本品可通过合适的雾化器或间歇正压通气机给药。
以下推荐剂量适用于成人 (包括老年人) 和12岁以上的青少年：
急性发作期：
大部分情况下1个小瓶即治疗剂量能缓解症状。对于严重的病例1个小瓶治疗剂量不能缓解症状时，可使用2个小瓶药物进行治疗，但病人须尽快看医生或去就近的医院就诊。
维持治疗期：
每天3-4次，每次使用1个小瓶即可。
使用说明：
本品只能通过合适的雾化装置吸入，不能口服或其他途径给药。
按生产厂商要求或在医生指导下准备雾化器以加入雾化吸入剂。
从药品条板上撕下一个小瓶 (见图1) 。
用力扭顶部，打开小瓶 (见图2) 。
将小瓶中的药液挤入雾化器药皿中 (见图3) 。
安装好雾化器，按说明书用药。
雾化器使用完毕后，应按生产厂商说明书要求，弃去雾化器药皿中剩余药液并将雾化器清洗干净，以备下次使用。
由于本品不含防腐剂，因此，为避免药物被细菌污染，在药瓶打开后应立即使用，每次吸入治疗时应使用一新的小药瓶是非常重要的。已开瓶的或有破损的药瓶应丢弃，不宜使用。
特别应提醒使用者注意的是：不要把本品与其它药品混在同一雾化器中使用！与其它β受体激动剂药物一样，应用本品常见不良作用包括头疼、眩晕、焦虑、心动过速、骨骼肌的细颤和心悸，尤其是对易感患者。
应用β2受体激动剂可导致潜在的严重低血钾。
同其它吸入治疗一样，可出现咳嗽，局部刺激感，吸入性气管痉挛较少见。
同其它拟β类药物一样，用药后可出现恶心，呕吐、出汗，肌肉无力和肌痛，肌肉痉挛，极少数病例出现舒张压下降，收缩压上升，心律失常，尤其是使用较大剂量药物后。
极少数病例出现皮肤反应或过敏反应，尤其是高敏患者。
少数报道使用拟β类药物吸入治疗后出现心理上的改变。
最常见的与抗胆碱能药物相关的非呼吸道不良反应为口干和发声困难。
散在报道单独使用异丙托溴铵或与肾上腺素能β2受体激动剂同时使用时，雾化溶液进入眼睛后出现眼部并发症 (如瞳孔散大，眼内压增高，闭角性青光眼，眼痛) 。
异眼部副作用、胃肠动力障碍和尿潴留仅出现于少数病例，并且可完全恢复正常 (见【注意事项】) 。极少病例报道，使用本品后可能会迅速发生过敏反应，如荨麻疹、血管水肿、皮疹、支气管痉挛和口咽部水肿。
眼部并发症
当雾化的异丙托溴铵单独或与肾上腺素β2受体激动剂合用雾化剂进入眼睛时，有个别报告出现眼部并发症 (如瞳孔散大．眼内压增高，闭角性青光眼、眼痛) 。
眼睛疼痛或不适，视物模糊、结膜充血和角膜水肿所导致的红眼而视物有光晕或有色成像可能是急性闭角性青光眼的征象。如果出现某些上述症状，应首先使用缩瞳药并立即求助医生。
患者应在指导下正确使用本品。应注意避免使眼睛接触到药液或气雾。建议患者通过口件吸入雾化溶液，如果得不到该装置，可以使用合适的雾化面罩。特别提醒有青光眼倾向的患者应注意保护眼睛。有以下疾患，特别是用药剂量超过推荐剂量时，应在权衡危险/利益后，慎重使用本品：尚未有效控制的糖尿病，近期心肌梗塞，严重的器质性心血管疾病，甲亢、嗜铬细胞瘤，闭角性青光眼高危者、前列腺肥大或膀胱癌颈部阻塞。
应用β2兴奋剂可导致潜在的严重低血钾。另外缺氧可加重低血钾对心律的影响。有囊性纤维变性的病人更易于出现胃肠动力障碍。
当出现急剧加重的呼吸困难时，应及时请医生处理。
如果需要使用超过本品推荐的剂量来控制症状，该病人的治疗方案应由医生决定。同时使用黄嘌呤衍生物、β肾上腺素能类和抗胆碱能类可增加副作用。
黄嘌呤衍生物，皮质类固醇和利尿剂可增强由β受体激动剂引起的低钾血症。对有严重气道阻塞的患者要特别重视。
低钾血症可增加服用地高辛患者出现心律失常的危险。建议在此种情况时监测血钾水平。
同时应用β受体阻滞剂可使支气管扩张效果显著降低。
对正在接受单胺氧化酶抑制剂或三环类抗抑郁药治疗的患者应慎用β肾上腺素能激动剂，因为β肾上腺素能激动剂作用可因此被增强。
吸入卤化羟类麻醉剂如卤烷，三氯乙烯和安氟醚可以增加β受体激动剂对心血管作用的易感性。对鼠和狗分2组进行了合用异丙托溴铵和沙丁胺醇的13周吸入毒性试验。在此试验中，证明心脏为靶器官。对大鼠使用剂量为31.3/183.4到375.5/2188.4微克/公斤体重/天的异丙托溴铵/沙丁胺醇，观察到非剂量依赖性心脏重量增加，但无任何可检测出的组织病理学改变。对狗使用剂量32.3/197.6到129.2/790.4微克/公斤体重/天时，异丙托溴铵/沙丁胺醇可轻度增加心率，使用更高剂量时，可观察到左心室乳头肌出现组织病理学瘢痕和/或纤维化，有时伴有矿化作用。
以上试验中得到的结果是沙丁胺醇β肾上腺素能共知的作用结果。
另一种成份 (异丙托溴铵) 的毒理学特性已多年为人所知，其具有典型抗胆碱能作用，诸如头部粘膜干燥，瞳孔放大，只出现于犬类的干燥性角膜结膜炎 (干眼) 和出现于大鼠的声调降低、胃肠道动力受抑制。已有关于本品两种成份生殖毒性的试验研究。较大剂量沙丁胺醇可引起小鼠腭裂。这种现象已为人所知并可发生于使用其它β肾上腺素能药物时。目前推测此种反应是由于母体皮质类固醇水平增加所致，并被视为与其它种属无关的应激结果。另外，临床前资料表明的沙丁胺醇有致畸可能性的特性已被予以考虑，已限制妇女使用。除了这些发现，对沙丁胺醇和异丙托溴铵试验显示，对胚胎、胎儿和幼畜只有轻微影响，而这些均在母体毒性范围之内。
对沙丁胺醇和异丙托溴铵均进行了大量体内体外试验，两者均无致突变作用。
分别对沙丁胺醇和异丙托溴铵进行了几项体内致癌试验以研究其肿瘤特性。
小鼠口服沙丁胺醇后，在比人吸入治疗剂量高100倍时，卵巢系膜平滑肌瘤发生率增加，对于大鼠和狗无此发现。同时服用β受体阻滞剂可防止平滑肌瘤的发生。这些结果被推测为种属特异性，无临床相关性，因此不必限制临床使用。
小鼠和大鼠口服异丙托溴铵无潜在致癌性。
无本品或其有效成份引起免疫毒性的报道。