本品可用于对头孢呋辛敏感的细菌引起的下列感染：
呼吸道感染：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌 (含氨苄青霉素耐药茵)、克雷伯氏杆菌属、金黄色葡萄球菌 (青霉素酶产酶菌及非青霉素酶产酶菌)、化脓性链球菌及大肠杆菌所引起的呼吸道感染，如急、慢性支气管炎、支气管扩张合并感染、细菌性肺炎、肺脓肿和术后肺部感染。
耳鼻喉科感染：中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎、咽炎。
泌尿道感染：由大肠杆菌及克雷伯氏杆菌属细菌所致的尿道感染，如急、慢性肾盂肾炎、膀胱炎和无症状性菌尿症。
皮肤和软组织感染：由金黄色葡萄球菌 (青霉素酶产酶茵及非青霉素酶产酶菌)、化脓性链球菌、大肠杆菌、克雷伯氏杆菌属及肠道杆菌属细菌所致的皮肤及软组织感染，如蜂窝组织炎、丹毒、腹膜炎及创伤感染。
败血症：由金黄色葡萄球菌 (青霉素酶产酶菌及非青霉素酶产酶茵)、肺炎链球茵、大肠杆菌、流感嗜血杆菌 (含氨苄青霉素耐药茵) 及克雷伯氏杆菌属细菌所引起的败血症。
脑膜炎：由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌 (含氨苄青霉素耐药菌)、脑膜炎奈瑟氏菌及金黄色葡萄球菌 (青霉素酶产酶菌及非青霉素酶产酶菌) 所引起的脑膜炎。
淋病：由淋病奈瑟氏菌 (青霉素酶产酶菌及非青霉素酶产酶菌) 所引起的单纯性 (无合并症) 及有合并症的淋病，尤其适用于不宜青霉素治疗者。
骨及关节感染：由金黄色葡萄球菌 (青霉素酶产酶茵及非青霉素酶产酶菌) 所引起的骨及关节感染。
本品可深部肌肉注射，也可静脉注射或滴注。
肌肉注射给药时，本品每0.25g用1.0ml无菌注射用水溶解或0.75g用3ml无菌注射用水溶解，缓慢摇匀得混悬液后，方可深部肌肉注射。肌肉注射前，必需回抽无血才可注射。
静脉注射： 0.25g至少用2.0ml无菌注射用水溶解、0.75g至少用6.0ml无菌注射用水溶解，1.5g至少用15ml无菌注射用水溶解，摇匀后再缓慢静脉注射，也可加入静脉输注管内滴注。
静脉滴注：可将1.5g头孢呋辛加入到至少50ml常用静脉注射液中使用，不可与氨基糖苷类抗生素配伍使用。
本品成人常用量为每次0.75g，每8小时给药，疗程5-10天，对于生命受到威胁的严重感染或罕见敏感菌所引起的感染，可增加至每次1.5g，每日3次；如果需要，间隔时间可增至每6小时一次，每日总量达3-6g。对于细菌性脑膜炎，使用剂量应每8小时不超过3.0g。对于单纯性淋病应肌注单剂量1.5g，可分注于两侧臀部。
预防手术感染：术前0.5-1.5小时静脉注射本品1.5g，若手术时间过长，则每隔8小时静脉注射或肌肉注射0.75g剂量。若为开胸手术，应随着麻醉剂的引入，静注1.5g；以后每隔12小时给药一次，总剂量为6g。
3个月以上的患儿，每日每公斤体重50-100mg，分3-4次给药。重症感染，每日每公斤体重用量不低于0.1g但不能超过成人使用的最高剂量。骨和关节感染，每日每公斤体重0.15g (不超过成人使用的最高剂量)，分3次给药。脑膜炎患者每日每公斤体重0.2-0.24g，分3-4次给药。
肾功能不全者，应根据肾功能损害的程度来调整用法与用量，推荐调整方法见下表。
肾功能不全的患儿，亦应参照下表进行调整。对于进行透析的患者，透析结束时，应再给予单剂量0.75g。本品耐受情况良好，常见不良反应如下：
局部反应：如肌肉注射部位疼痛、血栓性静脉炎等。
胃肠道反应：如腹泻、恶心、假膜性结肠炎等。
过敏反应：常见为皮疹、瘙痒、荨麻疹等。偶见过敏症、药物热、多形红斑、间质性肾炎、毒性表皮剥脱性皮炎、Stevens-Johnson综合症。
血液：可见血红蛋白和红细胞压积减少、短暂性嗜酸粒细胞增多症，短暂性的中性粒细胞减少症及白细胞减少症等，偶见血小板减少症。
肝功能：可见ALT、AST、碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶及血清胆红素一过性升高。
其它：尚见呕吐、腹痛、结膜炎、阴道炎 (包括阴道念珠球菌病)，肝功能异常 (包括胆汁淤积)，再生障碍性贫血，溶血性贫血，出血，引发癫痫，凝血酶原时间延长，各类血细胞减少，粒细胞缺乏症等。
本品与青霉素类有交叉过敏反应。对青霉素类药过敏者，慎用本品。有青霉素过敏性休克者，不宜再选用本品。
使用本品时，应注意监测肾功能，特别是对接受高剂量的重症患者。
肾功能不全者应减少每日剂量。合并应用强效利尿药或氨基糖苷类抗生素治疗的患者应特别注意，因为曾有合并治疗引起肾功能损害的报道。对于这些患者，最好进行肾功能监测。
本品能引起伪膜性肠炎，对有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性结肠炎或抗生素相关性结肠炎患者，应警惕。伪膜性肠炎诊断确立后，应给予适宜的治疗。轻度者停药即可，中、重度者应给予液体、电解质、蛋白质补充，并需选用对梭状芽孢杆菌有效的抗生素类药物治疗。
有报道少数患儿使用本品时出现轻、中度听力受损。
相容性和稳定性：
肌肉注射：用灭菌注射用水配制时，本品混悬液在室温24小时，冰箱5℃保存48小时可保持活性。过了这个期限，任何未用的溶液都应丢弃。
静脉注射：用灭菌注射用水配制时，750mg，1.5g配制后的溶液在室温24小时，冰箱5℃保存48小时可保持活性。
本品在室温下与以下一些溶液可以24小时内保持相容性：肝素 (10-50u/ml)、氯化钾 (10-40mEq/l)、0.9%氯化钠。本品750mg和1.5g，用50ml或100m15%葡萄糖注射液，0.9%氯化钠注射液，0.45%氯化钠注射液稀释，可以在室温存放24小时，冰箱存放7天。
对诊断的干扰：本品可干扰直接Coombs实验结果，出现阳性的反应，此现象会干扰血液的交叉配合；对本尼迪克特试验或费林氏试验或Clintest tabets试纸检查尿糖时会出现假阳性反应，但用酶的方法试验则不会出现假阳性。在查血糖时如用铁氰酸方法可出现假阴性结果，头孢呋辛钠不会干扰用碱性苦味酸方法测定尿和血肌苷值。
有报道氨基糖苷类抗生素或强利尿药与头孢菌素联合用药可导致肾毒性。
本品不可与其它抗菌药在同一容器中给药。
本品不能以碳酸氢钠溶液溶解，两者混合后对颜色影响较大。
本品与下列药物存在配伍禁忌：硫酸阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、盐酸金霉素、盐酸四环素、盐酸土霉素、粘菌素甲磺酸钠、硫酸多粘菌素、葡萄糖酸红霉素、乳酸红霉素、林可霉素、磺胺异噁唑、氨茶碱、可溶性巴比妥类、氯化钙、葡萄糖酸钙、盐酸苯海拉明和其它抗组胺药、利多卡因、去甲肾上腺素、间释胺、哌甲酯、琥珀酸胆碱等。与下列药物可能发生配伍禁忌：青霉素、甲氧西林、琥珀酸氢化可的松、苯妥英钠、丙氯拉嗪、维生素B族和维生素C、水解蛋白。
遗传毒性：虽然未进行动物的终身研究以评价本品致癌的潜在性，但是在微核试验和细菌试验中，未发现本品有致突变作用。
生殖毒性：大鼠给予本品剂量达1000mg/kg/天，对动物生育力无明显影响；小鼠和大鼠给予本品剂量达32000mg/kg/天，未见对胎儿发育的损害。但是动物与人的相关性尚无临床研究的支持。