本品只可在医生指导下，采用呼吸器或适当的驱动式喷雾器给药，切不可注射或口服。
间歇性用法：间歇性治疗每日重复4次，应从低剂量开始。成人：0.5～1.0毫升（2.5～5.0毫克），以注射用生理盐水稀释至2.0或2.5毫升，喷雾可维持约10分钟；部分成人可能需要10毫克的较高剂量，可不经稀释，将2.0毫升（10毫克）本品直接置入喷雾装置中，雾化吸入，直至支气管得到扩张为止，通常约需要3～5分钟。儿童：一岁半到十二岁以下儿童的常用剂量为0.5毫升（2.5毫克沙丁胺醇）以注射用生理盐水稀释到2.0或2.5毫升，部分儿童可能需要增至5毫克，由于有可能发生短暂的低氧血症，可考虑辅以氧气治疗。
连续性治疗：将本品以注射用生理盐水稀释成每毫升含50μg-100μg沙丁胺醇的溶液，雾化吸入的通常给药速率为1毫克/小时，最高可增至2毫克/小时。
下列情况应慎用：伴有心血管疾患（冠状动脉供血不足、心律不齐、高血压）、甲状腺机能亢进、糖尿病及惊厥患者。
若使用一般剂量无效时，应咨询医生，不能随意增加药物剂量或使用次数。反复过量使用可导致支气管痉挛，如有发生应立即停药，更改治疗方案。
长期使用本品时，可能产生耐受性。
使用过程中应注意监控血清钾的水平。
本品应在医院内，由医生指导使用，增加使用吸入的β2-受体激动剂可能是哮喘恶化的征象，若出现此情况，可能需要重新评估对病人的治疗方法，应考虑合用糖皮质激素治疗。过量吸入本药会有不良反应，因此吸入的剂量使用次数须遵医嘱。
运动员慎用。
避免同时使用其它肾上腺素受体激动药。
正在服用单胺氧化酶抑制药或三环类抗抑郁药患者慎用，因为它们会增强本品的心血管系统的作用。
不宜同时服用肾上腺素受体阻滞药，如心得安等。
毒理研究：动物试验表明，本品静脉滴注，可部分地穿过小鼠的血脑屏障。小型猪、鼠类和犬同时服用β受体激动剂和甲基黄嘌呤，可产生心率不齐和猝死（组织学检查可见心肌坏死）。但这些发现的临床意义尚不清楚。
遗传毒性：本品Ames试验、人外周淋巴细胞基因突变试验和小鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性：一般生殖毒性试验结果表明，大鼠灌服本品剂量达50mg/kg（按体表面积折算，约相当于临床最大推荐日口服剂量的15倍）时未见对生育力有损伤。
本品对小鼠有致畸性，CD-1小鼠在致畸敏感期皮下注射本品0.025、0.25和2.5mg/kg（按体表面积折算，约相当于临床最大推荐日口服剂量的3/1000、3/100和3/10倍），唇裂发生率分别为0、4.5%（5/111）和9.3%（10/108），阳性对照药异丙肾上腺素2.5mg/kg（按体表面积折算，约相当于临床最大推荐日口服剂量的3/10倍）组的唇裂发生率为30.5%（22/72）。Stride Dutch兔经口给予本品50mg/kg（按体表面积折算，约相当于临床最大推荐日口服剂量的25倍），颅裂发生率为37%（7/19）。
尚无充分和严格控制的孕妇临床研究资料，只有当其潜在利益大于对胎儿的潜在危险性时，孕妇才可以服用本品。由于β受体激动剂对子宫收缩有潜在干扰作用，分娩患者应限制使用本品。本品是否在人乳中排泄尚不清楚。鉴于动物试验提示本品有潜在致畸性，应根据该药对母亲的重要性决定是否停止哺乳或停药。
致癌性： SD大鼠连续灌服本品2.0、10和50mg/kg（按体表面积折算，约相当于临床最大推荐日口服剂量的1/2、3和15倍，或儿童临床最大推荐日口服剂量的2/5、2和10倍）2年，可引起良性卵巢系膜平滑肌瘤的发生率呈剂量依赖性的升高。在另一项研究，由于和普萘洛尔（一种非选择性β受体阻滞剂）合用，该作用被抑制。CD-1小鼠连续灌服本品18个月，剂量达500mg/kg（按体表面积折算，约相当于临床最大推荐日口服剂量的65倍，或儿童临床最大推荐日口服剂量的10倍），未见致癌性。金黄仓鼠连续灌服本品22个月，剂量达50mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人和儿童临床最大推荐日口服剂量的7倍），未见致癌性。