口服
一次1粒，每隔8小时1次，疗程4周。较常见的不良反应有：
肌肉和手指震颤、心悸、嗜睡、头晕、头痛、口炎、恶心、倦怠等。
较少见的不良反应有：
目眩、呕吐、口咽发干、膀胱刺激等。
偶见腹痛、腹泻、胃部不适等胃肠道反应和皮疹、全身瘙痒等过敏反应。
实验室检查可见红细胞数、血红蛋白值下降，肝功能异常等。
对其他肾上腺素受体激动剂过敏者可能对本品呈交叉过敏。
高血压、冠状动脉供血不足、糖尿病、甲状腺机能亢进等患者慎用。
肝肾功能异常者慎用。
激素依赖性患者使用本品时，激素用量可逐步减低，至最低维持量。
长期反复使用病人可对本品中的硫酸沙丁胺醇形成耐药性，不仅疗效降低，且有加重哮喘的危险。
司机、操作机器者、高空作业者慎用。
同时应用其他肾上腺素受体激动剂者，其作用可增加，不良反应也可能增加。
并用茶碱类药物时，可增加松弛支气管平滑肌的作用。也可能增加不良反应。
与单胺氧化酶阻滞药并用时，可增强本品的作用。
同时应用β受体阻滞剂（如普萘洛尔）时，本品的作用可被显著降低。
与儿茶酚胺制剂并用时，可出现心率不齐、心跳停止的危险。
复方曲尼司特胶囊：
重复给药毒性：
Wistar大鼠连续16周经口给予本品，剂量达160mg/kg/日（按体表面积折算，约相当于临床拟用剂量的6.5倍）时，血清碱性磷酸酶明显升高，提示本品对肝功能有一定影响，停药后恢复。
杂种狗连续14周经口给予本品，剂量达160mg/kg/日（按体表面积折算，约相当于临床拟用剂量的21.6倍）时，给药初期发生肌肉震颤，给药第6周开始引起红细胞数量下降，血K+升高，个别动物心电图有改变，肾功能异常改变，肝脏轻度浊肿，继续给药中毒表现逐渐减轻，停药后恢复。
曲尼司特：
重复给药毒性：
Wistar大鼠连续26周经口给予曲尼司特，剂量达500mg/kg（按体表面积折算，约相当于临床拟用剂量的20.3倍）时，可见自发运动略有减少、上睑下垂、流涎和体重增长受抑，雌、雄各有一只动物死亡（2/15）。
剂量为250mg/kg以上时，红细胞数、血细胞比容、血清总蛋白和脂质略有减少，氨基转移酶和胆碱脂酶活性略有降低，肝、脾、肾和肾上腺重量略有增加。以上变化停药后可恢复。病理组织学检查未见异常。最大安全剂量为125mg/kg（按体表面积折算，约相当于临床拟用剂量的5.1倍）。
生殖毒性：
在器官形成期，小鼠经口给予曲尼司特600mg/kg（按体表面积折算，约相当于临床拟用剂量的12.2倍），可见母鼠体重增长减缓、摄食量下降。据文献报道，高剂量时，可见胎鼠肋骨畸形增加；
家兔经口给予曲尼司特750mg/kg（按体表面积折算，约相当于临床拟用剂量的60.8倍），可见母兔和胚胎的死亡率增加。孕妇使用曲尼司特的安全性尚未确立，因此孕妇（特别是孕期的前3个月）和可能怀孕的妇女不应服用曲尼司特。
硫酸沙丁胺醇：
动物试验表明，硫酸沙丁胺醇静脉注射，可部分地穿过小鼠的血脑屏障。小型猪、鼠类和犬同时服用β受体激动剂和甲基磺嘌呤，可产生心率不齐和猝死（组织学检查可见心肌坏死）。但这些发现的临床意义尚不清楚。
遗传毒性：
Ames试验、人外周淋巴细胞基因突变试验和小鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性：
—般生殖毒性试验结果表明，大鼠灌服硫酸沙丁胺醇剂量达50mg/kg（按体表面积折算，约相当于临床最大推荐日口服剂量的15倍）时，未见对生育力有损伤。
硫酸沙丁胺醇对小鼠有致畸性，CD-1小鼠在致畸敏感期皮下注射硫酸沙丁胺醇0.025、0.25和2.5mg/kg（按体表面积折算，约相当于临床最大推荐日口服剂量的3/1000、3/100和3/10倍），唇裂发生率分别为0、4.5％（5/111）和9.3％（10/108），阳性对照药异丙肾上腺素2.5mg/kg（按体表面积折算，约相当于临床最大推荐日口服剂量的3/10倍）组的唇裂发生率为30.5％（22/72）。
Stride Dutch兔经口给予硫酸沙丁胺醇50mg/kg（按体表面积折算，约相当于临床最大推荐日口服剂量的25倍），颅裂的发生率为37％（7/19）。
尚无充分和严格控制的孕妇临床研究资料，只有当其潜在利益大于对胎儿的潜在危险性时，孕妇才可以服用硫酸沙丁胺醇。由于β受体激动剂对子宫收缩有潜在干扰作用，分娩患者应限制使用硫酸沙丁胺醇。硫酸沙丁胺醇是否在人乳中排泄尚不清楚。鉴于动物试验提示硫酸沙丁胺醇有潜在致癌性，应根据该药对母亲的重要性决定是否停止哺乳或停药。
致癌性：
SD大鼠连续灌服硫酸沙丁胺醇2.0、10和50mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床最大推荐日口服剂量的1/2、3和15倍，或儿童临床最大推荐日口服剂量的2/5、2和10倍）2年，可引起良性卵巢系膜平滑肌瘤的发生率呈剂量依赖性的升高。在另一项研究中，由于和普萘洛尔（一种非选择性β受体阻滞剂）合用，该作用被抑制。
CD-l小鼠连续灌服硫酸沙丁胺醇18个月，剂量达500mg/kg（按体表面积折算，约相当于成人临床最大推荐日口剂量的65倍，或儿童临床最大推荐日口服剂量的10倍），未见致癌性。
金黄仓鼠连续灌服硫酸沙丁胺醇22个月，剂量达50mg/kg （按体表面积折算，约相当于成人和儿童临床最大推荐日口服剂量的7倍），未见致癌性。