口服适用于危及生命的阵发室性心动过速及室颤的预防，也可用于其他药物无效的阵发性室上性心动过速、阵发心房扑动，心房颤动，包括合并预激综合征者及持续心房颤动，心房扑动电转复后的维持治疗。
可用于持续房颤、房扑时室率的控制。除有明确指征外，一般不宜用于治疗房性，室性早搏。
口服成人常用量：治疗室上性心律失常，每日2-3片，分2-3次服，1-2周后根据需要改为每日1-2片维持，部分病人可减至1片，每周5天或更小剂量维持。
治疗严重室性心律失常，每日3-6片，分3次服，1-2周后根据需要逐渐改为每日1-2片维持。
心血管：较其他抗心律失常药对心血管的不良反应要少。
窦性心动过缓，窦性停搏或窦房阻滞，阿托品不能对抗此反应；
房室传导阻滞；
偶有Q-T期延长伴扭转性室性心动过速；主要见于低血钾和并用其它延长QT的药物时；以上不良反应主要见于长期大剂量和伴有低血钾时，以上情况均应停药，可用升压药，异丙肾上腺囊、碳酸氢钠(或乳酸钠)或起搏器治疗；注意纠正电解质紊乱；扭转性室性心动过速发展成室颤时可用直流电转复。由于本品半衰期长，故治疗不良反应需持续6-10天。
甲状腺：
甲状腺机能亢进，可发生在用药期间或停药后，除突眼征以外可出现典型的甲亢征象，也可出现新的心律失常，化验T3、T4均增高，TSH降。发病率约2%，停药数周至数月可完全消失，少数需用抗甲状腺药，普萘洛尔或肾上腺皮质激素治疗；
甲状腺机能低下，发生率1%-4%，老年人较多见。可出现典型的甲状腺机能低下征象，化验TSH增高，停药后数月可消退，但粘液性水肿可遗留不消，必要时可用甲状腺素治疗。
胃肠道：便秘，少数人有恶心、呕吐，食欲下降，负荷量时明显。
眼部：服药3个月以上者在角膜中基底层下1/3有黄棕色色素沉着，与疗程及剂量有关，儿童发生较少。这种沉着物偶可影响视力，但无永久性损害。少数人可有光晕，极少因眼部副作用停药。
神经系统不多见，与剂量及疗程有关，可出现震颤、共济失调、近端肌无力、锥体外体征，服药1年以上者可有周围神经病，经减药或停药后渐消退。
皮肤光敏感与疗程及剂量有关，皮肤石板蓝样色素沉着，停药后经较长时间 (1-2年) 才渐退。其他过敏性皮疹，停药后消退较快。
肝脏：肝炎或脂肪浸润。氨基转移酶增高，与疗程及剂量有关。
肺脏：肺部不良反应多发生在长期大量服药者 (一日4-6片) 。主要产生过敏性肺炎，肺间质或肺泡纤维性肺炎，肺泡及间质有泡沫样巨噬细胞及2型肺细胞增生，并有纤维化，小支气管腔闭塞。临床表现有气短、干咳及胸痛等，限制性肺功能改变，血沉增快及血液白细胞增高，严重者可致死。需停药并用肾上腺皮质激素治疗。
其他：偶可发生低血钙及血清肌酐升高。
严重窦房结功能异常者禁用；
Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞者禁用；
心动过缓引起晕厥者禁用；
各种原因引起肺间质纤维化者禁用；
对本品过敏者禁用。
过敏反应，对碘过敏者对本品可能过敏。
对诊断的干扰：
心电图变化：例如P-R及Q-T间期延长，服药后多数患者有T波减低伴增宽及双向，出现u波，此并非停药指征；
极少数有AST、ALT及碱性磷酸酶增高；
甲状腺功能变化，本品抑制周围T4转化为T3，导致T4及rT3增高和血清T3轻度下降，甲状腺功能检查通常不正常，但临床并无甲状腺功能障碍。甲状膝功能检查不正常可持续至停药后教周或数月。
下列情况应慎用：
窦性心动过缓；
Q-T延长综合征；
低血压；
肝功能不全；
肺功能不全；
严重充血性心力衰竭。
多数不良反应剂量有关，故需长期服药者尽可能用最小有效维持量，并应定期随诊，用药期间应注意随访检查：
血压；
心电图，口服时应特别注意Q-T间期；
肝功能；
甲状腺功能，包括T3、T4及促甲状腺激素，每3-6个月1次；
肺功能、肺部X射线片，每6-12个月1次；
眼科检查。
本品口服作用的发生及消除均缓慢，临床应用根据病情而异。对危及生命的心律失常宜用短期较大负荷量，必要时静脉负荷。而对于非致命性心律失常，应用小量缓慢负荷。
本品半衰期长，故停药后换用其他抗心律失常药时应注意相互作用。
增加华法林的抗凝作用，该作用可自加用本品后4-6天，持续至停药后数周或数月。合用时应密切监测凝血酶原时间，调整抗凝药的剂量。
增强其他抗心律失常药对心脏的作用。本品可增高血浆中奎尼丁、普鲁卡因胺、氟卡尼及苯妥英的浓度。与Ia类药合用可加重Q-T间期延长，极少数可致扭转型室速，故应特别小心。从加用本品起，原抗心律失常药应减少30%-50%剂量，并逐渐停药，如必须合用则通常推荐剂量减少一半。
与β受体阻滞剂或钙通道阻滞剂合用可加重窦性心动过缓、窦性停搏及房室传导阻滞。如果发生则本品或前两类药应减量。
增加血清地高辛浓度，亦可能增高其他洋地黄制剂的浓度达中毒水平，当开始用本品时洋地黄类药应停药或减少50%，如合用应仔细监测其血清中药浓度。本品有加强洋地黄类药对窦房结及房室结的抑制作用。
与排钾利尿药合用，可增加低血钾所致的心律失常。
增加日光敏感性药物作用。
可抑制甲状腺摄取[123I]、［133I］及［99mTc］。
辛伐他汀：增加不良反应的危险[剂量依赖型]，例如横纹肌溶解[降低肝脏对降胆固醇药物的代谢]。辛伐他汀的剂量不要超过20mg/天。如果使用这种剂量无法达到治疗目的，使用其它不引起药物问相互作用的他汀类药物代替。
