本品仅用于住院病人，使用时应当有适当的医疗监测设备并且具有使用正性肌力药物的经验。
本品在给药前需稀释。本品仅用于静脉输注，可通过外周或中央静脉输注给药。治疗剂量和持续时间应根据患者的一般情况和临床表现进行调整。
治疗的初始负荷剂量为6～12μg/kg，时间应大于10分钟,之后应持续输注0.1μg/kg/min (见表1、2)。对于同时应用血管扩张剂或/和正性肌力药物的患者,治疗初期的推荐负荷剂量为6μg/kg。较高的负荷剂量会产生较强的血液动力学效应,并可能导致不良反应发生率短暂升高。在负荷剂量给药时以及持续给药开始30～60min内，密切观察患者的反应，如反应过度 (低血压、心动过速)，应将输注速率减至0.05μg/kg/min或停止给药。如初始剂量耐受性好且需要增强血液动力学效应，则输注速率可增至0.2μg/kg/min。
对处于急性失代偿期的严重慢性心衰患者，持续给药时间通常为24小时。在左西孟旦停药后，未发现有耐药和反弹现象。血液动力学效应至少可持续24小时，停药后，此效应可能持续9天。
重复使用左西孟旦的经验有限。伴随其它血管扩张剂如心肌收缩剂 (除了地高辛) 使用的经验也是有限的，与血管活性药物联合应用时需较低的负荷剂量 (6μg/kg)。
使用前，应观察稀释液中是否含有微粒杂质和变色情况。稀释后的左西孟旦输液单独输注。输液配制后应在24小时内使用。
0.025mg/ml输液的配制方法：将5ml左西孟旦注射液与500ml 5%葡萄糖注射液混合；
0.05mg/ml输液的配制方法：将10ml左西孟旦注射液与500ml 5%葡萄糖注射液混合。
治疗的监测：
治疗过程中必须对心电图、血压、心率进行监测，同时测定尿量。对这些参数的监测应持续到输注结束后至少3天或直到患者临床症状较为稳定。对于轻、中度肾功能损伤或轻、中度肝功能损伤的患者，建议至少监测5天。
肾功能损害患者：轻、中度肾功能损害患者要小心使用本品，对于严重肾功能损害 (肌氨酸酐清除率＜30ml/min) 的患者应禁用。
肝功能损害患者：轻、中度肝功能损害患者要小心使用本品，但无需调整剂量，对于严重肝功能损害的患者应禁止使用。
下列药物可与左西孟旦同时使用 (但不可混合输注)：
临床中最常见的不良反应是头痛、低血压和室性心动过速，常见的不良反应有低钾血症、失眠、头晕、心动过速、室性早搏、心衰、心肌缺血、早搏、恶心、便秘、腹泻、呕吐、血红蛋白减少，详见下表。
对左西孟旦或其它任何辅料过敏的患者；
显著影响心室充盈或/和射血功能的机械性阻塞性疾病；
严重的肝、肾 (肌酸酐清除率<30ml/min) 功能损伤的患者；
严重低血压和心动过速患者；
有尖端扭转型室性心动过速 (TdP) 病史的患者。
左西孟旦初期的血液动力学效应可能引起心收缩压和舒张压的降低，因此，对于基础收缩压或舒张压较低的患者，或存有低血压风险的患者应谨慎使用，推荐使用较保守的剂量范围，应根据患者的自身状况和反应来调整剂量和用药时间。
左西孟旦用药前应纠正严重的血容量减少症状，如果出现血压或心率过度变化，应降低输注速率或停止输注。
本品血流动力学效应确切的持续时间尚未确定，一般持续7-10天。部分归因于活性代谢物的存在，其在停止输注后48小时达到最大血药浓度。输注结束后，无创监测至少应持续4-5天，监测应持续到血压降到最低值并开始升高。如果出现血压持续下降的迹象则需监测5天以上，如果患者的临床症状稳定，监测期可少于5天。轻中度肾功能损伤和肝功能损伤患者需要延长监测期。
由于肾功能损伤患者体内活性代谢物消除的数据有限，因此左西孟旦在用于有轻、中度肾功能损伤的患者时要特别谨慎，肾功能损伤可能会导致活性代谢物浓度增加，从而引起更明显、更持久的血流动力学效应。严重肾功能损伤 (肌酐酸清除率＜30ml/min) 患者禁止使用本品。
用于轻中度肝功能损伤的患者时要特别谨慎，肝功能损伤可能导致活性代谢物暴露时间延长，从而引起更明显、更持久的血流动力学效应。严重肝功能损伤患者禁止使用本品。
本品可能会引起血钾浓度的降低，因此在用药前应纠正患者的血钾浓度异常且在治疗中应监测血钾浓度。同其它治疗心衰药物同时应用时，输注左西孟旦可能会引起血红蛋白和红细胞压积降低，因此缺血性心脏病合并贫血的患者应谨慎使用。
心动过速、心房颤动、或致命性心律失常的患者应谨慎使用本品。
重复使用本品的经验有限；左西孟旦与其他心血管活性药物包括血管收缩剂 (地高辛除外) 共同使用的经验有限。应对患者进行获益风险评价后确定用药方案。
对于冠状动脉缺血发病期、任何原因的长QTc间期患者，或同时使用延长QTc间期药物者，应谨慎使用本品，并应进行心电图监测。
左西孟旦用于心源性休克的研究尚未进行。没有以下疾病使用本品的信息：限制型心肌病、肥厚型心肌病、严重二尖瓣关闭不全、心肌破裂、心脏压塞、右心室梗塞和3个月内有潜在致命性心律失常的患者。
由于用于儿童和18岁以下青少年的经验非常有限，因此，本品不能用于儿童。
本品用于术后心衰、待进行心脏移植的严重心衰患者的经验较少。
由于左西孟旦有引起低血压的风险，与其他血管活性药物同时输注时应谨慎。
同时输注左西孟旦和地高辛的患者，未发现药代动力学的相互影响。使用β-阻滞剂的患者同时应用本品并不影响疗效。健康志愿者同时使用左西孟旦与单硝酸异山梨酯时发生体位性低血压的反应明显增强。急性毒性：
小鼠口服 (p.o.) 左西孟旦的LD50为152mg/kg～156mg/kg，静注 (i.v.) 的LD50为32mg/kg～50mg/kg。雄性大鼠p.o.和i.v.左西孟旦的LD50分别为103mg/kg和57mg/kg。静注和口服该药出现的急性毒性现象有：活动减退，竖毛，呼吸急促，流涎，共济失调，后肢轻瘫和虚脱。致死的原因是心脏呼吸停止。给麻醉大鼠静注左西孟旦产生正性肌力作用的ED50为0.03mg/kg。因此，在大鼠中治疗指数 (LD50/ED50) 大约为1900。
长期毒性：
大鼠：给大鼠分别静注 (0.25，2.5，25mg/kg/day) 或口服 (1，7，50mg/kg/day) 左西孟旦4或13周。口服和静注左西孟旦后的血药浓度峰值分别为在人临床治疗浓度的250和400倍。没有出现与用药有关的死亡现象。大鼠的外观和活动没有变化。
狗：beagle狗分别静注 (0.27，0.60或2.22mg/kg/day) 或口服 (1，7，50mg/kg/day) 左西孟旦4或13周。左西孟旦的平均血浆浓度范围在300-4500ng/ml。在每一组中都没有出现死亡现象。狗对长期使用左西孟旦治疗的耐受性良好并且副作用很小。
致畸、致突变：
Ames检测表明左西孟旦无致突变性。在大鼠和兔的器官形成期给予左西孟旦未有致畸和胚胎毒性发生。左西孟旦对雄性大鼠的生殖能力没有不良影响。长期使用左西孟旦对怀孕的形成和维持将产生一种与剂量有关的不良影响。使用左西孟旦后对子宫内已存活的子代没有受到任何损害作用。