共7～10日。
水痘： 2岁以上儿童按体重一次20mg/kg，一日4次，共5日，出现症状立即开始治疗。40kg以上儿童和成人常用量为一次0.8g（相当于8片），一日4次，共5日。
对更昔洛韦过敏者也可能对本品过敏。
脱水或已有肝、肾功能不全者需慎用。
严重免疫功能缺陷者长期或多次应用本品治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对本品耐药。如单纯疱疹患者应用阿昔洛韦后皮损不见改善者应测试单纯疱疹病毒对本品的敏感性。
随访检查：由于生殖器疱疹患者大多易患子宫颈癌，因此患者至少应一年检查一次，以早期发现。
一旦疱疹症状与体征出现，应尽早给药。
进食对血药浓度影响不明显。但在给药期间应给予患者充足的水，防止本品在肾小管内沉淀。
生殖器复发性疱疹感染以间歇短程疗法给药有效。由于动物实验曾发现本品对生育的影响及致突变作用，因此口服剂量与疗程不应超过推荐标准。生殖器复发性疱疹的长程疗法也不应超过6个月。
一次血液透析可使血药浓度减低60%，因此血液透析后应补给一次剂量。
本品对单纯疱疹病毒的潜伏感染和复发无明显效果，不能根除病毒。
与齐多夫定（Zidovudine）合用可引起肾毒性，表现为深度昏睡和疲劳。
与丙磺舒竞争性抑制有机酸分泌，合用并磺酸可使本品的排泄减慢，半衰期延长，体内药物积蓄。
本品对病毒有特殊的亲和力，但对哺乳动物宿主细胞毒性低。体外细胞转化测定有致癌报道，但动物实验未见致癌依据。
某些动物实验显示高浓度药物可致突变，但无染色体改变的依据。本品的致癌与致突变作用尚不明确。
大剂量注射可致动物睾丸萎缩和精子数减少，药物能通过胎盘，动物实验证实对胚胎无影响。