用于缓解或预防各年龄组成人和3岁以上儿童的支气管哮喘的发作。本品用于哮喘急性发作后的维持治疗能有效地防止再次发作。与β2受体激动剂或糖皮质激素合用其疗效比单用任何一种药物更佳，且不良反应降低，耐受性更好。
也适用于慢性支气管炎和肺气肿伴有的支气管痉挛的症状。
口服。每日给药1次，由于哮喘往往在凌晨发作或在凌晨加重，服药时间最好选在晚上8～9点钟。
成人患者：一般每日（2粒）0.2g，病情较重者加服2粒(0.2g，早上8～9点钟，但须根据个体差异，从小剂量开始，逐渐增加用药量，最大用量不宜超过每日6粒（0.6g）。剂量较大时，可每日早晚2次分服，并尽量进行血药浓度测定调节剂量。
3岁以上的儿童患者可以按（1粒）0.1g开始治疗，每日最大剂量不应超过10mg/kg。
茶碱缓释胶囊不可咀嚼或打开胶囊服用，不应超过医生的处方剂量。
本品不适用于哮喘发作状态或急性支气管痉挛发作的患者。
茶碱可致心律失常可使原有的心律失常恶化，对患者心律异常或心律有任何显著变化者均应进行监测和研究。
有消化性溃疡，肝肾功能不全、肝病患者、任何原因引起的心力衰竭、持续高烧的患者及使用某些药物的患者、有低氧血症、高血压患者应慎用。
吸烟者茶碱的肝代谢加强，需增加用药剂量。
茶碱与麻黄碱合用可使毒性增强，与其他拟交感胺类支气管扩张药合用亦可使毒性增强。
茶碱与别嘌呤醇（大剂量）、西咪替丁、环丙沙星、红霉素及口服避孕药合用可使茶碱血清浓度增高。
茶碱与利福平、苯巴比妥、氨鲁米特、戊巴比妥及异丙肾上腺素（静注）合用可使茶碱血清浓度降低；茶碱与苯妥英钠合用时，二者血药浓度均降低。
对于需用茶碱的患者，最好避免使用非选择性β受体阻滞剂，因它们的药理作用相互拮抗。
与克林霉素、林可霉素及某些大环内酯类（红霉素、罗红霉素、克拉霉素）、喹诺酮类抗菌药（依诺沙星、环丙沙星）合用时，可降低本品在肝脏的代谢，血药浓度升高，甚至出现毒性，应在给药前后调整本品的用量。
与锂盐合用时，可加速肾脏对锂的排出，后者疗效降低。
