对本品敏感的菌株有：
葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、肠球菌属（屎肠球菌除外）、莫拉氏菌属、大肠菌、柠檬酸菌属、克雷伯氏菌属、肠杆菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、流感嗜血杆菌、绿脓杆菌、放线菌属、消化链球菌属、拟杆菌属、普氏菌属、梭形杆菌属等。
本品适用于治疗由敏感细菌所引起的败血症、肺炎、肺部脓肿、慢性呼吸道疾病引起的二次感染、难治性膀胱炎、肾盂肾炎、腹膜炎、妇科附件炎等。国外文献报道，最为常见的不良反应为皮疹/皮肤瘙痒、恶心、呕吐以及腹泻等。在2348个病例中，有64例（2.7%）出现不良反应，主要表现为皮疹（1.0%）、腹泻（0.7%）等。在2287个病例中，有304例（13.3%）的522个临床检测指标异常，主要表现为ALT（GPT）升高（144例，6.3%）、AST（GOT）升高（93例，4.1%）、嗜酸性粒细胞增多（77例，3.4%）等。
本品严重不良反应包括：
休克（＜0.1%）、过敏；
间质性肺炎（0.1-5%），PIE综合症；
伪膜性大肠炎等严重肠炎；
肌痉挛、意识障碍；
肝功能损害、黄疸；
急性肾功能不全。
对碳青霉烯类、青霉素类及头孢类抗生素药物过敏者慎用；
本人或直系亲属有易诱发支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等症状的过敏性体质者慎用；
严重的肾功能不全者慎用；
老年患者慎用（参照【老年用药】）；
进食困难及全身状况恶化者，可能会出现维生素K缺乏症状，应注意观察；
有癫痫史者或中枢神经系统疾病患者慎用；
除尿潜血反应外，采用班氏试剂、斐林试剂以及试纸法检测尿糖可能出现假阳性结果；
直接库姆斯试验可能呈现阳性结果
重复给药毒性：
大鼠和犬连续3个月静脉注射比阿培南，主要毒性反应为粪便异常，出现稀便、水样便、粘液便等。大鼠静脉注射比阿培南600mg/kg/d，肾小管上皮细胞出现轻度浊肿；脾脏和盲肠肿大，但未见病理学改变。
遗传毒性：
比阿培南的细菌回复突变试验、中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验和小鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性：
大鼠妊娠前和妊娠初期静脉注射300mg/kg/d，出现摄食量减少、体重下降等毒性反应，但对其生育力未见影响。妊娠大鼠器官形成期静脉注射比阿培南300mg/kg/d，导致F1代胎仔体重降低，但对胎仔没有致死效应和致畸作用。
围产期毒性试验中，100mg/kg/d及以上剂量组的F1代雌鼠在6周龄检查时见阴道张开延迟；但在10周龄时，未见生殖功能有异常变化。比阿培南对F2代胎仔和仔鼠均无明显影响。