静脉滴注。药物剂量可根据病人的反应调整，一般有效剂量为每小时2～7mg。
开始给药速度为60μｇ/分，一般速度为60～120μｇ/分，每日一次，10天为一疗程。用药初期常发生头痛（所谓硝酸盐性头痛），通常可在继续用药几天后消失。
初次给药或剂量增加时，常常会有血压降低和/或体位性低血压并伴有反射性脉率增加以及乏力、头晕，有时会有恶心、呕吐、瞬间皮肤发红和皮肤过敏反应。
在少数情况下，可出现严重的血压降低并伴有心绞痛症状加重（硝酸盐的矛盾效应）和/或显著的矛盾性心动过缓。偶见报导有虚脱和昏厥（突然丧失知觉）。
在个别情况下可能发生表皮脱落性皮炎（炎症性皮肤病）。
有人描述过持续长期服用高剂量5-单硝酸异山梨酯产生耐药性和与其他硝基化合物的交叉耐药性，应当避免持续高剂量使用，以防止效用的减弱或丧失。
注意：应用本品后，因血流的相对重新分布进入换气不足的肺小泡区域，会出现短暂性动脉血供氧不足。
冠心病患者可因此导致心肌缺血。当您注意到任何上述未提到的不良反应时，请通知您的医师、药师。给不明原因的肺循环高压（原发性肺动脉高压）的病人应用本品，由于对肺通气不足部分血液供应相对增加的结果，可以导致动脉血氧含量的暂时降低（低氧血症），这种情况特别见于心脏冠状血管循环紊乱（冠心病）的病人。
因本品可增高眼内压，青光眼患者慎用。
在下列情况下需要特别小心的医疗监护：-主动脉瓣狭窄和/或二尖瓣狭窄-有循环调节紊乱倾向（体位性低血压）的病人-伴有颅内压升高的疾病（到目前为止进一步压力增加只见于静脉输入高剂量硝酸甘油后）-严重肾功能损害的病人
因本品为含0.9%氯化钠的溶液，对需要限制钠盐的患者慎用。
同时应用降低血压的药物（抗高血压药）、β-阻滞剂、钙拮抗剂、其他扩血管药、安定类药或三环抗抑郁药或酒精，可能增加本品的降血压效应。
同时应用一氧化二氮供体，如本品中的活性成份和西地那非（VIAGRA），抗高血压作用可明显加强。本品可增强双氢麦角胺的升血压效应。
非甾醇类抗风湿药可能会使本品的效应降低。急性毒性-单硝酸异山梨酯LD50(mg/kg体重) 一次口服剂量 静脉推注 静脉滴注大鼠 2910 1810 1820小鼠 2010 1760 1750长期毒性/亚急性毒性-大鼠长期毒性实验研究表明无毒性作用。
给狗按191mg/kg体重口服单硝酸异山梨酯，高铁血红蛋白水平比给药前增加2.6％，血浆中亚硝酸盐的浓度在检测限以内（低于0.02(mg/l)，碱式磷酸盐及GPT都没有变化。
致突变和致癌性在多项致突变试验研究中（包括体内和体外试验），均未发现其具有致突变性。大鼠长期试验研究也未发现其有致癌可能性。
生殖毒性在动物胚胎、出生前及出生后的发育状况的研究中，未见单硝酸异山梨酯有致畸作用。