用于治疗由脆弱拟杆菌、狄氏拟杆菌、卵圆拟杆菌、多形拟杆菌、普通拟杆菌、梭状芽胞杆菌、真杆菌、消化球菌和消化链球菌、幽门螺杆菌、黑色素拟杆菌、梭杆菌、C02噬织维菌、牙龈类杆菌等敏感厌氧菌所引起的多种感染性疾病，包括：
腹部感染：腹膜炎、腹腔脓肿、肝脓肿等；
盆腔感染：子宫内膜炎、子官肌炎、输卵管或卵巢脓肿、盆腔软组织感染、嗜血杆菌阴道炎等；
口腔感染：牙周炎、根尖周炎、冠周炎、急性溃疡性齿龈炎等。
外科感染：伤口感染、表皮脓肿、褥疮溃疡感染、蜂窝组织炎、气性坏疽等。
脑部感染：脑膜炎、脑脓肿。
败血症、菌血症等严重厌氧菌感染等。
用于手术前预防感染和手术后厌氧菌感染的治疗。
治疗消化系统严重阿米巴虫病，如阿米巴痢疾、阿米巴肝脓肿等。
静脉滴注，应用前，首先须将本品进行适当的稀释，然后再静脉滴注，滴注时间为60分钟左右。对于成人，须将本品 (10ml：0.5g) 1支或2支分别加入250ml或500ml临床常用输液 (如5%葡萄糖、10%葡萄糖、0.9%氯化钠注射液) 中，即前者内含主药0.5g，后者内含主药1.0g，然后再静脉滴注。
预防术后厌氧菌感染：术前1次静脉滴注10g。
治疗妇科、外科及口腔科与厌氧菌感染有关的急性感染时，首剂静脉滴注0.5-1.0g，以后每12小时静滴0.5g，共5-10日。儿童按每12小时10mg/kg剂量静脉滴注。无论成人或儿童，一旦病情许可，均应尽早改为口服治疗。
治疗重症阿米巴痢疾或阿米巴肝脓肿：首剂静脉滴注0.5-1.0g，然后每12小时静滴0.5g，共3-6天；儿童剂量按每日20-30mg/kg体重剂量静脉滴注。
本品通常具有良好的耐受性，用药期间会出现下列反应：
消化系统：包括轻度胃部不适、胃痛、口腔异味等；
神经系统：包括头痛及困倦、眩晕、颤抖、四肢麻木、痉挛和精神错乱等；
过敏反应：如皮疹、瘙痒等；
局部反应：包括刺感、疼痛等；
其他：白细胞减少等。
肝损伤患者用药每次剂量与正常用量相同，但用药间隔时间要加倍，以免药物蓄积。
使用过程中，如有异常神经症状反应即停药，并进一步观察治疗。
本品溶液显酸性，与其它药物合用时注意本品低PH值对其它药物的影响。
本品与半合成抗生素类及头孢类药合用时应单独给药，两者不能使用同一稀释液稀释，应分别溶解稀释，分别滴注。
如发现药液混浊或变色切勿使用。
同其它硝基咪唑类药物相比，本品对乙醛脱氢酶无抑制作用。
奥硝唑能抑制抗凝药华法林的代谢，使其半衰期延长，增强抗凝药的药效，当与华法林同用时，应注意观察凝血酶原时间并调整给药剂量。
巴比妥类药、雷尼替丁和西咪替丁等药物可使奥硝唑加速消除而降效并可影响凝血，因此应禁忌合用。
同时应用苯妥英钠、苯巴比妥等诱导肝微粒体酶的药物，可加强本品代谢，使血药浓度下降，而苯妥英钠排泄减慢。
本品可延缓肌肉松弛剂维库溴铵的作用。
重复给药毒性：大鼠连续2年给予本品剂量为400mg/kg/日，未见对动物的寿命的影响，也未引起严重的功能或形态学的改变。犬连续1年给药剂量达250mg/kg/日时，出现中枢神经系统症状，这些症状在硝基咪唑类衍生物的大鼠试验中均可见到。
遗传毒性：与其它硝基味唑类药物类似，本品对多种菌株具有致突变作用，但是人淋巴细胞和小鼠显性致死试验表明，本品对哺乳类动物细胞染色体无影响。
生殖毒性：在所进行的大鼠、小鼠和家兔的高剂量研究中，对胎仔和围产期无明显影响。大鼠和小鼠给药剂量达400mg/kg/日，家兔剂量达100mg/kg/日时，未见致畸作用。经口给药可抑制雄性大鼠的生殖能力，但是与其它的5-硝基咪唑化合物不同的是，本品不抑制精子的生成。
致癌性：大鼠连续2年给药剂量达400mg/kg/日时，未见本品有致瘤性。