口服，每日一次，每次40mg，用适量温水整片吞服(不可咀嚼) 。
对循环不稳定的患者，首次服药可能引起血管性虚脱症状，也可能产生硝酸盐性头痛。可在开始治疗时服用非长效制剂早晚各半片以明显减少上述症状。使用本品最常见的不良反应为头痛（>10%患者），但随着时间的推移和持续应用会逐渐减退。在首次用药或增加剂量时，常可见直立位低血压和/或轻度头痛。
这些症状可能与头昏、嗜睡、反射性心动过速和乏力有关。罕见（< 1%患者）恶心、呕吐、潮红和皮肤过敏反应（如红斑），有时可能很严重。
个别病例出现剥脱性皮炎。有使用有机硝酸盐出现严重低血压的报道，包括恶心、呕吐、坐立不安、苍白、多汗。
罕见虚脱现象（常伴有心动过缓和晕厥）。罕见严重低血压导致心绞痛症状加重现象。有几例硝酸盐诱导的括约肌松弛引起的心口灼热的报道。使用本品治疗期间因可使换气不良肺泡的血供增加（形成肺“旁路”）而导致一过性低氧血症。特别是在冠心病患者可导致心肌缺氧。对本品中任一成份过敏者 ：急性循环衰竭（休克，血管性虚脱）；
心源性休克（除采用适当措施保证舒张末期压足够高外）；
严重低血压（收缩压低于90mmHg）；
颅内压增高者；严重贫血患者；青光眼患者；
酸盐治疗期间，不能使用西地那非；
急性心肌梗塞伴低充盈压（除非在有持续血液动力学监护条件下的监护病室使用）。下列患者的用药需医生特别监护 ：肥厚性阻塞性心肌病 ；缩窄性心包炎 ；急性心包填塞 ；低充盈压，急性心肌梗塞，左室功能损伤（左室衰竭）；主动脉和/或二尖瓣狭窄 ；伴有颅内压升高的疾病 ；体位性循环调节障碍。
本品不适用于急性心绞痛发作。
本品有耐药性,且与其他硝基化合物有交叉耐药现象。
患有严重的大脑多发性硬化症者，使用本品应极度谨慎。
持续使用本品的患者应被告知不能使用含西地那非的产品。使用本品进行治疗不应因使用含西地那非的产品中断，因为那样容易增加心绞痛发作的危险。
本品可在一定程度上影响人的反应速度，例如驾驶及操作机械的能力受到影响，若同时饮用酒精，这种情况会更显著。
同时服用具降血压作用的药物，如β-受体阻滞剂、钙通道阻滞剂、血管扩张药和/或酒精，精神安定剂，三环类抗抑郁药可增强本品的降血压作用。
和治疗勃起机能障碍的西地那非合用会增加本品的降压作用，可能引起致命的心血管并发症，因此使用本品时不能使用西地那非。
有报道同时服用二氢麦角胺，本品可能会提高前者的血药浓度而增强其升压作用。
对大鼠和小鼠的急性毒性研究表明，口服LD50约为2000-2500mg/kg，对鼠和狗分别进行了78周和52周的长期毒性研究，首次毒性反应分别发生在剂量405mg/kg和90mg/kg。
对两代小鼠进行了生殖力研究，对小鼠和兔进行了致畸性研究，在母体致毒剂量下，未发现单硝酸异山梨酯有致畸作用。
对单硝酸异山梨酯的体外、体内的诱变性研究表明，所有诱变性实验均为阴性。
不管是小鼠和兔的长期毒性实验，还是对小鼠125周（雄性），和138周（雌性）的致癌性研究均未发现致癌作用，表明单硝酸异山梨酯对人类的致癌力很低。