本品供肌肉注射，静脉滴注或局部应用。
肌内注射：成人剂量每日每公斤1～2万单位（100～150万单位）。最大剂量不超过150万单位，分2～3次注射。一般疗程为一周，最长不宜超过两周。
静脉滴注：每日每公斤1～2万单位。以注射用水2毫升溶解后加入500～1000毫升葡萄糖输液中作缓缓滴注。以雾化吸入或气管滴入时，每日剂量50万单位（儿童适当减量），浓度为每毫升5万单位。皮肤创面感染局部用药时，其浓度为每毫升含1～5万单位。应用于眼、耳等器官感染的溶液浓度为每毫升含1000～5000单位。肌内注射给药后有局部疼痛，少数病人出现红肿甚至硬块。肌内注射时用1％普鲁卡因溶解能减轻疼痛，但必须先做普鲁卡因皮肤试验。
本品应用剂量过大或疗程过长，对肾脏有一定损害，少数病人可出现蛋白尿，红白细胞及管型、血液非蛋白氮偶有轻度增高者。此种副作用在一般病人并不严重，停药后可恢复正常，但肾功能损害者可加重病情，故应慎用或忌用。
少数病人可能有皮肤感觉异常或麻木感，偶可发生药物热或药疹。
