口服。成人一次0.25g（2袋），一日3次。严重感染患者剂量可加倍，但一日总量不超过4g(32袋)。或遵医嘱。
小儿：按体重一日20～40mg/kg，分3次给予；但一日总量不超过1g（8袋）。多见胃肠道反应：软便、腹泻、胃部不适、食欲不振、恶心、呕吐、嗳气等。
血清病样反应较其他抗生素多见，小儿尤其常见，典型症状包括皮肤反应和关节痛。
过敏反应：皮疹、荨麻疹、嗜酸性粒细胞增多、外阴部瘙痒等。
其他：血清氨基转移酶、尿素氮及肌酐轻度升高、蛋白尿、管型尿等。
本品与青霉素类或头霉素(Cephamycin)有交叉过敏反应，因此对青霉素类、青霉素衍生物、青霉胺及头霉素过敏者慎用。
肾功能减退及肝功能损害者慎用。
有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎者慎用。
长期服用本品可致菌群失调，引发继发性感染。
对实验室检查指标的干扰：抗球蛋白(Coombs)试验可出现阳性；硫酸铜尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响；血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和血尿素氮可升高；采用Jaffe反应进行血清和尿肌酐值测定时可有假性增高。
本品宜空腹口服，因食物可延迟其吸收。牛奶不影响本品吸收。
呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药，卡氮芥、链佐星等抗肿瘤药及氨基糖苷类抗生素等肾毒性药物与本品合用有增加肾毒性的功能。
克拉维酸可增强本品对某些因产生β-内酰胺酶而对本品耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。
口服丙磺舒可延迟本品的排泄。
