呼吸道及耳鼻喉感染：
由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌（含氨苄青霉素耐药菌）、克雷伯氏杆菌属、金黄色葡萄球菌（青霉素酶产酶菌及非青霉素酶产酶菌）、化脓性链球菌及大肠杆菌所引起的呼吸道感染，如中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎、咽炎和急、慢性支气管炎，支气管扩张合并感染，细菌性肺炎，肺脓肿和术后肺部感染。
泌尿道感染：
由大肠杆菌及克雷伯氏杆菌属细菌所致的尿道感染，如肾盂肾炎、膀胱炎和无症状性的菌尿症。
皮肤及软组织感染：
由金黄色葡萄球菌（青霉素酶产酶菌及非青霉素酶产酶菌）、化脓性链球菌、大肠杆菌、克雷伯氏杆菌属及肠道杆属细菌所致的皮肤及软组织感染，如蜂窝组织炎、丹毒、腹膜炎及创伤感染。
败血症：
由金黄色葡萄球菌（青霉素酶产酶菌及非青霉素酶产酶菌）、肺炎链球菌、大肠杆菌、流感嗜血杆菌（含氨苄青霉素耐药菌）及克雷伯氏杆菌属细菌所引起的败血症。
脑膜炎：
由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌（含氨苄青霉素耐药菌）、脑膜炎奈瑟氏菌及金黄色葡萄球菌（青霉素酶产酶菌及非青霉素酶产酶菌）所引起的脑膜炎。
淋病：
由淋病奈瑟氏菌（青霉素酶产酶菌及非青霉素酶产酶菌）所引起的单纯性（无合并症）及有合并症的淋病，尤其适用于不宜用青霉素治疗者。
骨及关节感染：
由金黄色葡萄球菌（青霉素酶产酶菌及非青霉素酶产酶菌）所引起的骨及关节感染。
本品可用于术前或术中防止敏感致病菌的生长，减少术中及术后因污染引起的感染。如腹部骨盆及矫形外科手术、心脏、肺部、食管及血管手术、全关节置换手术中的预防感染。
可深部肌内注射，也可静脉注射或静脉滴注。在肌内注射前，必须回抽无血才可注射。
肌内注射给药时，每0.25g用1.0ml灭菌注射用水溶解，缓慢摇匀得混悬液后，方可深部肌内注射。
静脉注射：0.25g至少用2.0ml灭菌注射用水溶解、0.75g至少用6.0ml灭菌注射用水溶解，1.5g至少用12.0ml灭菌注射用水溶解，摇匀后再缓慢静脉注射，也可加入静脉输注管内滴注。
本品成人常用量为一次0.75g～1.5g，每8小时给药一次，疗程5～10天。对于生命受到威胁的感染或罕见敏感菌引起的感染，应每6小时使用1.5g剂量。对于细菌性脑膜炎，使用剂量应每8小时不超过3.0g。对于单纯性淋病应肌注单剂量1.5g，可分注于二侧臀部，并同时口服1.0g丙磺舒。
预防手术感染：术前0.5～1.5小时静脉注射本品1.5g，若手术时间过长，则每隔8小时静脉注射或肌内注射0.75g剂量。若为开胸手术，应随着麻醉剂的引入，静注1.5g；以后每隔12小时给药一次，总剂量为6g。
3个月以上的患儿，每日每公斤体重50～100mg，分3～4次给药。重症感染，每日每公斤体重，用量不低于0.1g，但不能超过成人使用的最高剂量。骨和关节感染，每日每公斤体重0.15g（不超过成人使用的最高剂量），分3次给药。脑膜炎患者每日每公斤体重0.2～0.24g，分3～4次给药。小儿每日最高剂量不超过6.0g。
肾功能不全者：应根据肾功能损害的程度来调整用法与用量，推荐调整方法见下表。
肾功能不全的患儿，亦应参照下表进行调整。
本品耐受情况良好，常见不良反应如下：
局部反应：如血栓性静脉炎等。
胃肠道反应：如腹泻、恶心、假膜性结肠炎等。
过敏反应：常见为皮疹、瘙痒、荨麻疹等。偶见过敏症、药物热、多形性红斑、间质性肾炎、毒性表皮剥脱性皮炎、斯约综合症。
血液：可见血红蛋白和红细胞压积减少、短暂性嗜酸性粒细胞增多，短暂性的嗜中性白细胞减少及白细胞减少等，偶见血小板减少。
肝功能：可见ALT、AST、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶及血清胆红素一过性升高。
其他：尚见呕吐、腹痛、结膜炎、阴道炎（包括阴道念珠球菌病），肝功能异常（包括胆汁郁积），再生障碍性贫血，溶血性贫血，出血，引发癫痫，凝血酶原时间延长，各类血细胞减少，粒细胞缺乏症等
对青霉素类药过敏者，慎用本品。
使用本品时，应注意监测肾功能，特别是对接受高剂量的重症患者。
肾功能不全者应减少每日剂量。
本品能引起伪膜性肠炎，应警惕。伪膜性肠炎诊断确立后，应给予适宜的治疗。轻度者停药即可，中、重度者应给予液体、电解质、蛋白质补充，并需选用对梭状芽孢杆菌有效的抗生素类药物治疗。
有报道少数患儿使用本品时出现轻、中度听力受损。
相容性和稳定性。
本品不可与氨基糖苷类抗生素在同一容器中给药：与万古霉素混合可发生沉淀。
肌内注射：用灭菌注射用水配制时，本品混悬液在室温24小时，冰箱5℃保存48小时可保持活性。过了这个期限，任何未用的溶液都应丢弃。
静脉注射：用灭菌注射用水配制时，0.25g，0.75g，1.5g配制后的溶液在室温24小时，冰箱5℃保存48小时可保持活性。
本品在室温下与以下一些溶液在室温存放24小时和或冰箱存放7天时活性降低不超过10%，肝素（10～50μg/ml），氯化钾（10～40mEq/L）,碳酸氢钠，0.9%氯化钠。装在抗生素瓶中的0.25g，0.75g和1.5g三种规格的注射用头孢呋辛钠，用20ml，50ml或100ml5%葡萄糖注射液，0.9%氯化钠注射液，0.45%氯化钠注射液稀释。有报道氨基糖苷类抗生素与头孢菌素联合用药可导致肾毒性。
临床应用头孢菌素类患者用斑氏或费氏或Clintest Tablets试纸检查尿糖时会出现假阳性反应，但用酶的方法试验则不会出现假阳性。在查血糖时如用铁氰酸方法可出现假阴性结果，头孢呋辛钠不会干扰用碱性苦味酸方法测定尿和血肌酐值。
头孢呋辛与下列药物有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、盐酸金霉素、盐酸四环素、盐酸土霉素、粘菌素甲磺酸钠、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸红霉素、乳糖酸红霉素、林可霉素、磺胺异噁唑、氨茶碱、可溶性巴比妥类、氯化钙、葡庚糖酸钙、盐酸苯海拉明和其他抗组胺药、利多卡因、去甲肾上腺素、间羟胺、哌甲酯、琥珀胆碱等。偶亦可能与下列药物发生配伍禁忌：青霉素、甲氧西林、琥珀酸氢化可的松钠、苯妥英钠、丙氯拉嗪、维生素B族和维生素C、水解蛋白。
呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药，卡氮芥、链佐星等抗肿瘤以及氨基糖苷类抗生素与头孢呋辛合用有增加肾毒性的可能。
棒酸可增强头孢呋辛对某些因产生内酰胺酶而对之耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。
遗传毒性：虽然未进行动物的终身研究以评价本品潜在的致癌性，但是微核试验和细菌试验中，未发现本品有致突变作用。
生殖毒性：大鼠给予本品剂量达1000mg/kg/天，对动物生育力无明显影响。小鼠和大鼠给予本品剂量达3200mg/kg/天，未见对胎儿发育的损害。但是动物与人的相关性尚无临床研究的支持。