严重不良反应重症血钾值降低:
有报告表明β2激动剂可导致重症血钾值降低。另外,因β2激动剂而导致的血钾值降低作用,会由于合并用黄嘌呤衍生物、类固醇剂及利尿剂而增强。因此对重症哮喘患者给药时要特别注意。而且,对于低氧血症患者,血钾值的下降有时还可增强对心律的作用。上述情况下,最好监控血钾值。
他不良反应
循环系统:心悸、心动过速、室性期前收缩、颜面潮红、胸闷;
精神神经系统:震颤、麻木、头痛、兴奋、发热、困倦、盗汗,偶见耳鸣、焦虑、眩晕;
消化系统:可见恶心、呕吐、嗳气、腹痛、返酸、食欲不振等症状;
过敏反应:有时有瘙痒感、皮疹;
其他:可出现口渴、头晕、疲劳、倦怠感;
出现上述症状时,要终止给药。
因与肾上腺素及异丙肾上腺素等儿茶酚胺并用可能引起心律不齐、或有时引起心脏停跳,所以要避免并用。
与黄嘌呤衍生物、糖皮质激素及利尿剂合用时,可能由于低血钾而导致心律不齐,最好监测血钾。
重复给药毒性:大鼠和beagle犬连续26周经口给予本品,剂量分别为3mg/kg/日和0.1mg/kg/日(按体表面积折算,分别相当于临床最大推荐剂量的182倍和20倍)以上时,可见心肌局限性纤维化,未见其它毒性反应。
遗传毒性:在细菌和哺乳动物细胞的诱变性试验、哺乳动物细胞染色体畸变试验、大鼠肝细胞和人成纤维细胞的非程序性DNA合成修复试验、哺乳动物成纤维细胞转化试验和小鼠、大鼠微核试验均未发现本品具有诱变性。
生殖毒性:大鼠口服本品3mg/kg,未发现对生育力的影响。大鼠孕后期口服本品6mg/kg或以上剂量可引起死产和新生鼠死亡。胚胎器官形成期口服本品0.2mg/kg或以上剂量可造成胎仔骨化延缓;口服本品6mg/kg或以上剂量使胎仔体重降低。大鼠或家兔口服本品未发现致畸作用。大鼠的生殖研究发现本品可经乳汁分泌。本品是否经由人乳汁分泌尚不清楚,由于许多药物经人乳汁分泌,哺乳妇女应慎用本品。
致癌性:大鼠饮水或掺食给予本品2年的致癌试验显示,在饮水给予本品15mg/kg及以上剂量时,大鼠卵巢平滑肌瘤的发生率增加。掺食给予本品0.5mg/kg及以上剂量时,良性卵巢膜细胞瘤的发生率增加。小鼠经饮水或饮食给予本品2年的致癌试验显示,雄性小鼠饮水给予本品69mg/kg及以上剂量时,肾上腺被膜下腺瘤和癌的发生率增加,但掺食给予本品50mg/kg未发现此作用。饮食给予本品20、50mg/kg的雌鼠和50mg/kg雄鼠的肝癌发生率增加。掺食给予本品2mg/kg及以上剂量,子宫平滑肌瘤和平滑肌癌的发生率升高。本品引起的啮齿类雌性生殖道平滑肌瘤的升高与其他β受体激动剂类药物相似。