静脉滴注。临用前加0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注。
药物剂量可根据病人的反应调整，一般有效剂量为每日2～7mg。开始给药速度为60μg/分，一般速度为60～120μg/分，每日一次，10天为一疗程。用药初期常发生头痛(所谓硝酸盐性头痛)，通常可在继续用药几天后消失。初次给药或剂量增加时，常常会有血压降低和/或体位性低血压并伴有反射性脉率增加以及乏力、头晕的感觉，有时会有恶心、呕吐、瞬间皮肤发红发热和皮肤过敏反应。在少数情况下，可以出现严重的血压降低并伴有心绞痛症状加重(硝酸盐的矛盾效应)和/或显著的矛盾性心动过缓。偶见报道有虚脱和昏厥(突然丧失知觉)。在个别情况下可发生剥脱性皮炎(炎症性皮肤病)。
有人描述过持续长期使用高剂量 5-单硝酸异山梨酯产生耐药性和与其它硝基化合物的交叉耐药性，应当避免持续高剂量使用，以防止效用的减弱或丧失。
注意：服用本品后，因血流的相对重新分布进入换气不足的肺小泡区域，会出现短暂性动脉血供氧不足。冠心病患者可因此导致心肌缺血。当出现任何上述未提到的不良反应时，应及时通知医师、药师。以下患者禁用本品：
对硝基化合物过敏者
急性心肌梗塞并低充盈压
左心功能不全并低充盈压
休克状态
严重低血压(收缩压低于90mmHg)
心肌疾病并心内容积受限(肥厚梗阻型心脏病)
缩窄性心包炎
心包填塞
合并使用西地那非(Slldenafil，商品名VIAGRA)。因西地那非可明显增强单硝酸异山梨酯的降血压作用。
给不明原因的肺循环高压(原发性肺动脉高压)的病人使用本品，由于对肺通气不足部分血液供应相对增加的结果，可以导致动脉血氧含量的暂时降低(低氧血症)，这种情况特别见于心脏冠状血管循环紊乱(冠心病)的病人。
因本品可增加高眼内压,青光眼患者慎用.
在下列情况下需要特别小心的医疗监护：
主动脉瓣狭窄和/或二尖瓣狭窄
有循环调节紊乱倾向（体位性低血压）的病人
伴有颅内压升高的疾病（到目前为止进一步压力增加只见于静脉输入高剂量硝酸甘油后）
严重肾功能损害的病人
甲状腺功能减退、营养不良及体重过低患者。
同时应用降低血压的药物（抗高血压药）、β-阻断剂、钙拮抗剂、其它扩血管药、安定药或三环抗抑郁药或酒精，可能增加本品的降血压效应。
同时应用一氧化二氮供体，如本品中的活性成分和西地那非(VIAGRA )，抗高血压作用可明显加强。本品可增强双氢麦角胺的升血压效应。同时服用非甾醇类抗风湿药可能会使本品的效应降低。急性毒性：
长期毒性/亚急性毒性
大鼠长期毒性实验研究表明无毒性作用。给狗按191mg/kg体重口服单硝酸异山梨酯，高铁血红蛋白水平比给药前增加2.6%，血浆中亚硝酸盐的浓度在检测限以内(低于0.02mg/l)，碱式磷酸盐及GPT都没有变化。
致突变和致癌性
在多项致突变试验研究中(包括体内和体外试验)，均未发现其具有致突变性。大鼠长期试验研究也未发现其有致癌可能性。
生殖毒性
在动物胚胎、出生前及出生后的发育状况的研究中，未见单硝酸异山梨酯有致畸作用。