泌尿生殖道毛滴虫病的治疗：
单次疗法：成人单次顿服2g，其配偶应同时服用；12岁以上儿童单次顿服2g；6岁以上儿童单次顿服1g；个别病例需重复用药一次。或遵医嘱。
多次疗法：成人每日服用一次，每次1克，首次加倍，连服3天。或遵医嘱。
厌氧菌感染的治疗：成人及12岁以上儿童，第一天口服2g，以后每24小时服1g。用药一般5～6天，或根据病情决定。或遵医嘱。
口腔感染的治疗：成人每日服用一次，每次1g，首次加倍，连服3天。或遵医嘱。
致癌、致突变作用：动物试验或体外测定发现本品具致癌、致突变作用，但人体中尚缺乏资料。
如疗程中发生中枢神经系统不良反应，应及时停药。
本品可干扰丙氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、三酰甘油、己糖激酶等的检验结果，使其测定值降至零。
用药期间不应饮用含酒精的饮料，因可引起体内乙醛蓄积，干扰酒精的氧化过程，导致双硫仑样反应，患者可出现腹部痉挛、恶心、呕吐、头痛、面部潮红等。
肝功能减退者本品代谢减慢，药物及其代谢物易在体内蓄积，应予减量，并作血药浓度监测。
本品可自胃液持续清除，某些放置胃管作吸引减压者，可引起血药浓度下降。血液透析时，本品及代谢物迅速被清除，故应用本品不需减量。
念珠菌感染者应用本品，其症状会加重，需同时给抗真菌治疗。
本品对阿米巴包囊作用不大，宜加用杀包囊药物。
治疗阴道滴虫病时，需同时治疗其性伴侣。
药物不要放在孩童可触及的地方。
废弃药品包装不应随意丢弃。
本品能抑制华法林和其他口服抗凝药的代谢，加强它们的作用，引起凝血酶原时间延长。
与苯妥英钠、苯巴比妥等诱导肝微粒体酶的药物合用时，可加强本品代谢，使血药浓度下降，并使苯妥英钠排泄减慢。
与西咪替丁等抑制肝微粒体酶活性的药物合用时，可减慢本品在肝内的代谢及其排泄，延长本品的血消除半衰期，应根据血药浓度测定的结果调整剂量。
本品干扰双硫仑代谢，两者合用时，患者饮酒后可出现精神症状，故2周内应用双硫仑者不宜再用本品。
本品可干扰血清氨基转移酶和乳酸脱氢酶的测定结果，可使胆固醇、三酰甘油水平下降。
与土霉素合用时，土霉素可干扰本品清除阴道滴虫的作用。
本品对原虫及厌氧菌有较高活性。对脆弱拟杆菌等拟杆菌属、梭杆菌属、梭菌属、消化球菌、消化链球菌、韦容球菌属及加得纳菌等具抗菌活性，2～4mg/L的浓度可抑制大多数厌氧菌；微需氧菌、幽门螺杆菌对其敏感；对阴道滴虫的MIC与甲硝唑相仿，其代谢物对加得纳菌的活性较替硝唑为强。
本品的作用机制尚未完全阐明，厌氧菌的硝基还原酶在敏感菌株的能量代谢中起重要作用。
本品的硝基被还原成一种细胞毒，从而作用于细菌的DNA代谢过程，促使细菌死亡。耐药菌往往缺乏硝基还原酶而对本品耐药。本品抗阿米巴原虫的机制为抑制其氧化还原反应反应，使原虫的氮链发生断裂，从而杀死原虫。