用于敏感菌所致的以下病症：
呼吸道感染：急、慢性支气管炎，感染性支气管扩张症，细菌性肺炎，肺脓肿和术后胸腔感染。
耳、鼻、喉科感染：鼻窦炎、扁桃腺炎、咽炎。
泌尿道感染：急、慢性肾盂肾炎、膀胱炎及无症状的菌尿症。
皮肤和软组织感染：蜂窝织炎、丹毒、腹膜炎及创伤感染。
骨和关节感染：骨髓炎及脓毒性关节炎。
产科和妇科感染：盆腔炎。
淋病：尤其适用于不宜用青霉素治疗者。
其他感染：包括败血症及脑膜炎；腹部骨盆及矫形外科手术；心脏、肺部、食管及血管手术；全关节置换手术中预防感染。
深部肌内注射、静脉推注或静脉滴注。
肌内注射：每0.25g用1.0ml灭菌注射用水溶解，缓慢摇匀得混悬液后，作深部肌内注射。
静脉推注：0.25g至少用2.0ml灭菌注射用水溶解，0.75g至少用6.0ml灭菌注射用水溶解，1.5g至少用12.0ml灭菌注射用水溶解，摇匀后再缓慢静脉推注。
静脉滴注：2.25g和2.5g至少用18.0ml和20.0ml灭菌注射用水溶解，摇匀后滴注。
一般感染：成人一次0.75g—1.5g，每8小时给药一次，5—10天为一疗程。
中度感染：一次2.25g—2.5g，每8小时给药一次。
重症感染或细菌性脑膜炎：一次2.25g-2.5g，每6小时给药一次。
单纯性淋病：肌内注射单剂量1.5g，可分注于二侧臀部。并同时口服1g丙磺舒。
预防手术感染：术前0.5—1.5小时静脉注射本品1.5g，若手术时间过长，则每隔8小时静脉注射或肌内注射0.75g剂量。若为开胸手术，应随着麻醉剂的引入，静注1.5g；以后每隔12小时给药一次，总剂量为6g。
婴儿和儿童：按体重一日30-100mg/kg，分3—4次给药，每日最高剂量不超过6g。
肾功能不全者：应根据肾功能损害的程度来调整用法用量，推荐调整方法见下。肾功能不全的患儿，亦应参照下列方法进行调整。肌酐清除率(ml/min)大于20时，剂量0.75g-1.5g，每隔8小时；肌酐清除率10-20之间时，剂量0.75g，每隔12小时；肌酐清除率小于10时，剂量0.75g，每隔24小时。偶见皮疹及血清氨基转移酶升高，停药后症状消失。
与青霉素有交叉过敏反应。
据文献报道，长期使用本品可导致非敏感菌的增殖，胃肠失调，包括治疗中、后期甚少出现的假膜性结肠炎。
罕见短暂性的血红蛋白浓度降低，嗜酸性粒细胞增多，白细胞和嗜中性粒细胞减少，停药后症状消失。
肌内注射时，注射部位会有暂时的疼痛，剂量较大时尤其如此。
交叉过敏反应：对一种头孢菌素或头霉素(cephamycin)过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%-10%；如作免疫反应测定时，则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20%。
对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类。
有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者，和有肾功能减退者应慎用。
如溶液发生浑浊或有沉淀不能使用。
不同浓度的溶液可呈微黄色至琥珀色，本品粉末、混悬液和溶液在不同的存放条件下颜色可变深，但不影响其效价。
对诊断的干扰：应用本品病人的抗球蛋白(Coombs)试验（直接）可出现阳性；本品可致高铁氰化物血糖试验呈假阴性，故应用本品期间，应以葡萄糖酶法或抗坏血酸氧化酶试验测定血糖浓度；本品可使硫酸铜尿糖试验呈假阳性，但葡萄糖酶法则不受影响。
本品与下列药物有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、盐酸金霉素、盐酸四环素、盐酸土霉素、粘菌素甲磺酸钠、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸红霉素、乳糖酸红霉素、林可霉素、磺胺异噁唑、氨茶碱、可溶性巴比妥类、氯化钙、葡庚糖酸钙、盐酸苯海拉明和其他抗组胺药、利多卡因、去甲肾上腺素、间羟胺、哌甲酯、琥珀胆碱等。偶亦可能与下列药物发生配伍禁忌：青霉素、甲氧西林、琥珀酸氢化可的松、苯妥英钠、丙氯拉嗪、维生素B族和维生素C、水解蛋白。
本品不能以碳酸氢钠溶液溶解。
本品不可与其他抗菌药物在同一注射容器中给药。
本品与强利尿药合用可引起肾毒性。
