本品即可以静脉注射也可以肌肉注射。可以快速静脉注射，注射时间不少于1分钟，或缓慢静脉滴注，滴注时间不少于30分钟。一般每日给药一次，但第一天可以给药两次。对敏感菌所致感染的大多数病人，给药后48～72小时会出现疗效反应，疗程长短则依据感染的类型、严重程度和病人的临床反应而定。心内膜炎和骨髓炎的疗程则推荐为3周或更长时间。
描述：本品每盒含有一小瓶替考拉宁和一安瓿适量注射用水。每瓶本品稍微过量，因此，按下述方法配制溶液时，用注射器抽取全部溶液则可获得剂量为0.2g或0.4g替考拉宁（基于药瓶的标示量）。瓶中不含任何防腐剂。
配置方法：
用注射器从安瓿中抽取全部注射用水。
轻轻向上推替考拉宁瓶的钙，就可取下彩色塑料瓶盖。
慢慢将全部注射用水注入替考拉宁瓶中，大约有0.2ml水将留在注射器中。
用双手轻轻滚动替考拉宁瓶直至药粉完全溶解。注意避免产生泡沫。要保证所有药粉，特别是瓶塞附近的药粉都完全溶解。
慢慢从替考拉宁瓶中抽出替考拉宁溶液，为了吸取更多的溶液，要将注射针头插在瓶塞中央。
如此细心制备的替考拉宁注射液浓度应为0.1g/1.5ml（0.2g药瓶）和0.4g/3ml（0.4g药瓶）。振摇会产生泡沫，以至不能获得足够的药液，然而如果替考拉宁完全溶解，泡沫不会改变0.1g/1.5ml（0.2g药瓶）和0.4g/3ml（0.4g药瓶）。如果出现泡沫，可将溶液静置15分钟，待其消泡。非常重要的是要正确的配置溶液并用注射器小心抽出；配置不小心将会导致给药剂量低于50％。
配置好的溶液为pH7.5的等渗液。
配置好的溶液可直接注射。也可用于下述溶剂稀释药粉：
0.9％氯化钠注射液
复方乳酸钠溶液（林格氏-乳酸溶液，哈特曼氏溶液）
5％葡萄糖溶液
0.18％氯化钠和4％葡萄糖溶液
含1.36％或3.86％葡萄糖的腹膜透析液
替考拉宁和氨基糖苷类两种溶液直接混合是不相容的，因此注射前不能混合。
监测替考拉宁血药浓度可使治疗更完整。治疗严重感染时，本品血药浓度不应小于10mg/L。目前可用的检测方法是微生物学方法和HPLC分析。
治疗剂量：
肾功能正常的成人和老年人：
矫形手术预防感染：
麻醉诱导期单剂量静脉注射0.4g
中度感染：
皮肤和软组织感染，泌尿系统感染，呼吸道感染
负荷量：第一天只一次静脉注射剂量0.4g
维持量：静脉或肌肉注射0.2g，每日一次
严重感染：
骨和关节感染、败血症、心内膜炎
负荷量：头三天静脉注射0.4g，每12小时给药一次
维持量：静脉或肌肉注射0.4g，每日一次
某些临床情况，如严重烧伤感染或金葡菌心内膜炎病人，替考拉宁维持量可能需要达到12mg/kg。备注：本品0.2g及0.4g标准剂量分别相当于3mg/kg及6mg/kg平均剂量，如病人体重超过85kg建议用相同治疗方案按公斤体重给药：中度感染为3mg/kg，严重感染为6mg/kg。人们对本品耐受性良好，不良反应一般轻微且短暂，很少需要中断治疗，严重不良反应罕见，已报道主要有以下不良反应：
局部反应：红斑、局部疼痛、血栓性静脉炎。
变态反应：皮疹、瘙痒、发热、支气管痉挛、过敏反应。
胃肠道症状：恶心、呕吐、腹泻。
血液学：嗜酸性粒细胞增多、白细胞减少、中性粒细胞减少、血小板减少、血小板增多。
肝功能：血清转氨酶和/或血清碱性磷酸酶增高。
肾功能：血清肌酐短暂升高。
中枢神经系统：头晕、头痛。
其他：虽已报道，但尚未明确与本药是否有关的不良反应有：如轻度听力下降，耳鸣和前庭功能紊乱。注射用替考拉宁与万古霉素可能有交叉过敏反应，故对万古霉素过敏者慎用。但用万古霉素曾发生“红人综合症”者非本品禁忌症。
以前曾报告过用替考拉宁引起血小板减少，特别是那些投药高于常规用药量者建议治疗期间进行血液检查两次，并进行肝功能和肾功能的检测。
下述情况应连续监测肾功能和听力功能：
肾功能不全者长期用注射用替考拉宁治疗。
用本品期间同时和相继使用可能有听神经和/或肾毒性的其他药物，如氨基糖苷类，多粘菌素，两性霉素B，环胞素，顺铂，呋塞米和依他尼酸。
